PharmaOnline - Куркумата е обещаващо лекарство за артрит
Все повече данни от изследвания показват, че куркумата, която отдавна се използва в китайската и индийската народна медицина, е обещаващо ново лекарство за лечение на остеоартрит на коляното. Ключът към терапевтичния ефект е добрата бионаличност на съдържанието на лекарството, което може да бъде осигурено чрез подходяща лекарствена технологична формулировка.
Куркума (Curcuma species), член на семейство джинджифил, роден в Азия от близо две хиляди години, не се използва само като билка, но се използва и в традиционната индийска и китайска медицина за лечение на много заболявания, като облекчаване на храносмилателни оплаквания и намаляване артрит. Подложката на растението се използва за лечебни цели. В европейската и унгарската фармакопеи са официални коренищата на Java куркума (Curcumae xantorrhizae) и индийска куркума (Curcuma longa). Основните активни съставки на лекарството са куркуминоиди (включително напр. Куркумин) и етерични масла.
Механизъм на действие
Куркуминът има значителен противовъзпалителен ефект in vitro, до голяма степен благодарение на инхибирането на метаболизма на кортизона и ензимите циклооксигеназа и липоксигеназа (1). Счита се, че благоприятните ефекти, наблюдавани при намаляване на артрита, се дължат на сложен механизъм: in vitro проучванията показват, че той предотвратява апоптозата на хондроцитите, инхибира експресията на протеогликани, матрични металопротеази и ензими, произвеждащи циклооксигеназа, и производството на простагландин Е2 в клетките . Ключът към този многостранен ефект е инхибирането на медиирана от NF-kappa B (ядрен фактор-kappa B) сигнализация (2). Документираният антиулцерогенен ефект на алкохолния екстракт от растението може да се обясни с локалното намаляване на възпалението и инхибирането на стомашната киселина и секрецията на пепсин (1) .
Добрата бионаличност е важна
Тъй като водоразтворимостта и пероралната бионаличност на куркумина са доста лоши, няма значение под каква форма се използва лекарството или съответният му екстракт за постигане на терапевтичен ефект (3). . Фармацевтичните технологични решения за подобряване на абсорбцията включват капсулиране на наноемулсии или липозоми от екстракти от куркума и разработване на програмирани системи за освобождаване на биоразградими полимери. (напр. съполимери на полимлечна киселина и полигликолова киселина) или под формата на свързана с циклодекстрин форма или в комплекс с фосфолипиди и освобождаване в кръвта според определената кинетика (3, 4). За терапевтична употреба също си струва да се отбележи, че куркуминът се метаболизира чрез образуване на глюкуронид и инхибира изоензима 1А1 на ензимната система цитохром Р450 (5). Този механизъм се използва от друг инструмент за подобряване на бионаличността: Пиперидин, инхибитор на ензима UDP-глюкуронилтрансферат, когато се прилага едновременно с куркумин, значително увеличава плазмения полуживот на последното съединение, което води до 2000-кратно увеличение на бионаличността. (2) .
Можем да го намерим на рафтовете на аптеките
Както в много други страни по света, ние също намираме продукти от куркума, продавани като хранителни добавки, във вътрешните доставки на лекарствени продукти, така че си струва да прегледаме какви данни от изследвания подкрепят терапевтичната употреба на куркума.
Резултати
Проучванията, прегледани в последните метаанализи, показват това Препаратите от куркума осигуряват статистически значимо облекчение на симптомите на остеоартрит в сравнение с плацебо и са сравними с нестероидните противовъзпалителни лекарства. (2, 3). В единственото публикувано многоцентрово проучване, 367 пациенти, лекувани с екстракт от C. domestica или ибупрофен чрез рандомизация, показват значително подобрение след четири седмици терапия. Оценката по скалата на WOMAC показа, че ефикасността на екстракта от куркума не изостава от тази на ибупрофен. Освен това се установи, че стомашно-чревните нежелани реакции са по-благоприятни, докато не се наблюдават разлики в другите нежелани събития между двете рамена на лечение. Почти всички пациенти са доволни от лечението с куркума (5) .