Силденафил - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Силденафил принадлежи към групата на активните съставки на PDE-5 инхибиторите и се използва за лечение на еректилна дисфункция (еректилна дисфункция) и белодробна хипертония.

приложение

Повечето хора познават силденафил под търговското наименование Виагра. Първоначално е предназначен за лечение на високо кръвно налягане. Но след това се оказа, че е предимно еректилна. Ето защо днес се използва главно в терапията на еректилна дисфункция като еректилна дисфункция.

Друга област на приложение от няколко години е лечението на белодробна хипертония (белодробна хипертония).

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Силденафил принадлежи към групата на активните вещества, наречени фосфодиестераза-5 инхибитори (PDE-5 инхибитори). Той блокира ензима фосфодиестераза-5. Това означава, че се разгражда по-малко цикличен гуанин монофосфат (cGMP). cGMP е необходим за отпускане на гладката мускулатура на кръвоносните съдове в пениса. В резултат на това индиректно се разширяват съдовете. Това позволява на кръвта да тече по-лесно към еректилната тъкан на пениса и да позволи ерекция. В допълнение, повишеното ниво на cGMP води до по-силна ерекция след сексуална възбуда. И двете обаче са възможни само ако пациентът е сексуално стимулиран.

Положителният ефект на силденафил върху белодробната хипертония се дължи и на съдоразширяващия ефект.

Фармакокинетика

Приет през устата, силденафил се абсорбира бързо и почти напълно от храносмилателния тракт. Ефектът настъпва след 30 до 60 минути. Максималната плазмена концентрация се достига след 30 до 120 минути, елиминационният полуживот на активното вещество след три до пет часа. Пероралната бионаличност е около 40%, а продължителността на действието е четири до пет часа. Ако силденафил се приема с храна, ефектите и максималната плазмена концентрация се забавят. По-възрастните и здрави пациенти също имат по-нисък клирънс за силденафил и следователно често повишени плазмени нива на активната съставка дори при нормални дозировки.

Активната съставка се разгражда в черния дроб от цитохром P450 ензимите CYP3A4 и CYP2C9. Това води главно до N-метилиран метаболит, който също е PDE-5 инхибитор, но е само наполовина по-ефективен. Метаболитите се екскретират главно с изпражненията и около 13% с урината.

дозировка

Обичайната доза на перорално прилагания силденафил е 50 mg приблизително един час преди полов акт. Ако това не постигне желания резултат, са възможни и дози между 25 и 100 mg. Въпреки това е разрешен само един прием на ден. Максималната дневна доза е 100 mg. Ако активната съставка се приема с храна, ефектът може да се забави.

На пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция трябва да се предписват по-ниски дози. Активната съставка не е одобрена за деца и юноши под 18-годишна възраст.

Силденафил се предлага на пазара като филмирани или дъвчащи таблетки в дози от 20 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg и 100 mg. За лечение на белодробна хипертония се предлага и под формата на прах, от който се правят суспензии за перорално поглъщане. За това се предлага прах с доза 10 mg/ml.

Странични ефекти

Страничните ефекти на силденафил могат да доведат до сърдечна недостатъчност, наред с други неща. Колкото по-висока е дозата, толкова по-голяма е вероятността от сериозни странични ефекти. Следователно Sildenafil не е подходящ за самолечение. Активната съставка не трябва да се използва без задълбочен преглед на сърдечно-съдовата система. Активната съставка също не е подходяща като лекарство за удоволствие.

Няма пряко въздействие върху либидото или удоволствието.

Типични нежелани реакции на Sildenafil са стомашно-чревни оплаквания (от леки смущения до повръщане и диария до възпаление на стомашната лигавица), различни зрителни нарушения и грипоподобни симптоми. Не са редки случаите, когато се появят бронхит или кашлица, главоболие (мигрена), замайване и психологически симптоми като безпокойство или страх.

Други нежелани реакции са изброени по-долу според тяхната честота.

Много често

Често

виене на свят
Промени в цветното зрение, замъглено зрение, замъглено зрение
атакуващо зачервяване (зачервяване)
Гореща светкавица
запушване на носа
гадене
диспепсия.

