Текущ брой Унгарско фармацевтично дружество
Székely-Szentmiklósi, B., Orgován, G., Kelemen, H.: Фармацевтична химическа характеристика на езетимиб
Езетимиб принадлежи към нов клас липидопонижаващи агенти, които селективно инхибират чревната абсорбция на холестерол и свързаните с него растителни стероли. Молекулната цел на езетимиб е стеролният транспортер, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), който е отговорен за чревното усвояване на холестерол и фитостероли. Действието му се локализира на четката на тънките черва, където инхибира абсорбцията на холестерол, което води до намаляване на доставката на чревния холестерол до черния дроб. Езетимиб и статини, които са най-важната част от антихиперлипидемичната терапия, имат допълнителни механизми на действие.
Наскоро беше демонстрирано, че приложението на езетимиб със статин не само понижава нивата на LDL холестерол, но е ефективно и за намаляване на риска от инфаркт и инсулт.
Езетимиб принадлежи към нов клас лекарства за понижаване на липидите, съединения, които селективно инхибират чревната абсорбция на холестерол и сродни растителни стероли. Неговата целева молекула е Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) стерол транспортер, който е отговорен за усвояването на холестерола и фитостеролите от чревния тракт. Езетимиб навлиза в четката на тънките черва, за да инхибира абсорбцията на холестерол, което води до намаляване на количеството холестерол, постъпващо в черния дроб. Механизмът на действие на езетимиб и статини, които са ключови компоненти на антихиперлипидемичната терапия, се допълват. Последните изследвания показват, че езетимиб в комбинация със статин намалява не само нивата на LDL холестерол, но и риска от инфаркт или инсулт.
1. Fülöp F., Noszál B., Szász Gy, Takácsné Novák K.: Фармацевтична химия. Издателство Semmelweis, Будапеща, 2010, 385-396. стар.
2. Martindale: The Complete Drug Reference, 35 изд., The Pharmaceutical Press, Лондон, 2007 г.
3. O’Neil M.J .: The Merck Index, 13th ed., Merck & Co, Inc., Ню Джърси, 2001.
4. Merck Canada Inc., Монография за продукти Ezetrol http://www.merck.ca/assets/en/pdf/products/EZETROL-PM_E.pdf, 2012.
5. Резюме на характеристиките на продукта Ezetrol, 2016 http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/12091
6. Xie, P., Jia, L., Ma, Y., Ou, J., Miao, H., Wang, N., Guo, F., Yazdanyar, A., Jiang, XC, Yu L.: Артериосклероза, тромбоза и съдова биология 33, 920-925 (2013).
7. Katsiki, N., Theocharidou, E., Karagiannis, A., Athyros, V. G., Mikhailidis, D.P .: Current Pharmaceutical Design 19, 3107-3114 (2013).
8. Savarese, G., Ferrari, G.M., Rosano, G.M.C., Perrone-Filardi, P.: International Journal of Cardiology 201, 247–252 (2015).
9. Fazio, S.: Добавки за атеросклероза 17 C, 23–26 (2015).
10. Stuart B. Roseblum: Инхибитори на абсорбцията на холестерол: Ezetimibe (Zetia). В: Джонсън, D.S., Li, J.J.: Изкуството на синтеза на наркотици. Джон Уайли и синове, Ню Джърси, 2007. стр. 183-196.
11. Национален институт по фармация и здраве на храните, Будапеща: http://www.ogyei.gov.hu/gyogyszeradatbazis/index.php?action=show_details&item=24272 и 99879, 96303.
12. Venkanna, G., Madhusudhan, G., Mukkanti, K., Kumar, Y.S.: J. Chem. Pharm. Пропуск. 7,2127-2136 (2015).
13. Lestari, M. L.A.D., Ardiana, F., Indrayanto, G.: Ezetimibe In: Profiles of Drug Substance, Excipients, and Related Methodology, Elsevier Inc, 2011, p. 103-149.
14. Farias, M.A.S., Soares, F.L.F., Carneiro, R.L .: Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis 121, 209-214 (2016).
