Сокът от грейпфрут и неговите взаимодействия с лекарствата - NutriPharm от Letitia Mates

Сокът от грейпфрут и взаимодействието му с лекарствата е тема от голям интерес, особено за пациенти с медикаментозно лечение.

Грейпфрутът (Citrus paradisi) се счита до 19-ти век за сорт грейпфрут. Всъщност това всъщност идва от случайното кръстосване на портокал с помело, първоначално срещано на остров Барбадос. В началото на 70-те години грейпфрутът започва да набира популярност и да се използва широко за отслабване. Поради тази причина интересът към отглеждането му се е увеличил в много страни: Аржентина, Бразилия, Мексико, САЩ, Мексико, Мароко или Израел [1].

Сокът от грейпфрут може да бъде част от здравословната диета в повечето ситуации. Притежавайки високо съдържание на витамин С и калий, той допринася за поддържане здравето на тялото, като действа особено върху имунната система или сърдечно-съдовата система [2].

Тъй като с течение на времето е забелязано, че както сокът от грейпфрут, така и целият плод могат да взаимодействат с няколко лекарства, понякога със сериозни последици (рабдомиолиза, torsade de pointes и др.), Е наложено по-добро познаване на този плод. Ето защо лекарите и фармацевтите трябва правилно да съветват и предупреждават пациентите за потенциалните взаимодействия на грейпфрута с лекарства. [2].

Състав

Грейпфрутът (Citrus paradisi) съдържа [3,5]:

Антиоксиданти - Витамин С;
фуранокумарини - бергамотин, епоксибергамотин, дихидроксибергамотин;
флавоноиди - нарингенин, нарингин;
сескитерпен;
Бергаптен;
полиамиди;
Бета-каротин, ликопен - розов вариант.

нарингин е най-разпространеният компонент в сока от грейпфрут.

Имоти

Антинеопластични ефекти - Сокът от грейпфрут съдържа голямо количество путресцин, съединение, което има способността да забавя неопластичните процеси [3]. Съставките на грейпфрута: пектин, ликопен и d-лимонен са оценени за химиотерапевтичен потенциал чрез антиоксидантна и индуцираща апоптоза активност. Въпреки това са получени неубедителни резултати от клинични изпитвания [4].

Антиоксидантни ефекти - Изсушените бели кори от грейпфрут (Citrus paradisi) съдържат големи количества полифеноли, витамин С и каротеноиди, съединения, които предлагат важен антиоксидантен потенциал. Бергаптолът, присъстващ в грейпфрута, има значително действие за унищожаване на свободните радикали [3].

Подобрява сърдечно-съдовата дейност - действие, приписвано на флавоноидни съединения. Доказано е, че хранителните добавки с екстракт от грейпфрут (пектин) имат понижаващо холестерола действие и осигуряват защита срещу атеросклероза [3].

Антимикробно - Наблюдавано е, че екстрактът от семена на грейпфрут (3 X 150 mg/ден в продължение на един месец) действа върху чревните патогени (Candida spp., Geotrichum spp. Или Staphylococcus aureus). В резултат на лечението проявите, свързани с дискомфорт в корема, метеоризъм или запек намаляват по интензивност [3].

Отслабване - Въпреки че механизмът, по който грейпфрутът действа при отслабване, все още не е добре известен, неговият принос в това отношение е демонстриран като неразделна част от диетата за отслабване [3].

Доказано е, че половин грейпфрут или 237 ml сок на ден помага за отслабване и подобрява проявите, свързани с метаболитния синдром, като действа като понижава кръвното налягане, холестерола или инсулиновата резистентност. Все още не е известен механизмът, чрез който грейпфрутът допринася за тези действия [4,7].

Въвеждането на грейпфрут в програми за отслабване е добре дошло, освен в случаите, когато в допълнение към диетата пациентът следва медицинско лечение с вътрешно приложение, което може да взаимодейства с него.

Взаимодействия на сок от грейпфрут с лекарства

Напоследък се забелязва, че сокът от грейпфрут (SG) оказва специално влияние върху бионаличността на перорални лекарства.

SG компонентите, отговорни за лекарствените взаимодействия, са нарингин и фуранокумарини (6 ′, 7′-дихидроксибергамотин, бергамотин) [2].

нарингин е най-разпространеният гликозид в сока от грейпфрут. След поглъщане се превръща в агликани и захари под действието на чревната флора. Тези компоненти имат инхибиращо действие върху цитохромните ензими [2].

Действието на компонентите в сока от грейпфрут продължава до 72 часа, поради което е необходимо да се спре приема на сок, плодове или дори хранителни добавки, съдържащи екстракти от него, най-малко 3 дни преди започване на медикаментозно лечение. Също така, в края на лечението се препоръчва период от няколко дни, в който грейпфрутът не се консумира (до пречистването на лекарството от тялото) [2].

