PharmaWiki - Орлистат

Орлистат е активна съставка от групата на липазните инхибитори, която се използва за лечение на наднормено тегло и затлъстяване (ИТМ ≥ 28). Той инхибира храносмилането на мазнини в червата, които не се усвояват, но се отделят с изпражненията. Орлистат може да се приема преди, по време или до 1 час след хранене. Храната трябва да съдържа само малко количество мазнини, иначе неприятни нежелани ефекти като мастни изпражнения, диария и коремна болка могат да се появят по-често.

Орлистат се предлага под формата на капсули в Швейцария и е одобрен от 1998 г. (Xenical®, 120 mg, Roche Pharma).

През 2009 г. той също беше одобрен за самолечение след специализиран съвет от медицински персонал без лекарско предписание в половината от дозата (Alli®, 60 mg, GlaxoSmithKline).

Xenical® генеричният Orlistat Sandoz® 120 е одобрен през декември 2011 г.

Calobalin® Sandoz (60 mg) се продава през лятото на 2012 г. През есента на 2012 г. Alli® беше изведен отново от пазара поради проблеми с доставката.

Структура и свойства

Орлистат (= тетрахидролипстатин, C29H53NO5, Mr = 495,73 g/mol) е химически леко модифициран природен продукт. Той е стабилно и наситено производно на липстатин, естествено срещащ се инхибитор на липазата Streptomyces toxytricini. Това е бял, кристален прах, който е липофилен и практически неразтворим във вода.

Орлистат (ATC A08AB01) е липазен инхибитор, който инхибира храносмилането в стомаха и горната част на тънките черва и намалява абсорбцията на мазнини с храната с около 30% (60 mg: около 25%). Триглицеридите вече не могат да бъдат разделени на мастни киселини и моноглицериди от липазите. В резултат на това мазнините не могат да се усвоят от храната и се отделят неразградени. Орлистат действа локално в червата, почти не се абсорбира, няма ефект върху централната нервна система и не може да се използва неправилно като стимулант.

Известен е още като „антабюз за хора с наднормено тегло“, тъй като поради възможните нежелани ефекти мазнините всъщност могат да се консумират само в малки количества по време на лечението.

За разлика от многобройните хранителни добавки, които се предлагат на пазара като продукти за отслабване, Orlistat е научно и клинично много добре проучен.

Потребителите могат да загубят до 50% повече тегло, отколкото само диетата. Така че, ако загубите 4 кг, можете също да намалите теглото си с до 2 кг с Орлистат.

Хидролизата на триглицеридите се основава на взаимодействие с активното място на липазите, което съдържа каталитична триада с аминокиселината серин. Орлистатът е β-лактон, който ковалентно свързва този серин и необратимо инхибира храносмилателния ензим. Той е селективен за липази (напр. Панкреатична липаза, стомашна липаза) и не инхибира други храносмилателни ензими като трипсин или химотрипсин.

Наднормено тегло и затлъстяване (ИТМ ≥ 28 kg/m 2), заедно с диета с намалено съдържание на мазнини и калории.

Според вложката на опаковката. Обичайната доза е 27 mg, 60 mg или 120 mg три пъти дневно. Капсулите или таблетките за дъвчене се приемат непосредствено преди, по време или до един час след хранене. Ако храненето не съдържа мазнини, то може да се откаже от него. Храната, приета едновременно, може да съдържа около 15 г мазнини.

Противопоказания

Свръхчувствителност
Синдром на хронична малабсорбция
Холестаза (жлъчна обструкция)
Едновременно лечение с циклоспорин
бременност и период на кърмене

Пълната информация за предпазните мерки и взаимодействията може да бъде намерена в информационния лист за продукта.

Възможни са лекарствени взаимодействия с циклоспорин, амиодарон, антагонисти на витамин К и антиепилептични лекарства. Абсорбцията на циклоспорин и амиодарон се инхибира. Орлистат може да намали усвояването на мастноразтворимите витамини (A, D, E, K).

Може да се обмисли приемането на мултивитаминна добавка. Препоръчително е да го приемате преди лягане. Ако диарията се появи като нежелан ефект, защитата на оралните контрацептиви може да бъде намалена.

Най-честите неблагоприятни ефекти включват неприятни храносмилателни проблеми като загуба на мазен секрет, метеоризъм със загуба на изпражнения, желание за дефекация, мазно или мазно изпражнения, повишено изхождане, болки в таза, тънки изпражнения и инконтиненция. Тези ефекти могат да бъдат намалени чрез диета с ниско съдържание на мазнини.

Други възможни нежелани реакции включват дискомфорт в зъбите, дискомфорт във венците, грип, безпокойство, главоболие, респираторни инфекции, инфекции на пикочните пътища, менструални нарушения, умора и реакции на свръхчувствителност.

Съобщавани са случаи на холестатично възпаление на черния дроб (хепатит), жълтеница, некроза на чернодробните клетки, чернодробна недостатъчност, камъни в жлъчката, повишаване на чернодробните ензими (трансаминази, алкална фосфатаза) и случаи на панкреатит (възпаление на панкреаса). Точният механизъм не е известен и връзката не е категорично доказана.

Още информация

Покажи продукти (Швейцария)

Онлайн съвети

Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.

Подкрепете PharmaWiki с дарение!