Прамипексол - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък
Прамипексол е допаминов агонист и се използва по-специално за лечение на болестта на Паркинсон, която причинява дегенерация на допаминергични неврони в мозъка.
приложение
Прамипексол е показан за симптоматично лечение на идиопатична болест на Паркинсон (със или без леводопа) и умерен до тежък идиопатичен синдром на неспокойни крака при възрастни.
Тип на приложението
Прамипексол се предлага под формата на таблетки с незабавно освобождаване или таблетки с удължено освобождаване. Таблетките могат да се приемат със или без храна. Дневната доза се разделя на три равни дози и се приема три пъти на ден. Таблетките с удължено освобождаване трябва да се поглъщат цели с вода; те не трябва да се дъвчат, разделят или чупят и са предназначени само за прием веднъж дневно.
фармакология
Болестта на Паркинсон се характеризира с бавна смърт на нервните клетки в мозъка, особено в substantia nigra. Това води до липса на допамин, ендогенно вещество, което е важно, наред с други неща, за контрола на последователностите на движение. Прамипексол заема местата на свързване на допамин в мозъка (особено допаминовите рецептори от подсемейство D2) по силно селективен и специфичен начин и имитира неговите ефекти. Това намалява типичните симптоми като заседнал начин на живот, скованост на мускулите и треперене.
Фармакокинетика
Абсорбция
След перорално приложение прамипексол се абсорбира бързо и напълно. Абсолютната бионаличност е над 90%.
Максималните плазмени концентрации настъпват след 1 до 3 часа при таблетки с незабавно освобождаване и след приблизително 6 часа при таблетки с удължено освобождаване. Прамипексол има линейна кинетика.
- Таблетки срещу Таблетки с удължено освобождаване:
Максималната плазмена концентрация (Cmax) и експозицията (AUC) на една и съща дневна доза прамипексол таблетки с удължено освобождаване (веднъж дневно) и таблетки прамипексол (три пъти дневно) са еквивалентни.
В сравнение с приема на прамипексол таблетки с незабавно освобождаване три пъти дневно, приемът на прамипексол таблетки с удължено освобождаване веднъж дневно в продължение на 24 часа е по-малко вероятно да предизвика колебания в плазмената концентрация.
разпределение
дозировка
Всички подробности за дозировката, дадени по-долу, се отнасят до прамипексол като основа.
болестта на Паркинсон
Началната доза е 0,26 mg на ден. Дневната доза може да се увеличава на седмични интервали с 0,52 mg, докато се постигне максимален успех на лечението, до максимална доза от 3,15 mg на ден. Честотата на сънливост обаче се увеличава, когато дневната доза надвишава 1,05 mg.
Пациентите, приемащи Pramipexole таблетки, могат да преминат към Pramipexole таблетки с удължено освобождаване със същата дневна доза на следващия ден. След това дозата може да се коригира в зависимост от терапевтичния отговор на пациента.
Прекратяване на лечението
Внезапното прекратяване на допаминергичното лечение може да доведе до развитие на невролептичен злокачествен синдром. Следователно дозата на прамипексол трябва постепенно да се намалява с 0,52 mg прамипексол на ден, до дневна доза от 0,52 mg прамипексол и след това с 0,26 mg прамипексол на ден.
Синдром на неспокойните крака
Препоръчителната начална доза е 0,088 mg прамипексол под формата на таблетки с незабавно освобождаване веднъж дневно 2-3 часа преди лягане. При пациенти, които се нуждаят от допълнително симптоматично облекчение, дозата може да се увеличава на всеки 4 до 7 дни до максимална дневна доза от 0,54 mg. След 3 месеца лечение, отговорът на пациента трябва да бъде оценен и продължаването на лечението да бъде преразгледано.
Прекратяване на лечението
Тъй като дневната доза за лечение на синдром на неспокойни крака не надвишава 0,54 mg, прамипексол може да бъде прекратен без постепенно намаляване на дозата. Симптомите обаче могат да се влошат при спиране на приема на прамипексол.
Нарушена бъбречна функция
Екскрецията на прамипексол зависи от бъбречната функция.
Странични ефекти
Най-честите нежелани реакции на прамипексол включват спадане на кръвното налягане, световъртеж, умора и гадене. Главоболието, зрителните нарушения, отоци и понякога екстремни състояния на възбуда и дори заблуди са допълнителни странични ефекти на прамипексол. Освен това се появяват нарушения на съня с необичайни сънища, но също така и пристъпи на сън и поведенчески проблеми (компулсии, хранителни разстройства или пристрастяване).
Взаимодействия
- Инхибитори или конкуренти на активна бъбречна екскреция
Намаляване на бъбречния клирънс на прамипексол от циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид и, ако е необходимо, намаляване на дозата на прамипексол. - Комбинация с леводопа
При увеличаване на дозата на прамипексол, дозата на леводопа трябва да се намали. - Адитивни ефекти
Внимание в комбинация с други успокояващи лекарства или алкохол - Антипсихотични лекарства
Избягвайте едновременното приложение, ако е възможно, особено ако се очакват антагонистични ефекти.
Противопоказание
Свръхчувствителност към прамипексол
Бременност/кърмене
Прамипексол не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е категорично необходимо и потенциалната полза оправдава потенциалния риск за плода.
Не е наличен преглед за бременност.
Кърмене
Няма изследвания дали прамипексол се екскретира в кърмата, но прамипексол не трябва да се използва по време на кърмене. Ако употребата е неизбежна, трябва да се извърши кърмене. Освен това се очаква инхибиране на лактацията, тъй като прамипексол инхибира секрецията на пролактин при хората.
Способност за шофиране
Прамипексол оказва голямо влияние върху способността за шофиране и работа с машини, тъй като могат да се появят халюцинации или умора. Пациентите, лекувани с прамипексол, които съобщават за сънливост и/или заспиване, трябва да бъдат инструктирани да не шофират и да не работят с машини, докато тези повтарящи се случаи на сън и сънливост не се решат.
Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.