Папаверин - биология
Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?
Антибиотици от бактерии
Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин
Молекулярен компас за подравняване на клетките
Какво кара листата да стареят през есента
Демокрацията на лешоядите токачки
Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи
| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство
Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви
Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?
Папаверин
много лошо във вода (35 mg l -1 при 20 ° C) [1]
Папаверин (от лат. папавър "Мак") е вещество, което се намира в изсушения млечен сок на опиумния мак и сродните видове мак като. Б. естествената субстанция на мака. Веществото от групата на алкалоидите от изохинолинов тип има директен спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура, без да има едновременно антихолинергичен ефект. Папаверинът е около един процент в суровия опиум [4], но като чисто вещество той няма пълния набор от странични ефекти, тъй като суровият опиум съдържа редица други мощни алкалоиди.
Фармакологични свойства
Папаверинът е - подобно на неговото производно (производно) моксаверин - инхибитор на сАМР фосфодиестеразата. Той действа върху многобройни подтипове от семейството на фосфодиестеразата, но главно върху тип 10А. [5] Отпускащият ефект върху съдовите мускули води до вазодилатация (вазодилатация). [6] При по-високи дози папаверинът може да има централен възбуждащ ефект.
използване
Папаверинът е показан при сърдечна хирургия за предотвратяване на спазми на кръвоносните съдове при получаване на артериални присадки (артерии за байпас) [7]. Като спазмолитик при спазми на стомаха, червата, жлъчката и пикочните пътища, междувременно се използва и от други спазмолитици като напр. Б. пропиверин, които също имат антихолинергичен ефект, заменени.
Папаверинът е показан и за лечение на еректилна дисфункция. За тази цел той се инжектира директно в еректилната тъкан на пениса, където води до повишен артериален кръвен поток. СКАТ, д. З. С.чувалктяло-А.утоинжекцияттерапия). Страничните ефекти на този метод отчасти не са незначителни. Съобщава се за приапизъм (болезнена постоянна ерекция без сексуална възбуда с продължителност до 36 часа) и възпаление на пениса.
Лечението на периферни и мозъчни нарушения на кръвообращението с папаверин е противоречиво. [8-ми]
химия
Първият тотален синтез на папаверин е осъществен от Pictet and Gams през 1909 г. Като се започне от вератрол и вератрол-4-карбоксалдехид, папаверин се получава в осем стъпки. Изясняването на структурата наследява австрийския химик Гуидо Голдшмит. [4]
Папаверинът се разгражда до папавералдин чрез окисляване с калиев перманганат. [10]
Папаверин хидрохлорид се използва фармацевтично. Демелверин също има подобен спазмолитичен ефект.
Търговски имена
Androskat (A), Papveron (A), Spasmosol (CH)