Розувастатин понижава холестерола

Ние използваме бисквитки, за да развиваме непрекъснато DAZ.online и да го адаптираме все по-добре към вашите нужди. DAZ.online се финансира чрез реклама и за това също са определени бисквитки. Следователно използването на сайта е възможно само със съгласието за използването на бисквитки. Подробности за използването на бисквитките можете да намерите в нашата политика за поверителност.

Ние използваме бисквитки, за да подобрим вашето изживяване и да предоставим персонализирано съдържание. Ние се финансираме от реклама, която също се нуждае от бисквитки. Следователно, за да използвате DAZ.online, трябва да се съгласите с използването на бисквитки.

"Жалко! Но DAZ.online не може без бисквитки изцяло, включително защото се финансираме от приходи от реклама. Следователно понастоящем не можете да използвате DAZ.online без това съгласие.

Съжаляваме, но нямате достъп до DAZ.online, без да се съгласите с използването на бисквитки.

DAZ.online
DAZ/AZ
DAZ 6/2009
Розувастатин понижава .

Лекарства и терапия

Средството за понижаване на липидите розувастатин е одобрено в Холандия през 2002 г. като първата европейска държава. От известно време се предлага в магазините в Австрия и Швейцария и е на пазара в Германия от 15 януари 2009 г.

Статинът се използва в дози от 10, 20 и 40 mg. Розувастатин се използва за лечение на първична хиперхолестеролемия (тип IIa, включително хетерозиготен фамилен хиперхолестерол)-

емия) или смесена дислипидемия (тип IIb) е показана в допълнение към диетата, ако пациентът не реагира адекватно на диета и други нефармакологични мерки (например упражнения, намаляване на теглото), както и при хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия в допълнение към диетата и други мерки за понижаване на липидите (например LDL афереза) или ако такива мерки не са подходящи.

Преди започване на лечението, пациентът трябва да бъде поставен на стандартна диета за понижаване на холестерола, която трябва да продължи през целия период на лечение.

Инхибитори на HMG-CoA редуктазата

Както всички статини, розувастатин е селективен, конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктазата. Този ензим катализира ограничаването на скоростта на превръщане на 3-хидрокси-3-метил-глутарил-коензим-А в мевалонат, предшественик на холестерола.

Основното място на действие на розувастатин е черният дроб. Тук розувастатинът увеличава броя на LDL рецепторите на повърхността на чернодробните клетки, което ускорява усвояването и разграждането на LDL и инхибира синтеза на VLDL в черния дроб. Това ще намали общия брой на VLDL и LDL частици.

Розувастатин понижава високия LDL холестерол, общия холестерол и триглицеридите и повишава HDL холестерола.

Профил: розувастатин

Търговско наименование: Крестор

Производител: AstraZeneca GmbH, Wedel

Дата на изпълнение: 15 януари 2009 г.

Състав: 1 филмирана таблетка съдържа 5-/10-/20 mg розувастатин, като розувастатин хемикалций.

Други съставки: Сърцевина на таблетката: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, трикалциев фосфат (Ph. Eur.), Crospovidone (тип B), магнезиев стеарат (Ph. Eur.). Корпус на таблетката: лактоза монохидрат, хипромелоза, триацетин, титанов диоксид (E 171), железен (III) хидроксид оксид x H2 O (E 172, Crestor 5 mg филмирани таблетки), железен (III) оксид (E 172) ( Crestor 10 и 20 mg филмирани таблетки).

Размери на пакета, цени и PZN: Crestor 5 mg: 30 филмирани таблетки, 39,39 евро, PZN 0316223; 100 филмирани таблетки, 103,97 евро, PZN 0321721. Крестор 10 mg: 30 филмирани таблетки, 46,39 евро, PZN 0185324; 100 филмирани таблетки, 130,13 евро, PZN 0185399. Крестор 20 mg: 30 филмирани таблетки, 57,36 евро, PZN 0185442; 100 филмирани таблетки, 160,80 евро, PZN 0185560.

Клас на материала: Липидопонижаващи агенти; HMG-CoA редуктазни инхибитори, статини. ATC код: C10A A07.

Индикация: За лечение на първична хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия, в допълнение към диетата, когато отговорът на тези или други нефармакологични мерки е неадекватен. За лечение на хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия в допълнение към диета и други мерки за понижаване на липидите или когато такива мерки не са подходящи.

Дозировка: Начална доза 5 или 10 mg перорално веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата може да бъде коригирана до следващата по-висока доза след четири седмици. Титриране до максимална доза от 40 mg трябва да се има предвид само при пациенти с тежка хиперхолестеролемия с висок сърдечно-съдов риск, които не постигат целта на лечението с 20 mg и за които се извършват рутинни контроли.

