Prospect Lipofib 160 mg x 3blist
Prospect Lipofib 160 mg x 3blist. x 10cps.
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една капсула съдържа 160 mg микронизиран фенофибрат.
Една капсула съдържа 200 mg микронизиран фенофибрат.
Помощни вещества: захар, метил р-хидроксибензоат и пропил р-хидроксибензоат. За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
Капсули с непрозрачна оранжева капачка и прозрачно тяло, съдържащи сферични бели микрогранули.
Капсули с непрозрачна жълта капачка и прозрачно тяло, съдържащи сферични бели микрогранули.
Лечение на хиперхолестеролемия (тип IIa) и изолирана ендогенна хипертриглицеридемия (тип IV) или смесена (тип IIb, както и тип III и V - въпреки че малко пациенти са били лекувани в клинични изпитвания), когато диетични и други нелекарствени терапевтични мерки напр. загуба на тегло или физическа активност) не са имали задоволителен ефект и особено когато има свързани рискови фактори.
Лечение на вторична хиперлипопротеинемия, когато хиперлипопротеинемията продължава, въпреки адекватното лечение на основното заболяване (напр. Диабетна дислипидемия).
4.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни: Препоръчителната доза е 160 mg фенофибрат (една 160 mg Lipofib капсула) веднъж дневно или веднъж
200 mg фенофибрат (една 200 mg Lipofib капсула) веднъж дневно. Пациентите, използващи Lipofib 200 mg, могат да продължат лечението с Lipofib 160 mg без необходимост от допълнителни корекции на дозата.
възрастен: Обичайните дози за възрастни се препоръчват при пациенти в напреднала възраст.
Бъбречна недостатъчност: При пациенти с бъбречно увреждане се изисква намаляване на дозата. деца: Lipofib не се препоръчва за употреба при деца.
Чернодробно заболяване: Няма проучвания за употребата на фенофибрат при пациенти с чернодробно заболяване.
Диетичните мерки, започнати преди началото на лечението с наркотици, трябва да продължат.
Ако след няколко месеца лечение с фенофибрат (например 3 месеца) не се получи задоволително намаляване на плазмените липидни стойности, трябва да се обмислят други терапевтични методи. Капсулите се прилагат цели по време на хранене.
Свръхчувствителност към фенофибрат или към някое от помощните вещества. Чернодробна недостатъчност (включително билиарна цироза).
Бъбречна недостатъчност. деца.
История на фотоалергични или фототоксични реакции по време на лечение с фибрати или кетопрофен. Нарушения на жлъчния мехур.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Както при другите лекарства за понижаване на липидите, при някои пациенти се наблюдава повишаване на чернодробните трансаминази. В повечето случаи тези увеличения са незначителни, преходни и безсимптомни. Препоръчително е да се определят плазмените стойности на чернодробните трансаминази на интервали от 3 месеца през първите 12 месеца от лечението.
Пациентите с повишаване на чернодробните трансаминази трябва да бъдат внимателно наблюдавани и лечението трябва да бъде прекратено, ако плазмените нива на ASAT и ALAT се повишат с повече от три пъти горната граница на нормата или достигнат 100 IU.
Съобщавани са случаи на увреждане на черния дроб по време на лечение с фибрати или други лекарства за понижаване на липидите, включително много редки случаи на рабдомиолиза. Честотата на тези състояния се увеличава при пациенти с анамнеза за хипоалбуминемия и бъбречна недостатъчност. Трябва да се подозира мускулно увреждане при пациенти с дифузна миалгия, миозит, мускулни крампи, мускулна слабост и/или значително увеличение на стойностите на CPK (стойности, надвишаващи над 5 пъти нормалната стойност). В тези случаи лечението с фенофибрат трябва да бъде прекратено.
Рискът от мускулни увреждания се увеличава, когато това лекарство се комбинира с друг фибрат или инхибитор на HMG-CoA редуктазата, особено в случай на съществуващо мускулно състояние. Следователно асоциирането на фенофибрат със статини трябва да бъде запазено само за пациенти с тежка смесена дислипидемия и висок сърдечно-съдов риск, без анамнеза за мускулни заболявания. Тази комбинирана терапия трябва да се наблюдава внимателно и пациентите да се наблюдават внимателно за възможни мускулни увреждания.
При пациенти с хиперлипидемия, на които се прилагат естроген или естроген-съдържащи контрацептиви, трябва да се определи дали хиперлипидемията е от първичен или вторичен характер (възможно повишаване на нивата на липидите поради перорално приложение на естроген).
Поради високото съдържание на захар, пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Метил р-хидроксибензоат и пропил р-хидроксибензоат могат да причинят алергични реакции (дори забавени).