Понякога

Хрема (ринит)
Свръхчувствителност
Сънливост (сънливост)
Изтръпване (хипестезия)
Нарушения на сълзенето
Болка в очите
Фотофобия
Фотопсия
очна хиперемия
визуален блясък
Конюнктивит (конюнктивит)
Замайване (световъртеж)
Шум в ушите
Тахикардия
Сърцебиене
Високо кръвно налягане (хипертония)
Спад в кръвното налягане (хипотония)
Кървене от носа (епистаксис)
Задръстване на синусовата секреция
гастроезофагеална рефлуксна болест
Повърнете
Болка в горната част на корема
суха уста
Обрив
Миалгия
Болка в крайниците
Хематурия
Болка в гърдите
умора
Усещане за топлина
повишен пулс.

Редки

удар
Преходна исхемична атака
Припадък
повтарящи се припадъци
синкоп
неартериална предна исхемична оптична невропатия
съдова оклузия на ретината
Ретинален кръвоизлив
атеросклеротична ретинопатия
Ретинална болест
глаукома
Дефект на зрителното поле
Двойно виждане
намалена зрителна острота
късогледство
Астенопия
Муш плава
Ирисова болест
Мидриаза
Цветна ресни
Очен оток
Подуване на окото
Очни заболявания
Конюнктивална хиперемия
Дразнене на очите
абнормно усещане на окото
Оток на клепачите
Обезцветяване на склерата
глухота
внезапна сърдечна смърт
Сърдечен удар
камерна аритмия
Предсърдно мъждене
нестабилна ангина пекторис
Стягане на гърлото
Оток на носа
суха носна лигавица
орална хипестезия
Синдром на Стивънс Джонсън
токсична епидермална некролиза
Кървене от пениса
Постоянна ерекция (приапизъм)
Хематоспермия
продължителна ерекция
раздразнителност.

Взаимодействия

Силденафил се разгражда в черния дроб от ензимите CYP3A4 и CYP2C9. Следователно други лекарства, които също действат върху тези ензими, могат да повлияят и на силденафил. Те включват инхибитори на CYP3A4 като кетоконазол, еритромицин и циметидин. Засега не са известни ефекти от тези активни съставки, но трябва да бъде избрана ниска начална доза, за да бъде в безопасност. ХИВ протеазните инхибитори ритонавир и саквинавир обаче могат значително да увеличат плазмената концентрация на силденафил. Поради това не се препоръчва да се дава силденафил заедно с ритонавир.

Еритромицин, циметидин и сок от грейпфрут също могат да повишат плазмените нива на силденафил. Никорандил също е заподозрян в причиняване на сериозни взаимодействия със Силденафил.

От своя страна Sildenafil също влияе върху ефективността на други лекарства. Те включват нитрати и риоцигуат, чийто антихипертензивен ефект се засилва от активната съставка. Следователно едновременното приложение е противопоказано и за двете вещества. Допълнителен, лек ефект на понижаване на кръвното налягане може да се наблюдава и при терапии с алфа-блокери и амлодипин.

Ако вече има терапия с бозентан, едновременното приложение на силденафил може да доведе до повишени плазмени нива на бозентан.

Противопоказание

Противопоказанията са разнообразни поради спектъра на действие на силденафил:

Свръхчувствителност към активната съставка или други PDE-5 инхибитори
Нитрати => повишен ефект на понижаване на кръвното налягане
Стимулатори на гуанилат циклаза като риоцигуат => симптоматична хипотония
Пациенти, на които се препоръчва да не се включват в сексуална активност, като тежко сърдечно-съдово заболяване, нестабилна стенокардия или тежка сърдечна недостатъчност
Загуба на зрение поради неартериална предна исхемична оптична невропатия
тежка чернодробна недостатъчност, хипотония, скорошен инсулт или инфаркт, наследствени дегенеративни заболявания на ретината като пигментен ретинит => Няма данни за тези пациенти. Поради съображения за безопасност приложението на силденафил е противопоказано.

Бременност/кърмене

Силденафил не е показан за лечение на жени!

Способност за шофиране

Няма налични данни за способността за шофиране. Пациентите трябва да обърнат внимание на това как реагират на силденафил преди шофиране или работа с машини.

Инструкции за употреба

Силденафил трябва да се предписва само след задълбочен преглед на сърдечно-съдовата система на пациента.
Ако ерекцията продължава повече от четири часа, пациентите трябва незабавно да потърсят медицинска помощ.
Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.

Алтернативи

Други PDE-5 инхибитори като тадалафил, варденафил или аванафил могат да се използват алтернативно. В зависимост от индикацията хирургичните мерки също могат да бъдат алтернатива.