PharmaWiki - супозитории (супозитории)
Супозиториите са еднодозови лекарствени препарати с твърда консистенция, предназначени за използване в ректума. Активните съставки се разтварят или диспергират в матрица и се освобождават, когато супозиторията се разтопи или влезе в контакт с течност. От една страна, супозиториите са ефективни на местно ниво, например като слабително средство или за лечение на хемороиди. От друга страна, съдържащите се активни вещества също могат да се абсорбират в кръвния поток и да упражняват своите ефекти в организма, заобикаляйки черния дроб и метаболизма при първо преминаване. За разлика от таблетките или капсулите, супозиториите могат да се използват и при гадене, затруднено преглъщане, лошо общо здраве и кърмачета и малки деца.
Много лекарства се предлагат под формата на супозитории. Парацетамоловите супозитории най-често се прилагат на практика за лечение на треска и болка при кърмачета и деца (снимка, щракнете, за да увеличите).
Супозиториите са еднодозови лекарствени препарати с твърда консистенция. Те обикновено имат удължена, подобна на торпеда форма и гладка повърхност. Те са предназначени за използване в ректума. Масата обикновено е между 1 и 2 g.
Определението за супозитория понякога включва и по-закръглени и обикновено малко по-тежки вагинални супозитории и много рядко използваните уретрални супозитории. Въпреки това, фармакопеята определя супозиториите като ректални супозитории и ги разграничава от вагиналните супозитории.
Активните фармацевтични съставки се разпределят в основна маса, която се топи при телесна температура или се диспергира или разтваря при контакт с течност. Твърдите мазнини (Adeps solidus), макроголите (PEG) и желатиновите маси, направени от желатин, глицерол и вода, се използват като основен материал. Днес какаовото масло се използва рядко, отчасти защото става гранясало и производството на супозитории е по-сложно. Активните съставки се разтварят или диспергират в основата.
Могат да се добавят различни спомагателни вещества като оцветители, консерванти, пълнители, повърхностноактивни вещества или смазочни материали.
По време на производството основната маса с активните съставки и спомагателните вещества обикновено се разтопява и излива във форми, в които масата се втвърдява. По-рядко се притискат и супозитории.
Прави се основно разграничение между локално и системно приложение.
В местни Когато се използват, активните съставки оказват своето въздействие в ректума или в ануса. Типични примери са лаксативи и хемороидални супозитории. Салицилати като месалазин се дават, когато ректалната лигавица е възпалена (проктит).
В a системен Когато се използват, съдържащите се активни съставки се абсорбират през лигавицата в кръвоносните съдове и кръвообращението и по този начин достигат мястото си на действие в тялото.
Метаболизмът на първо преминаване е частично заобиколен, тъй като преди всичко кръвта от долните хемороидални вени, заобикаляйки черния дроб, достига до долната куха вена и по този начин в кръвния поток. Има различни други предимства пред пероралното приложение:
- Супозиториите не трябва да се поглъщат и са идеални за кърмачета, малки деца, деца, за пациенти с затруднено преглъщане и за гадене и повръщане.
- Нежеланите реакции в храносмилателния тракт, както и гадене и повръщане могат да бъдат избегнати.
- Приложението е възможно и при лошо общо състояние или безсъзнание.
- За разлика от инжекцията, приложението не е болезнено.
Внимание: Максималната плазмена концентрация (Cmax) за супозиториите често се достига по-късно, отколкото за перорално приложение. Ако се желае бързо начало на действие - например в случай на мигрена - други лекарствени форми могат да бъдат за предпочитане. Това се отнася, например, и за супозиториите с парацетамол, при които според специализираната информация Cmax се достига едва след около 1,5 до 2 часа. Често бионаличността на супозиториите също е по-ниска.
Според техническата информация и листовката.
- Червата трябва да са празни, тъй като прилагането на супозитория може да предизвика дефекационен рефлекс. Разбира се, това не се отнася за употребата на лаксативи.