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Перорален антикоагулант: Фенофибратът може да усили ефекта на пероралните антикоагуланти и следователно да увеличи риска от кървене. В началото на лечението се препоръчва дозата на антикоагуланта да се намали с приблизително една трета и след това, ако е необходимо, да се увеличава постепенно, според мониторинга на INR.
циклоспорин: По време на едновременното приложение на фенофибрат и циклоспорин са съобщени няколко случая на обратимо тежко бъбречно увреждане. Следователно, бъбречната функция трябва да бъде внимателно наблюдавана при тези пациенти и лечението с фенофибрат трябва да бъде прекратено в случай на тежки промени в лабораторните параметри.
Инхибитори на HMG-CoA редуктазата и други фибрати: риск от влошаване на мускулното увреждане (вж. точка 4.4)
Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
При хората няма опит с фенофибрат по време на бременност. Потенциалният риск за хората е неизвестен.
Няма налични данни за екскрецията на фенофибрат и/или неговите метаболити в кърмата.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Lipofib няма влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
Стомашно-чревни: умерени стомашно-чревни нарушения (коремна болка, гадене, повръщане, диария и метеоризъм).
кожа: обрив, сърбеж, копривна треска или реакции на фоточувствителност. В отделни случаи може да се появи фоточувствителност на кожата с еритем, образуване на мехури или възли на кожни повърхности, изложени на слънчева светлина или изкуствени ултравиолетови лъчи (дори след приложение в продължение на няколко месеца без усложнения).
черен дроб: при някои пациенти плазмените нива на чернодробните трансаминази могат да се повишат умерено (вж. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба). В много редки случаи са докладвани случаи на хепатит. В случай на симптоми, показващи хепатит (жълтеница, сърбеж), трябва да се направят лабораторни изследвания и, ако е необходимо, лечението с фенофибрат трябва да се прекрати (вж. Раздел Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
мускул: както при други липидопонижаващи средства, са докладвани случаи на мускулни увреждания (дифузни миалгии, миозит, мускулни крампи и мускулна слабост) и много редки случаи на рабдомиолиза. След прекратяване на лечението с фенофибрат, тези нежелани реакции обикновено са обратими (вж. Точка 4.4).
Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
В редки случаи са съобщени следните нежелани реакции: камъни в жлъчката (причинно-следствена връзка с лекарства не е установена до момента), намалено либидо и алопеция.
Може да има леко повишаване на креатинина и уремията и леко намаляване на броя на хемоглобина и левкоцитите.
Към днешна дата не са докладвани случаи на предозиране. Не е известен специфичен антидот. В случай на предозиране се препоръчва симптоматично лечение и подкрепа на жизнените функции. Фенофибратът не може да се диализира.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: липидни концентратори без комбинации, ATC код: C10AB05.
Фенофибратът е производно на фибриновата киселина. При хората ефектът от промяната на липидните концентрации се основава на активирането на алфа пероксизомния рецептор за пролиферация (PPARα).
Чрез активиране на PPARα, фенофибратът увеличава липолизата и елиминирането от плазмата на частици, богати на атерогенни триглицериди, чрез активиране на липопротеинова липаза и намаляване на синтеза на апопротеин CIII. Активирането на PPARα също предизвиква увеличаване на синтеза на AI и AII апопротеини.
Ефектите на фенофибрата върху липопротеините, споменати по-горе, причиняват намаляване на фракциите
липопротеини с много ниска и ниска плътност (VLDL и LDL), които съдържат апопротеин В, както и увеличената фракция на липопротеини с висока плътност, които съдържат апопротеин AI и апопротеин AII.
В допълнение, чрез модулиране на синтеза и катаболизма на VLDL фракции, фенофибратът увеличава LDL клирънса и намалява LDL концентрацията, която се увеличава в случай на липопротеин-атерогенен фенотип, често срещано състояние при пациенти с риск от коронарна болест на сърцето.
В клинични изпитвания, проведени с фенофибрат, се получава намаляване на общия холестерол с 20-25% и триглицеридите с 40-55% и повишаване на HDL холестерола с 10-30%.
При пациенти с хиперхолестеролемия, при които нивата на LDL холестерола са намалени с 20-35%, общият ефект върху холестерола е намаляване на съотношението на общия холестерол към HDL холестерола и съотношението LDL холестерол и HDL холестерол, съответно съотношението между Apo B и Apo AI, всички от които са маркери на атерогенен риск.
Поради значителния си ефект върху LDL холестерола и триглицеридите, лечението с фенофибрат е полезно при пациенти с хиперхолестеролемия, независимо дали е свързана с хипертриглицеридемия или не, включително вторична хиперлипопротеинемия при диабет тип 2.