Противопоказания: Активно чернодробно заболяване, включително необяснимо персистиращо повишаване на серумните трансаминази и всяко повишение на серумните трансаминази, надвишаващо три пъти горната граница на нормата (ULN). Тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс

Доза, вид и време на употреба

Розувастатин може да се приема със или без храна по всяко време на деня. Препоръчителната начална доза е 5 или 10 mg перорално веднъж дневно. Поради повишения риск от нежелани реакции, окончателно титриране до максимална доза от 40 mg трябва да се има предвид само при пациенти с тежка хиперхолестеролемия с висок сърдечно-съдов риск, които не постигат желаната цел на лечението с 20 mg и за които се извършват рутинни контроли.

Препоръчителната начална доза за пациенти с предразполагащи фактори за миопатия е 5 mg; дозата от 40 mg е противопоказана при някои от тези пациенти. Дозата от 40 mg розувастатин също е противопоказана, когато се използват едновременно фибрати; лечението трябва да започне с доза от 5 mg.

Едва ли има някакво влошаване чрез CYP450

Максималните плазмени нива на розувастатин се достигат приблизително пет часа след перорално поглъщане. Абсолютната бионаличност е около 20%. Розувастатин се абсорбира до голяма степен от черния дроб. Само около 10% от него се метаболизират от ензими от системата цитохром Р450, поради което не се очакват свързани лекарствени взаимодействия. Приблизително 90% от дозата розувастатин се екскретира непроменена с изпражненията и около 5% непроменена с урината. Плазменият полуживот на елиминиране е около 19 часа и не се увеличава с по-високи дози.

Добре ефективни

Розувастатин е особено ефективно понижаващо холестерола лекарство, с което особено тези пациенти, които не реагират адекватно на стандартната терапия със симвастатин, могат да бъдат ефективно адаптирани към техните целеви стойности. Терапевтичен ефект настъпва в рамките на една седмица след започване на терапията и 90% от максималния ефект се постига за две седмици. Максималният ефект обикновено се достига след четири седмици и се запазва и след това.

Розувастатин 10 mg намалява нивата на LDL холестерол между 43 и 50% в няколко клинични проучвания с общо над 15 000 пациенти, докато аторвастатин (19 mg), симвастатин (20 mg) и правастатин (20 mg) намаляват само нивата на LDL холестерол с 37 до 38 % е достигнат. Във всички проучвания около 80% повече пациенти са постигнали целевите стойности на LDL холестерол с розувастатин, отколкото със сравнителните вещества аторвастатин (51%), симвастатин (48%) и правастатин (16%). В началото на лечението пациентите са имали LDL стойност между 160 и 250 mg/dl, след дванадесет седмици терапия с розувастатин (10 mg) тази стойност е спаднала под 115 mg/dl, при 47% от пациентите нивото на LDL е било дори под 100 mg/dl може да се намали.

Риск от увреждане на мускулите

Профилът на страничните ефекти е същият като при другите статини. Честите нежелани реакции на розувастатин в клиничните проучвания са главоболие, световъртеж, запек, гадене, коремна болка, миалгия и астения.

Въпреки това вече се съобщава за рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност при два пъти максимално разрешената доза от 40 mg. За да се намали рискът от животозастрашаваща рабдомиолиза, трябва да се направи опит за постигане на терапевтичната цел с най-ниската доза.

Пациентите с повишен риск трябва да получават възможно най-ниските дози. Това включва пациенти на възраст над 65 години, такива с недостатъчно активна функция на щитовидната жлеза и/или хронична бъбречна дисфункция. Хората с предразположение към миопатия, например пациенти на терапия с циклоспорин, също са изложени на по-голям риск и трябва да бъдат лекувани само с ниски дози.

При лечението на пациенти от азиатски произход са измерени два пъти по-високи концентрации на лекарството в кръвта, отколкото при бели пациенти при същата доза. Ето защо е важно тези пациенти да започнат с най-ниската доза (5 mg).

Розувастатин също е противопоказан при пациенти с активно чернодробно заболяване и повишаване на серумните нива на трансаминазите и при пациенти с тежко бъбречно увреждане.

Плазменото ниво на розувастатин може рязко да се повиши при пациенти, които също получават циклоспорин, поради което едновременната употреба на розувастатин е противопоказана тук.

източник

Специализирана информация за Crestor ®, от декември 2008 г.

Информация от AstraZeneca GmbH, 20 януари 2009 г.

Jones, P., et al.: Сравнение на ефикасността и безопасността на розувастатин спрямо аторвастатин, симвастатин и правастатин в различни дози (Stellar Trial). В. J. Cardiol. 2003; 92: 152-60.

Schuster, H., et al.: Ефекти от превключването на статините върху постигането на липидните цели: измерване на ефективно намаляване на холестерола, използвайки проучване на терапията с розувастатин (Mercury I). В. Сърце. J. 2004; 147: 705-12.

Crouse, J. et al.: Ефект на розувастатин върху прогресията на дебелината на каротидната интима-среда при индивиди с нисък риск със субклинична атеросклероза. Изпитанието на Метеор. J. Am. Доц. Д-р 2007; 297: 1344-53.