PharmaWiki - Флуконазол
Флуконазол е активна съставка от групата на триазолните антимикотици, която се използва за профилактика и лечение на гъбични инфекции. Ефектите се основават на инхибирането на ензима ланостерол-14α-деметилаза, при което синтезът на ергостерол в гъбите се блокира. Флуконазол има дълъг полуживот от около 30 часа и се приема веднъж дневно със или без храна. Някои заболявания могат да бъдат лекувани с една доза. Флуконазол е инхибитор на изоензимите CYP450 и може да причини лекарствени взаимодействия. Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват коремна болка, диария, гадене, повръщане, повишени стойности на черния дроб, обриви и главоболие.
Флуконазол се предлага под формата на капсули, като прах за приготвяне на суспензия и като инфузионен разтвор (Diflucan®, генерици). Той е одобрен в Швейцария от 1989 г.
Структура и свойства
Флуконазол (C13H12F2N6O, Mr = 306,3 g/mol) е производно на флуориран триазол. Предлага се под формата на бял, кристален и хигроскопичен прах, който е слабо разтворим във вода.
Флуконазол (ATC J02AC01) има противогъбични (фунгистатични) свойства. Ефектите се основават на инхибирането на ензима ланостерол-14α-деметилаза в гъбичните клетки. Това прекъсва превръщането на ланостерол в ергостерол. Това води до натрупване на 14α-метилстероли и нарушаване на структурата на гъбичната клетъчна мембрана.
Флуконазол се използва за профилактика и лечение на гъбични инфекции. Това включва:
- Микози на кандида: напр. Орална млечница, вагинална млечница, кандидемия
- Дерматофитози: напр. Кракът на атлет
- Криптококов менингит, други криптококови инфекции
Според информацията за лекарствения продукт. Капсулите се приемат веднъж дневно със или без хранене. Интервалът на дозиране зависи от индикацията. Някои инфекции могат да бъдат лекувани с една доза (напр. Вагинална млечница).
В зависимост от областта на приложение може да е необходим и дневен или седмичен прием. Флуконазолът има дълъг полуживот от около 30 часа (диапазон: 20-50 часа). Обичайният диапазон на дозата е от 50 до 400 mg (възрастни). Предлага се суспензия за деца.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Флуконазол не трябва да се комбинира с лекарствени продукти, които се метаболизират от CYP3A4 и които едновременно удължават QT интервала.
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в информационния лист за продукта.
Флуконазол има висок потенциал за взаимодействие. Той е субстрат на CYP3A4 и инхибитор на CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 и може да причини лекарствени взаимодействия.
Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват коремна болка, диария, гадене, повръщане, повишени стойности на черния дроб, обриви и главоболие. Много рядко могат да се появят сериозни нежелани реакции като удължаване на QT интервала, увреждане на черния дроб и тежко увреждане на кожата.
Контролен списък за съветване на пациенти
Изтегляне: Checklist_Fluconazole.pdf
литература
- Информация за фармацевтичния продукт (CH, САЩ)
- Европейска фармакопея PhEur
- Kowalsky S.F., Dixon D.M. Флуконазол: ново противогъбично средство. Clin Pharm, 1991, 10 (3), 179-94 Pubmed
- Lazar J.D., Wilner K.D. Лекарствени взаимодействия с флуконазол. Rev Infect Dis., 1990, 12 (3), 327-33 публикуван
- Richardson K., Cooper K., Marriott M.S., Tarbit M.H., Troke P.F., Whittle P.J. Откриване на флуконазол, ново противогъбично средство. Rev Infect Dis, 1990, 12 Suppl 3, S267-71 Pubmed
- Washton H. Преглед на флуконазол: ново триазолно противогъбично средство. Diagn Microbiol Infect Dis, 1989, 12 (4), 229-233 Pubmed
- Zervos M., Meunier F. Флуконазол (Diflucan): преглед. Int J Antimicrob Agents, 1993, 3 (3), 147-70 Pubmed
Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.
Още информация
- Покажи продукти (Швейцария)
Онлайн съвети
Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.
Подкрепете PharmaWiki с дарение!