Цял плод или 200 ml сок може да са достатъчни, за да взаимодействат с ензимната система и да предизвикат значителни взаимодействия в тях. Страничните ефекти и страничните ефекти могат да причинят нарушена бъбречна функция, съсирване на кръвта или разграждане на мускулните влакна [2].

Механизми на действие

Сокът от грейпфрут има инхибиращо действие върху:

CYP3A4 изоензими - чревни;
P-гликопротеин (P-gp) - ентероцити;
Органични анион транспортиращи полипептиди (OATP) - чрез антагонистично действие.

В резултат действието на сока от грейпфрут ще бъде различно: да се намали метаболизмът на активните вещества и да се увеличи тяхната токсичност, както и да се намали количеството, необходимо за терапевтично действие на някои лекарства, което води до неефективно лечение.

В първата ситуация може да има значително намаляване на метаболизма на активните вещества от цитохромните ензими. Последицата е повишаване на серумната концентрация (бионаличност) на лекарствата, с нарастващи странични ефекти, странични ефекти и тяхната токсичност. Примери: лекарства за понижаване на холестерола (симвастатин, аторвастатин) [6].

Във втората ситуация грейпфрутът може да блокира активността на транспортните протеини, намалявайки количеството на активното вещество, достигнато в обращение и по подразбиране терапевтичното му действие. Примери: антихистамини (фексофенадин) [6] .

Повечето лекарства, които взаимодействат със сока от грейпфрут, първоначално се метаболизират в червата.

Примери за лекарства, с които сокът от грейпфрут може да взаимодейства:

понижаване на холестерола (статини): симвастатин (Zocor), аторвастатин (Lipitor), правастатин (Pravachol);
антихипертензивно: нифедипин (Адалат);
имуносупресивни:циклоспорин (Sandimmun, Neoral);
антитревожност:буспирон (BuSpar);
антиаритмициамиодарон (Cordarone);
антихистамини: фексофенадин (Телфаст);
Други: еритромицин, кларитромицин, силденафил, фелодипин, карведилол, финастерид, декстрометорфан, карбамазепин, циклофосфамид, варфарин, амиодарон, хинидин, флувоксамин, сертралин, алпразолам, буспирон и др. [2, 8].

Грейпфрутов сок не променя фармакокинетиката на тези лекарства, когато се прилага парентерално.

Примери за сериозни нежелани реакции, които могат да възникнат при едновременното приложение на сок от грейпфрут с някои лекарства:

Усукване на върховете (амиодарон, хинин);
Пълна атриовентрикуларна блокада (Верапамил);
рабдомиолиза (Аторвастатин);
нефротоксичност (симвастатин, такролимус);
миелотоксичност (Колхицин);
Венозна тромбоза (етинилестрадиол) [2].

Лекарствата, които взаимодействат с грейпфрута, имат следните характеристики:

Те се прилагат през устата;
Те имат ниска бионаличност и се метаболизират от ензимната система цитохром P4503A4, (CYP3A4) [2].

Внимателен:

Понастоящем е известно, че повече от 85 лекарства могат да взаимодействат с грейпфрут, от които 43 могат да предизвикат взаимодействия със сериозни странични ефекти.!
Всички източници на грейпфрут и свързаните с него цитрусови плодове могат да инхибират CYP3A4 в стомашно-чревния тракт. За да се предотврати това взаимодействие, засегнатите лекарства не трябва да се консумират с нито един от тези плодове през целия период на лечение.!
Не се предписва друго алтернативно лечение, което може да причини такива взаимодействия!
Пациентите в напреднала възраст са изложени на риск и са по-уязвими от клиничните последици от взаимодействието на грейпфрута и лекарството.!

Как да избегнем потенциалните взаимодействия на грейпфрута с предписаните лекарства

Попитайте Вашия лекар или фармацевт дали можете да пиете сок от грейпфрут по време на предписаните лечения;
Прочетете листовките с предписаните лекарства, за да разберете дали сокът от грейпфрут може да повлияе по някакъв начин на лечението;
Прочетете етикетите или листовките на OTC (без рецепта) лекарства, за да разберете дали можете да консумирате сок от грейпфрут или други плодови сокове по време на лечение с тях;
Ако трябва да избягвате комбинирането на сок от грейпфрут с вашето лекарство, проверете етикетите на плодови сокове или напитки с аромат на плодов сок, за да видите дали съдържат сок от грейпфрут.
Севилските портокали, грейпфрут и тангело (хибрид между грейпфрут или помело и мандарина) могат да имат същия ефект като сок от грейпфрут. Не яжте тези плодове, ако вашето лекарство взаимодейства със сок от грейпфрут![6].

Автор: Летиция Мейтс