15. Sistla, R., Tata, V.S., Kashyap, Y.V., Chandrasekar, D., Diwan P.V.: J. Pharm. Biomed.Anal. 39, 517-522 (2005).
16. Pandey, S., Rathanand, M .: Int. J. Pharm. Sci. Rev. Res. 1, 53-57 (2010).
17. Singh, S., Singh, Bahuguna, B. R., Wadhwa, L., Saxena, R.: J. Pharm. Biomed. Анален. 41.1037-1040 (2006).
18. Диксит, Р.П., Barhate, C.R., Nagarsenker, MS: Chromatography 67, 101-107 (2008).
19. Oliveira, P.R., Junior, L.B., Fronza, M., Bernardi, L.S., Masiero, S.M.K., Dalmora, S.L .: Chromatographia 63, 315-320 (2006).
20. Sánta, Zs., Kóti, J., Szőke, K., Vukics, K., Szántay, Cs.Jr.: J. Pharm. Biomed. Анален. 58, 125–129 (2012).
21. Раман, Б., Шарма, Б. А., Бутала, Р., Гугаре, П. Д., Kumar, A.: J. Pharm. Biomed. Анален. 52, 73-78 (2010).
22. Sundaram, V., Rajan, S.T., Ramayya, V.P., Vardhan, S.V., Subrahmanyam, B., Sasikala, C.V.: Американски патент No. US 2005/0171080 A1, 2005.
23. Luo, Z., Deng, Z., Liu, Y., Wang, G., Yang, W., Hou, C., Tang, M., Yang, R., Zhou, H.: Talanta139, 67 –74 (2015).
24. Atici, E.B., Karlığa, B.: Journal of Pharmaceutical Analysis 5, 356-370 (2015).
25. Zhang, D., Su, J .: Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis 107, 355–363 (2015).
26. Guntupalli, S., Raya, UK, Murali, N., Badrinadh Gupta, P., Kumara, V.J., Satheesha, D., Islam: Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis 88, 385–390 (2014).
27. Филип, К., Банковски, К., Сидорик, К., Загродзка, Й., Лашч, М., Трчинска, К., Шипровска, А., Кмок, П., Марушак, В.: Journal of Molecular Структура 991, 162–170 (2011).
28. Kane, R.N., Kuchekar, B.S., Naik, S.R., Bumrela, S.B.: Int. J. Chem. Anal. Sci. 1, 22-27 (2010).
29. El-Moghazy, S.M., Мохамед, M.A.E.A., Mohamed, M.F., Youssef, N.F.: .J. Брадичка. Chem.Soc. 56, 360-367 (2009).
30. Sasikala, C. H. V. A., Padi, P. R., Sunkara, V., Ramayya, P., Dubey, P. K., Uppala V. B. R., Praveen, Ch.: Org. Процес Res. Dev 13, 907-910 (2009).
31. Абделвахаб, Н. С., Ел-Зейни, Б.А. Tohamy, S.: Journal of Pharmaceutical Analysis 2 (4), 279–284 (2012).
32. Mishra, P., Gupta, A., Shah, K.: J. Indian Chem. Soc. 84, 945-947 (2007).
33. Лакшми, P.B.S., Ramchandran, D., Rambabu, C.: E-J. Chem.7, 101-104 (2010).
34. Prajapati, P., Pandey, J., Shimpi, M.R., Srivastava, P.T., Velaga, S.P., Sinha, K.: Journal of Molecular Structure 1125, 193-203 (2016).
35. Brüning, J., Alig, E., Schmidt, M.U.: Acta Crystallogr. C 66, 341-344 (2010).
36. Yardımcı, C., Özaltin, N.: Journal of Chromatographic Science 48, 95-99 (2010).
37. Далмора, С. Л., Оливейра, П. Р., Барт, Т., Тодескини, В.: Анал. Sci. 24, 499–503 (2008).
38. Чималаконда, К., Камани, В., Гута, М., Полисети, С., Кодури С.В. S.: Американски вестник по аналитична химия 4,488-495 (2013).
39. Кастелин, J.J.P. за ENHANCE следователи: N Engl J Med 358, 1431-1443 (2008).