TRAMADOL LANNACHER - инструкции за употреба - на уебсайта "За лекарствата"
Инструкции за употреба и рецензии
фармакологичен ефект
Опиоиден аналгетик, производно на циклохексанол. Неселективен агонист на мю, делта и капа рецептори в централната нервна система. Това е рацемат на (+) и (-) изомери (по 50% всеки), които участват по различни начини в аналгетичния ефект. Изомерът (+) е чист агонист на опиоидните рецептори, има нисък тропизъм и няма изразена селективност по отношение на различни рецепторни подтипове. (-) Изомерът, инхибиращ невронния припадък на норепинефрин, активира низходящи норадренергични влияния. Поради това се нарушава предаването на болкови импулси към желатиновото вещество на гръбначния мозък.
Причинява седация. В терапевтични дози практически не потиска дишането. Има антитусивен ефект.
Фармакокинетика
След перорално приложение той се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (около 90%). Cmax в плазмата се постига 2 часа след перорално приложение. Бионаличността с еднократна доза е 68% и се увеличава при многократна употреба.
Свързване с плазмените протеини - 20%. Трамадолът е широко разпространен в тъканите. Vd след перорално приложение и интравенозно приложение е съответно 306 l и 203 l. Прониква през плацентарната бариера при концентрация, равна на концентрацията на активното вещество в плазмата. 0,1% екскретира в кърмата.
Метаболизира се чрез деметилиране и конюгиране на до 11 метаболита, от които само 1 е активен.
Екскретира се чрез бъбреците - 90% и през червата - 10%.
За възрастни и деца над 14 години еднократна доза за перорално приложение е 50 mg, ректално - 100 mg, интравенозно бавно или интрамускулно - 50-100 mg. Ако при парентерално приложение ефективността е недостатъчна, след 20-30 минути е възможно перорално приложение в доза от 50 mg.
За деца на възраст от 1 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg/kg.
Продължителността на лечението се определя индивидуално.
Максимална доза: за възрастни и деца над 14 години, независимо от начина на приложение - 400 mg/ден.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употреба с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, с етанол е възможно увеличаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система.
При едновременна употреба с МАО инхибитори съществува вероятност от развитие на серотонинов синдром.
При едновременна употреба с инхибитори на обратното захващане на серотонин, трициклични антидепресанти, антипсихотици, други лекарства, които намаляват припадъчния праг, рискът от припадъци се увеличава.