Понастоящем няма налични дългосрочни клинични проучвания, подкрепящи ефикасността на фенофибрат при първичната и вторичната профилактика на атеросклеротични усложнения.
Възможно е по време на лечението с фенофибрат извънсъдови отлагания на холестерол (сухожилни и грудкови ксантоми) да бъдат значително или дори напълно намалени.
При пациенти с повишени плазмени концентрации на фибриноген, както и Lp (a), лекувани с фенофибрат, се наблюдава значително намаляване на тези стойности. Други маркери на възпалението, като С-реактивен протеин, намаляват след лечение с фенофибрат.
Урикозуричният ефект на фенофибрата, който причинява намаляване на нивата на пикочна киселина с приблизително
25%, представлява допълнителна полза за пациенти с хиперлипопротеинемия, придружена от хиперурикемия.
Проучване върху животни и клинично проучване показват, че фенофибратът има антитромбоцитен ефект, предизвикан от ADP, арахидонова киселина и адреналин.
5.2 Фармакокинетични свойства
Lipofib съдържа микронизиран фенофибрат и има повишена бионаличност в сравнение с други фармацевтични форми.
След перорално приложение максималната плазмена концентрация (Cmax) се достига в рамките на 4-5 часа. След многократно приложение плазмените концентрации не показват интра-индивидуални вариации.
Абсорбцията на фенофибрат се увеличава, ако се прилага едновременно с храна. Фенофибриновата киселина се свързва силно с плазмения албумин (над 99%). Плазменият полуживот на фенофибриновата киселина е приблизително 20 часа.
Неметаболизираният фенофибрат не може да бъде открит в плазмата. Фенофибриновата киселина може да бъде определена като основен активен метаболит в плазмата. Екскретира се главно с урината. Напълно се елиминира в рамките на 6 дни. Фенофибратът се елиминира главно под формата на неговия метаболит, фенофибринова киселина и неговия глюкурониден конюгат. При пациенти в напреднала възраст общият плазмен клирънс за фенофибринова киселина не се променя.
Фармакокинетичните проучвания, проведени след еднократна доза и след многократно приложение, показват, че фенофибратът не се натрупва в организма. Фенофибриновата киселина не може да се хемодиализира.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Не е наблюдавана многократна токсичност за фенофибрат при проучвания за токсичност при многократни дози.
Проучванията за мутагенност не показват мутагенен потенциал.
При плъхове и мишки след приложение на фенофибрат във високи дози се наблюдават чернодробни тумори, причинени от пролиферацията на пероксизоми. Тези промени са специфични за дребните гризачи и не са наблюдавани при други животински видове. Тези открития не са от значение при терапевтичната употреба на фенофибрат при хора.
Изследвания върху мишки, плъхове и зайци не показват тератогенен ефект.
Ембриотоксични ефекти са наблюдавани при високи дози, токсични за майката. При високи дози се наблюдава удължаване на гестационния период и трудности при раждането. Не са наблюдавани ефекти върху плодовитостта.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ СВОЙСТВА
Захар, царевично нишесте, хипромелоза (Pharmacoat 603), натриев лаурил сулфат, диметиконова емулсия
(съдържа диметикон, полиетоксиетанол, полиетилен гликол сорбитан монолаурат, полиетилен гликол, натриев бензоат, метил р-хидроксибензоат, аскорбинова киселина, пропил р-хидроксибензоат), емулсия симетикон (съдържа симетикон, полиетилен гликол сорбитан тристеарат, полиетилен гликол сорбитан тристеарат ксантан, бензоена киселина, сорбинова киселина, сярна киселина), талк, титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е 172), червен железен оксид (Е 172), желатин.
Захар, царевично нишесте, хипромелоза (Pharmacoat 603), натриев лаурил сулфат, диметиконова емулсия (съдържа диметикон, полиетоксиетанол, полиетилен гликол сорбитан монолаурат, полиетилен гликол, натриев бензоат, метил р-хидроксибензоат, аскорбинова киселина, р-хидроксил) емулсия симетикон (съдържа симетикон, полиетилен гликол сорбитан тристеарат, метилцелулоза, полиетилен гликол стеарат, глицериди, ксантанова смола, бензоена киселина, сорбинова киселина, сярна киселина), талк, титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е 172), желатин.
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
Поставете в оригиналната опаковка.
6.5 Данни за опаковката
Кутия с PVC/Al блистер от 10 капсули. Кутия с 3 блистера от PVC/Al по 10 капсули.
Кутия с 3 блистера от PVC/Al по 10 капсули.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
8. НОМЕР (А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО