Zaleplon (Andante)
Фармакологична група: хапчета за сън; небензодиазепини (Z-лекарства)
Систематично (IUPAC) наименование: N- (3- (3-цианопиразоло [1,5-а] пиримидин-7-ил) фенил) -N-етилацетамид
Търговски наименования: Sonata, Starnoc, Andante
Правен статус: Приложение IV (САЩ)
Приложение: орално (медицинско), интраназално (развлекателна употреба)
Бионаличност: 30% (перорално)
Метаболизъм: черен дроб
Полуживот: 1-1,5 часа
Екскреция: бъбреци
Формула: C17H15N5O
Мол. тегло: 305,34
Zaleplon (продаван под търговските марки Sonata, Starnoc и Andante) е успокоително, което се използва за контрол/лечение на безсъние. Това е небензодиазепиново хипнотично лекарство от класа пиразолопиримидин. Sonata (САЩ) се произвежда от King Pharmaceuticals в Бристол, Тенеси. Gedeon Richter произвежда залеплон под търговската марка Andante. В Канада Starnoc е изтеглен от пазара. Лекарството рядко се предписва във Великобритания; Според Националната здравна служба (NHS) Zopiclone е предпочитаното Z-лекарство.
Медицинска употреба
Zaleplon е ефективен при контролиране/лечение на безсъние, основно характеризиращо се със затруднено заспиване. Поради своя изключително кратък полуживот, залеплонът не може да бъде ефективен при преждевременни събуждания. Приемът на лекарството може да наруши способността за шофиране на кола на следващия ден, но лекарството се оказа обещаващо в сравнение с други успокоителни хипнотици. Лекарството може да има предимства пред бензодиазепините с по-малко странични ефекти. Zaleplon, както всички небензодиазепини, не трябва да се комбинира с алкохолни напитки, тъй като и двете вещества модулират клетъчните рецептори на GABA-A и синергично увеличават шансовете за развитие на фатална дихателна недостатъчност и задавяне от повръщане.
Специални групи пациенти
Zaleplon не се препоръчва да се приема постоянно в напреднала възраст. Възрастните хора са по-чувствителни към страничните ефекти на Zaleplon, като когнитивни странични ефекти. Zaleplon може да увеличи риска от нараняване сред възрастните възрастни. Лекарството не трябва да се използва по време на бременност или кърмене. Рисковите групи включват също пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици, психоза или депресия. В сравнение с бензодиазепините, небензодиазепините (включително залеплон) имат някои значителни предимства в ефикасността или поносимостта при възрастните хора. Дългосрочната употреба на седативни хипнотици при безсъние традиционно не се препоръчва, тъй като такива лекарства обикновено имат странични ефекти, които включват когнитивно увреждане, антероградна амнезия, дневна седация, мускулно-скелетни нарушения и впоследствие повишен риск от заболеваемост (като падания) и други рискове ( напр. автомобилни катастрофи). С възрастта обаче гореспоменатите явления се считат за норма, независимо от употребата на успокоителни. По този начин не може да се изключи възможността получените данни да не са статистически значими. Важно е да се прави разлика между екстраполациите на възможни странични ефекти във връзка с безбройните примери, в които успокоителните са се доказали като терапевтични и полезни. Освен това някои твърдят, че ефективността и безопасността на продължителната употреба на тези лекарства все още не са описани.
Странични ефекти
Zaleplon, подобно на золпидем, зопиклон или езопиклон, е специфичен агонист на бензодиазепиновия GABA-A α1 субрецепторен сайт. Той също така модулира GABA-A под-областите α2 и α3 в по-малка степен. Не показва значителни антиконвулсантни ефекти. Въпреки това, подобно на пиразолопиримидин, залеплонът служи като нов химикал, който може да доведе до разработването на ново поколение транквиланти.