Тамсулозин - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Тамсулозин е алфа1-рецепторен блокер за симптоматично лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата.

списък

приложение

Тамсулозин се използва за доброкачествено увеличение на простатата (доброкачествена простатна хиперплазия). Активната съставка подобрява потока на урината и облекчава болката при уриниране. Понякога тамсулозин се използва, за да улесни преминаването на камъни в бъбреците, след като са се разпаднали.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Тамсулозин блокира алфа1 адренергичните рецептори за активиране на сигнали. Той се свързва селективно и конкурентно с постсинаптичните алфа1 рецептори, по-специално с подтиповете Alpha1A и Alpha1D. Това води до отпускане на гладката мускулатура на пикочните пътища и простатата. В резултат на това потокът от урина се подобрява и обструктивните симптоми се облекчават. Тамсулозин също облекчава иритативните симптоми, които са от голямо значение в случай на нестабилност на пикочния мехур.

В сравнение с други алфа блокери като доксазозин и алфузозин, активната съставка рядко има ефект върху кръвното налягане.

Тамсулозин не е подходящ за деца с неврогенни нарушения на изпразването.

Фармакокинетика

Формите за забавяне позволяват стабилно и бавно освобождаване на активната съставка. Това осигурява адекватна експозиция на активната съставка в продължение на 24 часа, само с незначителни колебания.

Приет на гладно, около 57% от приложената доза се абсорбира бързо от червата. Храна с ниско съдържание на мазнини няма ефект върху скоростта и степента на усвояване. В случай на храна с високо съдържание на мазнини, абсорбцията се увеличава с 64% и 149% (AUC и Cmax) в сравнение с приема на гладно. Може да се осигури равномерно усвояване, ако тамсулозин се приема винаги след закуска. Фармакокинетиката на тамсулозин е линейна.

Тамсулозинът се свързва приблизително с 99% с плазмените протеини и обемът на разпределение е нисък при 0,2 l/kg.

Тамсулозинът има само незначителен ефект на първо преминаване и бавно се метаболизира от черния дроб. Най-голямата част е в плазмата под формата на непроменената активна съставка. CYP3A4, а също и CPY2D6 участват в метаболизма на тамсулозин. Инхибирането им може да доведе до повишена експозиция на тамсулозин.

Тамсулозинът и неговите метаболити, които са по-малко мощни и по-малко токсични от самия тамсулозин, се екскретират главно с урината. Елиминационният полуживот на тамсулозин в стационарно състояние е приблизително 15 часа.

дозировка

Дозировката е 0,4 mg тамсулозин HCl веднъж дневно.

Тамсулозин се приема през устата. Може да се приема независимо от храненето.

Странични ефекти

Страничните ефекти на тамсулозин са изброени по-долу според тяхната честота:

Често:

  • виене на свят
  • Нарушения на еякулацията, включително ретроградна еякулация и намалена или липса на еякулация

Понякога:

  • главоболие
  • Сърцебиене
  • ортостатична хипотония
  • Ринит
  • Запек, диария, гадене, повръщане
  • Обрив, сърбеж, уртикария
  • Астения

Редки:

  • синкоп
  • Ангиоедем

Много рядко:

  • Синдром на Стивънс Джонсън
  • Приапизъм

С неизвестна честота (наблюдавана след пускане на пазара):

  • замъглено зрение, замъглено зрение
  • Епистаксис
  • Суха уста
  • Мултиформен еритем, ексфолиативен дерматит

Във връзка с терапията с тамсулозин се съобщава за така наречения „интраоперативен синдром на флопи ириса“ (IFIS) по време на операции на катаракта и глаукома.

В постмаркетинговия период се съобщава за предсърдно мъждене, аритмия, тахикардия и диспнея в допълнение към изброените по-горе нежелани събития. Честотите и причинно-следствените връзки с тамсулозин обаче не могат да бъдат надеждно определени от спонтанни съобщения.

Взаимодействия

Едновременната употреба на циметидин води до повишаване на плазменото ниво на тамсулозин, докато фуроземидът води до намаляване на плазменото ниво. Не е необходимо коригиране на дозата, тъй като нивата остават в нормалните граници.

Едновременната употреба със силни (напр. Кетоконазол) и умерени (напр. Еритромицин) инхибитори на CYP3A4 може да доведе до повишена експозиция на тамсулозин и трябва да се използва с повишено внимание. Въпреки това, лекарството не трябва да се прилага в комбинация със силни CYP3A4 инхибитори на пациенти с фенотип на слаб метаболизатор на CYP2D6.

Диклофенак и варфарин могат да увеличат скоростта на елиминиране на тамсулозин.

Едновременното приложение на други блокери на алфа-1-рецепторите може да доведе до понижаващи кръвното налягане ефекти.

Не са описани взаимодействия при едновременно приложение на тамсулозин и атенолол, еналаприл или теофилин.

Противопоказание

Тамсулозин не трябва да се използва при:

  • Свръхчувствителност към активното вещество, включително медикаментозен ангиоедем
  • известна ортостатична хипотония
  • тежка чернодробна недостатъчност.

Бременност/кърмене

Тамсулозин не е показан за употреба при жени.

Нарушения на еякулацията са наблюдавани в клинични проучвания с тамсулозин. Случаи на нарушения на еякулацията, ретроградна еякулация и намалена или липсваща еякулация също са докладвани в периода след пускането на пазара.

Способност за шофиране

Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини. Трябва обаче да се отбележи, че може да се появи замайване.
Допълнителни подробности за тази активна съставка можете да намерите в информацията за продукта.