Винпоцетин инжекции инструкции за употреба, показания, странични ефекти, рецензии
Доза от
Инжекционен разтвор 5 mg/ml
Една ампула (2 ml) съдържа:
активно вещество - винпоцетин 10 mg,
помощни вещества: аскорбинова киселина, бензилов алкохол, натриев метабисулфит, сорбитол, винена киселина, вода за инжекции.
Прозрачна безцветна или леко зеленикава течност.
Фармакотерапевтична група
Психоаналептици. Психостимуланти и ноотропи. Други психостимуланти и ноотропи. Винпоцетин
ATX код N06BX18
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Обемът на разпределение е 5,3 l/kg. Полуживотът е 4,74-5 часа.Терапевтичната плазмена концентрация е 10-20 mg/ml. Лесно прониква през кръвно-мозъчните бариери (включително кръвно-мозъчната бариера) и прониква в тъканите. Той претърпява биотрансформация в черния дроб до няколко метаболита. Основният метаболит, аповинкаминовата киселина, има фармакологична активност. Екскретира се в урината непроменен (незначително) и под формата на метаболити.
След перорално приложение винпоцетин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, бионаличността е около 60%. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 1 час, свързването с плазмените протеини е 66%. Обемът на разпределение на винпоцетин е 3-8 l/kg.
Винпоцетин се биотрансформира в черния дроб. Основният му метаболит е аповинкаминова киселина. Други неактивни метаболити са хидроксивинпоцетин, хидроксиаповинаминаминова киселина, дихидроксивинпоцетин глицинат. Полуживотът е 4,83 ± 1,29 часа, варира в зависимост от дозата и начина на приложение на винпоцетин. Основният път на елиминиране на лекарството и неговите метаболити са бъбреците.
Фармакодинамика
Винпоцетин е съединение със сложен механизъм на действие, което има благоприятен ефект върху метаболизма на мозъка и подобрява кръвоснабдяването му, както и подобрява реологичните свойства на кръвта. Невропротективният ефект на винпоцетин се свързва с блокадата на зависимите от напрежението тубули Na + и Ca2 + и защитата на невроните от неадекватен приток на Na + при хипоксични условия и прекомерния прием на Ca2 + в клетката, причинен от него. Взаимодействието на винпоцетин с глутаматни рецептори предпазва нервните клетки от цитотоксичните ефекти на глутамат и N-метил-D-аспартат, както и алфа-амино-3-хидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионова киселина.
Винпоцетин засилва невропротективния ефект на аденозина, като блокира неговото използване. Има директен антиоксидантен ефект, предотвратявайки образуването на реактивни вещества.
Винпоцетин стимулира мозъчния метаболизъм: лекарството увеличава усвояването на глюкоза и кислород, увеличавайки консумацията на тези вещества от мозъчната тъкан. Лекарството повишава устойчивостта на мозъка към хипоксия; увеличава транспорта на глюкоза - изключителен източник на енергия за мозъка - през кръвно-мозъчната бариера; измества метаболизма на глюкозата към енергийно по-благоприятен аеробен път; инхибира селективно Ca2 + -калмодулин-зависим ензим cGMP-фосфодиестераза (PDE); повишава нивото на cAMP и cGMP в мозъка. Лекарството повишава концентрацията на АТФ и съотношението АТФ/АМФ; увеличава оборота на норепинефрин и серотонин в мозъка; стимулира възходящата норадренергична система; има антиоксидантна активност; в резултат на всички горепосочени ефекти винпоцетинът има церебропротективен ефект.
Винпоцетин подобрява микроциркулацията в мозъка: лекарството инхибира агрегацията на тромбоцитите; намалява патологично повишения вискозитет на кръвта; увеличава деформируемостта на червените кръвни клетки и инхибира улавянето на аденозин; подобрява транспорта на O2 в тъканите чрез намаляване на афинитета към O2 към еритроцитите.
Винпоцетин селективно увеличава притока на кръв в мозъка: лекарството увеличава церебралната фракция на сърдечния дебит; намалява съдовото съпротивление в мозъка, без да влияе на параметрите на системното кръвообращение (кръвно налягане, сърдечен дебит, пулс, общо периферно съпротивление); лекарството не причинява „кражба ефект“. Освен това на фона на лекарството се подобрява притока на кръв към увредените (но все още некротични) области на исхемия с ниска перфузия („противоположният крадещ ефект“).