Прегабалин
Резюме на листа
Прегабалин (PGB) е последно поколение антиепилептично лекарство, което е показано при частични епилепсии със или без вторична генерализация, в комбинация, при възрастни.
Той също така има показания за лечение на невропатична болка и генерализирани тревожни разстройства при възрастни.
Поносимостта му е добра, с изключение на сънливост, объркване или дори раздразнителност (особено при възрастни хора).
ECN артикул (и)
Съществуващи лекарства
Механизми на действие на различни молекули
Антиепилептичната активност на прегабалин се обяснява с действието му на нивото на GABAergic предаване, което той засилва, като по този начин засилва инхибиторното действие на GABA. Той също така участва в възбудимостта на невроните на нивото на мембранни калциеви канали с напрежение, като намалява притока на калций.
Полезни клинични ефекти
Прегабалин е показан само за възрастни:
- при епилепсия, в комбинация при лечение на частични епилепсии със или без вторично генерализирани гърчове
- при периферна невропатична болка
- при генерализирани тревожни разстройства.
Фармакодинамика на полезни клинични ефекти
Механизмът на действие на прегабалин е слабо разбран, но терапевтичните ефекти могат да се обяснят с неговото действие върху GABAergic предаването (гама-аминомаслена киселина).
Прегабалинът е аналог на GABA и неговото предписване води до намаляване на епилептичните припадъци от първата седмица (резултати от три проучвания в продължение на 12 седмици).
Прегабалинът също така се свързва с калциевите канали с напрежение, на специфична a2-δ субединица.
Тази фиксация би активирала низходящите норадренергични пътища (включени наред с други неща в болката) и би довела до аналгезия.
Установено е, че проучвания върху диабетни невропатии и постхерпетична невралгия в продължение на минимум 8 седмици са положителни за интензивността на болката.
И накрая, проучвания на генерализирани тревожни разстройства, в продължение на 4 до 6 седмици, показаха облекчаване на симптомите на тревожност.
Клинично полезни фармакокинетични характеристики
Фармакокинетиката на прегаблин е линейна и поради това няма основание за проследяване на плазмената концентрация на този продукт.