Traklir - инструкции за употреба, ревюта, цени

Вие сте на страницата, където е представено описанието на лекарството Tracleer, инструкциите за него са дадени изцяло. Внимание! Информация, публикувана за лекари и фармацевти.

Производители: Patheon Inc.

Показания за употребата на лекарството Tractlir

Белодробна артериална хипертония от II-IV функционален клас (според класификацията на СЗО) при възрастни и деца над 3 години, включително:

първична (идиопатична и наследствена) белодробна артериална хипертония;

вторична белодробна артериална хипертония на фона на склеродермия при липса на значителни интерстициални белодробни увреждания;

белодробна артериална хипертония поради вродени сърдечни дефекти с хемодинамични нарушения от типа на синдрома на Айзенменгер.

Профилактика на нови улцеративни кожни лезии на фона на системна склеродермия при възрастни.

Форма на освобождаване на лекарството Tractlir

покрити таблетки 125 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
филмирани таблетки 62,5 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
филмирани таблетки 62,5 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
покрити таблетки 125 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
филмирани таблетки 62,5 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
филмирани таблетки 62,5 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
покрити таблетки 125 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
покрити таблетки 125 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
филмирани таблетки 62,5 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
покрити таблетки 125 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
филмирани таблетки 62,5 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
филмирани таблетки 62,5 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
филмирани таблетки 62,5 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
покрити таблетки 125 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
покрити таблетки 125 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;
покрити таблетки 125 mg; блистер 14, опаковка от картон 4;

Състав
Филмирани таблетки 1 таб.
бозентан (като монохидрат) 62,5 mg, 125 mg
помощни вещества: царевично нишесте; предварително желатинизирано нишесте; натриев карбоксиметил нишесте; повидон К90; глицерил трибегенат; магнезиев стеарат; хипромелоза; триацетин; талк; титанов диоксид CI 77891 (E171); железен оксид жълт CI 77491 (E172); железен оксид червен CI 77492 (E172); етилцелулозна водна дисперсия (твърда)
в блистер, 14 бр .; в опаковка картон 4 блистера.

Фармакодинамика

Неселективен ендотелинов рецепторен антагонист, тип ETA и ETB.

Неврохормонният ендотелин-1 (ET-1) е един от най-мощните вазоконстриктори в момента. Има способността да индуцира фиброза, клетъчна пролиферация, хипертрофия и ремоделиране на миокарда и също така проявява противовъзпалителна активност. Тези ефекти се причиняват от ендотелин, когато той се свързва с ETA и ETV рецепторите, разположени в ендотела и съдовите гладки мускулни клетки.

Концентрацията на ET-1 в тъканите и кръвната плазма се увеличава при някои сърдечно-съдови заболявания и патологии на съединителната тъкан, вкл. с белодробна артериална хипертония, склеродермия, остра и хронична сърдечна недостатъчност, миокардна исхемия, системна хипертония и атеросклероза, което предполага патогенна роля на ET-1 в развитието на тези заболявания.

Bosentan конкурентно блокира ET рецепторите и не се свързва с други рецептори, намалява съпротивлението на системните и белодробните съдове, което води до увеличаване на сърдечния дебит без увеличаване на сърдечната честота.

Фармакокинетика

При здрави доброволци фармакокинетиката на бозентан зависи от дозата и времето. След перорално приложение системната експозиция е пропорционална на дозата до дози до 500 mg. Когато се приема перорално в по-висока доза, повишаването на Cmax и AUC на бозентан спрямо приетата доза е непропорционално и се постига с по-бавна скорост. Абсолютната бионаличност на бозентан след перорално приложение е приблизително 50%; приемът на храна не влияе върху бионаличността. Cmax в кръвната плазма се достига след 3-5 часа.

---