Парацетамол - употреба, ефект, странични ефекти жълт списък

Парацетамолът принадлежи към класа на неопиоидните аналгетици и се използва за лечение на болка и треска. В сравнение с повечето други болкоуспокояващи, страничните ефекти могат да бъдат класифицирани като незначителни.

странични

приложение

области на приложение

  • симптоматично лечение на лека до умерена болка и/или треска
  • персистиращ артериален дуктус

Лекарствени форми

  • Парацетамол се предлага на германския пазар под формата на супозитории, таблетки, ефервесцентни таблетки, капсули, твърди капсули, сироп, сок, гранули и като инфузионен разтвор.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Парацетамолът има както аналгетичен, така и антипиретичен ефект и за разлика от НСПВС не е противовъзпалителен. Механизмът на действие на парацетамол, който е отговорен за аналгетичните и антипиретични ефекти, все още не е ясно изяснен.

Предполага се централен и периферен ефект върху циклооксигеназите (COX). Доказано е значително инхибиране на церебралния синтез на простагландини, докато периферният синтез на простагландини е слабо инхибиран.

Парацетамолът също така инхибира ефекта на ендогенните пирогени върху центъра за регулиране на температурата в хипоталамуса.

Фармакокинетика

  • Максималните плазмени концентрации се достигат 30 до 60 минути след перорално поглъщане. След ректално приложение се абсорбира от 68 до 88 процента от парацетамола; максималните плазмени концентрации се достигат само след 3 до 4 часа.
  • Парацетамолът бързо се разпределя във всички тъкани. Свързването с плазмените протеини е ниско.
  • Парацетамолът се метаболизира главно в черния дроб чрез: Конюгиране с глюкуронова киселина и сярна киселина. Малка част от метаболизма се осъществява чрез CYP2E1 и води до образуването на метаболита N-ацетил-пара-бензохинон имин (NAPQI), който обикновено се прихваща бързо от глутатиона. В случай на предозиране на парацетамол, концентрацията на NAPQI се увеличава.
  • Екскрецията е предимно през бъбреците. 90 процента от абсорбираното количество се екскретира през бъбреците в рамките на 24 часа, главно като глюкурониди (60 до 80 процента) и сулфатни конюгати (20 до 30 процента)
  • Елиминационният полуживот е около 2 часа.
  • Максималният ефект и средната продължителност на действие (4 до 6 часа) приблизително корелират с плазмената концентрация.

дозировка

По правило еднократната доза е от 10 до 15 mg/kg телесно тегло, а общата дневна доза е до максимум 60 mg/kg телесно тегло.

Странични ефекти

Нежеланите реакции при прием на парацетамол са редки. Ще намерите пълна информация в съответната информация за специалист.

Взаимодействия

Съществуват взаимодействия с:

  • Пробенецид ► свързването на парацетамол с глюкуроновата киселина е инхибирано Намаляване на клирънса на парацетамол
  • Ензимни индуктори и потенциално хепатотоксични вещества
  • Зидовудин ► Повишена склонност към развитие на неутропения
  • Колестирамин ► Намаляване на приема на парацетамол

Противопоказания

Парацетамол не трябва да се използва в случай на свръхчувствителност към активната съставка или тежко увреждане на чернодробната функция.

Бременност/кърмене

Данните за перорално приложение на терапевтични дози парацетамол не показват никакви нежелани ефекти върху бременността или малформации или фетотоксични ефекти. Следователно, ако е клинично необходимо, парацетамол може да се прилага по време на бременност, но той трябва да се прилага в най-ниската ефективна доза за възможно най-кратко време и възможно най-рядко.

Тъй като клиничният опит с интравенозна употреба на парацетамол е ограничен и не са провеждани проучвания за репродуктивна токсичност при животни, интравенозният парацетамол трябва да се използва само по време на бременност след внимателна оценка на риска/ползата.

След перорално приложение малки количества парацетамол се екскретират в кърмата, но няма известни неблагоприятни ефекти върху кърмачетата. Следователно, парацетамол може да се използва перорално и интравенозно в терапевтични дози при кърмещи жени.

Способност за шофиране

Не се очакват отрицателни ефекти върху способността за шофиране.

Инструкции за употреба

Парацетамол трябва да се използва с особено внимание в следните случаи:

  • Хепатоцелуларна недостатъчност
  • Хронична злоупотреба с алкохол
  • Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс -1