Релакс инструкции за употреба, описание, фармакологични свойства, противопоказания,
Инструкции за употреба - RELAX
фармакологичен ефект
Зопиклон е хипнотик от групата на циклопиролоните, структурно различен от бензодиазепините и барбитуратите. Притежава следните фармакологични свойства: хипнотично, успокоително, транквилиращо, антиконвулсантно и мускулно релаксиращо. Тези ефекти са свързани с неговото действие върху ЦНС рецепторите, свързани с макромолекулния GABA комплекс, модулирайки отварянето на канали за хлорни йони, което води до увеличаване на инхибиторния ефект на GABA и инхибиране на междуневроналното предаване в различни части на ЦНС.
Зопиклон има способността да съкращава времето преди заспиване и да намалява честотата на нощните събуждания, да увеличава продължителността на съня и да подобрява качеството на съня и събуждането. Практически не причинява пост-сомни смущения: няма чувство на слабост и сънливост сутрин на следващия ден.
Пристрастяването към хипнотичния ефект на лекарството отсъства за дълъг период на лечение, до 17 седмици.
Фармакокинетика
Зопиклон се абсорбира бързо. Cmax в кръвната плазма се достига в рамките на 1,5-2 часа и е приблизително 30 и 60 ng/ml след перорално приложение съответно от 3,75 mg и 7,5 mg. Абсорбцията на лекарството не зависи от пола, както и от приема на храна.
Връзката с протеините в кръвната плазма е приблизително 45%.
След многократно приложение не се наблюдава натрупване на зопиклон и неговите метаболити. Междуиндивидуалните различия са незначителни.
Основните метаболити са N-оксидното производно и N-дезметил метаболитът. T1/2 е приблизително 4,5 и 7,4 часа, съответно.
Отделни групи пациенти
При пациенти в напреднала възраст, въпреки лекото намаляване на метаболизма в черния дроб и удължаването на T1/2 до приблизително 7 часа, не е установено натрупване на лекарството в плазмата дори при многократно приложение.
При пациенти с бъбречна недостатъчност не е установено натрупване на зопиклон или неговите метаболити дори след продължително приложение.
При пациенти с чернодробна цироза клирънсът на зопиклон намалява с приблизително 40% в съответствие с намаляването на процеса на деметилиране.
- лечение на преходно, ситуативно и хронично безсъние при възрастни с различна етиология (включително затруднено заспиване, нощни и ранни събуждания).
Схема на дозиране
Лечението трябва да бъде възможно най-кратко и да не надвишава четири седмици. Удължаването на времето за лечение над максимално допустимото се извършва след преоценка на състоянието на пациента. Лекарството се приема преди лягане.
Преходно безсъние: 2 до 5 дни.
Ситуационно безсъние: 2 до 3 седмици.
Хронично безсъние: продължителността на курса на лечение се определя след консултация със специалист.
Препоръчителна доза за възрастни - 7,5 mg (1 раздел). Максималната доза е 15 mg.
Лечение пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена чернодробна функция или хронична белодробна недостатъчност започнете с доза от 3,75 mg (1/2 таб.) и, ако е необходимо, увеличете до 7,5 mg.
Въпреки че в случаите бъбречна недостатъчност не е установено натрупване на зопиклон и неговите метаболити, при такива пациенти се препоръчва лечението да започне с доза 3,75 mg.
Страничен ефект
Най-честият страничен ефект, наблюдаван при зопиклон, горчив вкус в устата, също може да бъде:
От страна на централната нервна система: замаяност, главоболие, остатъчна сънливост след събуждане;