Phthisopyram® (AKRIKHIN)
Производител: JSC "Химически и фармацевтичен завод" AKRIKHIN "Русия
ATC код: J04AC51
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Състав:
Активни съставки: 0,15 g изониазид, 0,5 g пиразинамид.
Помощни вещества: картофено нишесте, натриев нишестен гликолат, стеаринова киселина, талк, колоиден силициев диоксид (аеросил).
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Изониазид е специфично противотуберкулозно лекарство, което има подчертан бактерициден ефект, главно по отношение на бързо разпространяващите се популации на Mycobacterium tuberculosis. Изониазид инхибира синтеза на миколова киселина, необходима за образуването на клетъчната стена на микобактериите.
Пиразинамидът, производно на никотинамид, има висока противотуберкулозна активност. Действието му може да бъде както бактерицидно, така и бактериостатично, в зависимост от концентрацията на лекарството и чувствителността на микроорганизмите.
Фармакокинетика. Изониазид се абсорбира бързо след перорално приложение, но докато приемате лекарството с храна, неговата абсорбция и бионаличност намаляват. След еднократен перорален прием на 300 mg изониазид, максималните плазмени концентрации се наблюдават след 1-2 часа. Полуживотът (T1/2) е 0,5-1,6 часа ("бързи ацетилатори") или 2-5 часа ("бавен"). В случай на нарушена чернодробна функция (T1/2), изониазид се удължава. Комуникация с плазмените протеини до 10%. Изониазид прониква добре в различни тъкани и телесни течности, включително кости и цереброспинална течност. Изониазид се ацетилира и хидролизира в черния дроб. Ацетилирането е основният метаболитен път на изониазид. Скоростта на ацетилиране зависи от индивидуалните характеристики на пациента. Метаболитите на изониазид нямат антимикробна активност.
В рамките на 24 часа 75-95% от приложената доза се екскретира с урината под формата на метаболити (N-ацетилизониазид и др.). Част от изониазид се екскретира в урината непроменена: до 12% за „бързи ацетилатори“ и до 27% за „бавни ацетилатори“. При тежка бъбречна недостатъчност при „бавни ацетилатори“ е възможно натрупване на лекарство.
Пиразинамид се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт, прониква добре в различни тъкани и телесни течности. Концентрацията му в цереброспиналната течност е 87-100% от плазмените концентрации. След еднократно перорално приложение максималните плазмени концентрации на пиразинамид се наблюдават след 1-2 часа, пиразиноевата киселина - след 4-5 часа.
Връзката на пиразинамид с плазмените протеини е 10-20%, пиразиноевата киселина - 31%.
Той претърпява биотрансформация в черния дроб, където под въздействието на микрозомални ензими първо се хидролизира до пиразиноева киселина (която е активен метаболит) и след това се превръща в 5-хидроксипиразинова киселина. (Т1/2) пиразинамид - около 9,5 часа, пиразиноева киселина - около 12 часа. При бъбречна недостатъчност (T1/2) се увеличава съответно до 26 часа и 22 часа. Лекарството се екскретира главно с урината в рамките на 72 часа: около 3% - под формата на непроменено лекарство, 33% - под формата на пиразиноева киселина и 36% - под формата на други метаболити.
Показания за употреба:
Лечение на туберкулоза, причинена от чувствителни микобактерии към изониазид и пиразинамид (всички форми и локализации).
Начин на приложение и дозировка:
Фтизопирам се прилага перорално след хранене, веднъж дневно. Дозирането на фтизопирам се извършва съгласно изониазид: 5-10 mg/kg от теглото на пациента. Лекарството се използва ежедневно по време на периода на интензивно лечение (3-4 месеца), след това през ден.
Общата курсова доза Phthisopyram за всеки пациент е индивидуална и зависи от естеството на заболяването, ефективността на лечението и поносимостта.
Характеристики на приложението:
По време на лечението с лекарството пациентите трябва да се въздържат от пиене на алкохол.
При продължителна терапия, както и при пациенти с нарушена чернодробна функция, се препоръчва редовно да се следи общата кръвна картина и чернодробните показатели.
За профилактика и лечение на периферна невропатия, която може да се развие по време на терапията с изониазид, се препоръчва допълнително приложение на пиридоксин (витамин В6).
В някои случаи, особено при пациенти с анамнеза за пристъпи на подагра, се препоръчва периодично да се проследяват серумните нива на пикочна киселина.
Когато се предписва пиразинамид на пациенти с хипопластична анемия, трябва да се вземе предвид ефектът на лекарството върху времето на съсирване на кръвта.