Rimonabant улеснява отслабването и отказа от никотин
Д-р мед. Петер Штифелхаген, Хахенбург
При превенцията на сърдечно-съдови и мозъчно-съдови инциденти постоянната корекция на рисковия профил е от първостепенно значение. Според резултатите от първите проучвания, новият блокер на ендоканабиноидните рецептори римонабант улеснява както загуба на тегло, така и отказ от никотин. Понастоящем активната съставка, разработена от Sanofi-Synthelabo, е във фаза III на клинично изпитване.
Контролът на приема на храна и консумацията на енергия, а оттам и на телесното тегло е сложен процес. Включени са редица предаватели и хормони като инсулин, адипонектин и лептин. Според последните резултати от проучването, ендогенната канабиноидна система също трябва да играе важна роля. Тази система дължи името си на факта, че канабиноидите са агонисти на тази система. Ендогенните канабиноиди развиват ефекта си чрез специфични рецептори, CB1 и CB2 рецепторите. Те се намират в мозъка, в стомашно-чревния тракт и в мастната тъкан. Ендогенната канабиноидна система се намесва в приема на храна и регулирането на метаболизма на липидите и глюкозата чрез тези рецептори. Експериментални и клинични проучвания показват, че хората с наднормено тегло и пушачите имат свръхстимулация на ендоканабиноидната система.
С Rimonabant (планирано търговско наименование Acomplia ™, Фиг. 1) може да се разработи вещество, което специфично инхибира CB1 рецепторите. В две големи клинични проучвания фаза III веществото е използвано както при затлъстели, така и при пушачи.
Римонабант за отслабване
Като част от проучването на RIO (римонабант при затлъстяване) липиди, 1036 пациенти с наднормено тегло с дислипидемия и индекс на телесна маса (ИТМ) между 27 и 40 kg/m2 получават плацебо контролиран римонабант в доза 5 mg или 20 mg дневно. На всички пациенти се препоръчва да намалят дневния си прием на калории с 600 kcal. Пациентите, лекувани с 20 mg римонабант за 1 година, са загубили средно 8,6 kg, докато пациентите от групата на плацебо са постигнали средна загуба на тегло от само 2,3 kg. В групата с римонабант 75% от пациентите са загубили повече от 5% от телесното си тегло, в групата на плацебо само 28% са успели.
В допълнение към телесното тегло и обиколката на талията, метаболитните параметри също бяха повлияни положително. HDL холестеролът се увеличава с 23% с 20 mg римонабант в сравнение с плацебо, триглицеридите намаляват с относително 15%. Размерът на LDL частиците също беше повлиян благоприятно, делът на малките атерогенни LDL частици намаля значително. В допълнение, хормоналната ситуация се подобрява чрез увеличаване на концентрацията на адипонектин и намаляване на концентрацията на лептин. С-реактивният протеин, важен маркер на възпалението и предиктор за сърдечно-съдов риск, също може да бъде значително намален. В допълнение, чувствителността към инсулин също беше подобрена и бяха документирани значително по-ниски нива на кръвната захар при теста за орален глюкозен толеранс.
Римонабант се понася добре. Само леки странични ефекти, които обикновено преминават бързо, се наблюдават по-често, това са гадене (12,7%) и световъртеж (10,4%). Сърдечно-съдови и централни нервни странични ефекти или депресивни настроения или състояния на тревожност не са наблюдавани.
Rimonabant, за да помогне на хората да откажат цигарите
В проучването STRATUS-US (Проучвания с римонабант и употребата на тютюн), римонабант е изследван при отбиване от никотин. 787 пушачи, които пушат средно 23 цигари на ден, бяха рандомизирани на плацебо-контролирано лечение с 20 mg римонабант в продължение на 10 седмици. Въздържанието от тютюн, отчетено от пациентите, беше проверено чрез измерване на концентрацията на въглероден окис в издишания въздух и концентрацията на котинин в плазмата.
Докато 36,2% от пациентите са се въздържали от римонабант, това е само 20,6% в групата на плацебо. Феномен, от който често се оплакват при отбити пушачи, е наддаването на тегло. Въпреки това, при римонабант има дори лека загуба на тегло от 0,3 kg при пушачи с наднормено тегло, когато са били спрени, в сравнение с наддаване на тегло от 1,1 kg при пациенти в групата на плацебо. Само пациентите с наднормено тегло обаче са отслабнали. Пушачите с нормално тегло не показват загуба на тегло. Отново лекарството се понася добре. Най-честите, предимно леки, преходни странични ефекти са гадене, световъртеж и инфекции на горните дихателни пътища.
източник
Anthenelli RM. Римонабант при затлъстяване, проучвания с употребата на римонабант и тютюн. 53-та годишна среща на Американския колеж по кардиология, Ню Орлиънс, 7-10 март 2004 г.