PharmaWiki - Апремиласт

Апремиласт е активна съставка от групата на PDE4 инхибиторите, която се използва като средство от втора линия за лечение на плакатен псориазис и активен псориатичен артрит. Противовъзпалителните ефекти върху кожата и ставите се основават на инхибирането на ензима фосфодиестераза-4, което води до увеличаване на вътреклетъчния cAMP. Резултатът е намалено образуване и освобождаване на възпалителни медиатори от възпалителни клетки. Лечението започва постепенно и след това таблетките се приемат два пъти на ден, независимо от храненето. Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват диария, гадене и главоболие. Използването на апремиласт може да бъде свързано с депресивно настроение и загуба на тегло.

Apremilast се предлага под формата на филмирани таблетки (Otezla®). Той беше одобрен в САЩ през 2014 г. и в Швейцария и ЕС през 2015 г.

Структура и свойства

Апремиласт (C22H24N2O7S, Mr = 460,5 g/mol) е производно на диоксоизоиндол ацетамид.

бъде свързано

Апремиласт (ATC L04AA32) има имуномодулиращи и противовъзпалителни свойства. Ефектите се основават на инхибирането на фосфодиестераза-4 (PDE-4) във възпалителни клетки, което води до увеличаване на вътреклетъчния cAMP. Това води до намалено образуване на възпалителни медиатори като TNF-алфа, IL-17 и IL-13, както и до повишено образуване на противовъзпалителни медиатори като IL-10.

Показания

  • Псориазис с умерена до тежка плака (втори избор)
  • Активен псориатичен артрит (втори избор)
дозировка

Според специализираната информация. Лечението започва постепенно. След това се приема по една таблетка два пъти на ден, независимо от храненето. При пациенти с тежко бъбречно увреждане дозата трябва да се намали до една таблетка веднъж дневно.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • бременност

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в информационния лист за продукта.

Апремиласт се метаболизира екстензивно както чрез CYP-медиирани, така и не-CYP-медиирани пътища. Възможни са лекарствени взаимодействия с индуктори на CYP. Няма клинично значими взаимодействия с CYP инхибитори, орални контрацептиви и метотрексат.

Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват диария, гадене и главоболие. Използването на апремиласт може да бъде свързано с депресивно настроение и загуба на тегло.

литература

  • Информация за фармацевтичния продукт (CH, САЩ)
  • Palfreeman A.C., McNamee K.E., McCann F.E. Нови разработки в лечението на псориазис и псориатичен артрит: фокус върху апремиласт. Drug Des Devel Ther, 2013, 7, 201-10 Pubmed
  • Papp K. et al. Ефикасност на апремиласт при лечението на умерен до тежък псориазис: рандомизирано контролирано проучване. Lancet, 2012, 380 (9843), 738-46 Pubmed
  • Шафер П.Х., Ден Р.М. Нови системни лекарства за псориазис: механизъм на действие за апремиласт, специфичен инхибитор на PDE4. J Am Acad Dermatol, 2013, 68 (6), 1041-2 Pubmed
  • Schett G., Sloan V.S., Stevens R.M., Schafer P. Apremilast: нов PDE4 инхибитор при лечението на автоимунни и възпалителни заболявания. Ther Adv Musculoskelet Dis, 2010, 2 (5), 271-8 Pubmed
  • Shutty B., West C., Pellerin M., Feldman S. Apremilast като лечение на псориазис. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13 (12), 1761-70 Pubmed
автор

Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.

Още информация

  • Покажи продукти (Швейцария)

Онлайн съвети

Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.

Подкрепете PharmaWiki с дарение!