- Измийте ръцете със сапун и вода или сложете ръкавици или кошара за пръсти.
- Внимателно извадете супозиторията от опаковката.
- В легнало положение и с изпънати крака поставете увулата дълбоко в ректума зад сфинктера. Ако се желае локален ефект, например срещу хемороиди, не вкарвайте твърде далеч (все още осезаемо).
- За да се улесни приложението, мастните супозитории могат да се затоплят леко и PEG супозиториите да се навлажняват с топла вода.
- Измийте ръцете си със сапун и вода.
Супозиториите обикновено се вкарват в ректума със заострения край напред. Производителите обикновено също предвиждат това. От публикуването на Abd-el-Maeboud et al. (1991), обаче също се препоръчва да се използват супозитории с тъп Да се прилага в края напред, защото това би затруднило изплъзването. Тази идея обаче е противоречива (Bradshaw & Price, 2007).
Може супозиториите да бъдат разделени?
Производителите не предвиждат споделяне на супозитории. Супозиториите не съдържат никакви линии на прекъсване и разделянето почти не се споменава в техническата информация. В допълнение, активната съставка теоретично може да бъде разпределена неравномерно в супозитория. Супозиториите могат да се счупят, да се замърсят и разделянето отнема много време.
Поради споменатите причини супозиториите трябва да се разделят само в изключителни случаи. Това трябва да се прави при хигиенни условия и по дължина, тъй като по този начин се създават две еднакви части.
Супозиториите обикновено трябва да се съхраняват при стайна температура между 15 и 25 ° C. Те се съхраняват на място, недостъпно за деца. Супозиториите могат да започнат да се топят при високи температури. Това е особено важно през лятото и на почивка. Когато съставяте комплект за първа помощ, супозиториите трябва да се избягват, ако е възможно.
Специфичните възможни нежелани ефекти на супозиториите включват локално дразнене, болка и задействане на дефекационния рефлекс. Прилагането в областта на гениталиите е неудобно и неудобно за някои пациенти. По-сложно е в сравнение с таблетки или капсули.
Случайно поглъщане на супозитории
Супозиториите са предназначени за ректална употреба в ректума и не трябва да се поглъщат.
Какво ще стане, ако супозитория случайно бъде погълната, вместо да бъде поставена?
Основните използвани съединения, като твърди мазнини, макроголи или желатин, са безпроблемни за организма. Те или се усвояват в червата и техните компоненти се абсорбират. Или те се екскретират непроменени в изпражненията.
Супозиториите са предназначени да се стопят в тялото и да освободят своите активни съставки. Освобождаването се осъществява и при перорално приложение и активните съставки могат да се абсорбират. Фармакокинетиката обаче се различава, например поради метаболизма на първо преминаване при перорално приложение.
Освен това, някои активни съставки като местни анестетици са предназначени изключително за местна употреба. Възможни са странични ефекти. Например, салицилатите могат да раздразнят стомашната лигавица.
Последиците от поглъщането зависят от активните съставки, дозата и пациента и трябва да се оценяват индивидуално. Пациентите трябва незабавно да се свържат със специалист.
литература
- Абд-ел-Мебуд К.Х. и др. Ректална супозитория: здрав разум и начин на вмъкване. Lancet, 1991, 338 (8770), 798-800 Pubmed
- Информация за лекарствения продукт (СН)
- Bradshaw A., Price L. Вмъкване на ректална супозитория: надеждността на доказателствата като основа за сестринската практика. J Clin Nurs, 2007, 16 (1), 98-103 Pubmed
- Европейска фармакопея PhEur
- Учебници и ръководства за фармацевтични технологии
- Oesch P. За производството и изпитването на супозитории. Докторска дисертация, Цюрих, 1944
- подувам
Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.
Още информация
- Покажи продукти (Швейцария)
Онлайн съвети
Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.
Подкрепете PharmaWiki с дарение!