Рацекадотрил - Биология

IUPAC: (RS) - (2-ацетилсулфанилметил-3-фенилпропиониламино) оцетна киселина бензилов естер

биология

Рацекадотрил е лекарство, което се използва за симптоматично лечение на диария. Рацекадотрил действа чрез инхибиране на ензима енкефалиназа. В Германия Racecadotril се предлага на пазара от Abbott Laboratories от април 2007 г. под марката Tiorfan ®. Преди това Tiorfan се предлага от Trommsdorff Arzneimittel GmbH от септември 2004 г. Tiorfan се отпуска по лекарско предписание.

фармакология

области на приложение

Рацекадотрил е одобрен за допълнителна употреба като антидиарейно средство за кърмачета от 3 месеца и малки деца, заедно с прием на течности и електролити през устата. При тази група пациенти рискът от животозастрашаваща дехидратация поради диария е много висок.

Механизъм на действие

Рацекадотрил е това, което се нарича пролекарство. След перорално приложение той се активира в организма само от ензими от естеразната група чрез хидролитично разцепване до метаболита тиорфан. Този метаболит е инхибитор на енкефалиназата и инхибира разграждането на ендогенните енкефалини. Енкефалините инхибират секрецията на вода и електролити в чревния лумен чрез δ-опиатни рецептори.

Странични ефекти

По време на лечението на бебета с рацекадотрил често се наблюдават повръщане и треска. Тези странични ефекти обаче могат да се считат и за симптоми на основното заболяване. Освен това се наблюдават случайни хипокалиемия, чревна обструкция и бронхоспазъм и изолирани кожни обриви. В клинични проучвания с възрастни, освен неспецифични странични ефекти като главоболие, гадене, запек и световъртеж, коремна болка, метеоризъм, загуба на апетит, жажда и треска също са се появили.

Взаимодействия

Понастоящем не са известни взаимодействия с други лекарства.

Стереоизомерия

Рацекадотрил е хирален, така че съдържа стереоцентър. По този начин има два енантиомера, които (R.) Форма и (С.) -Форма. Търговските препарати съдържат лекарството като рацемат (1: 1 смес от енантиомери).