Опиоидни аналгетици жълт списък
Опиоидните аналгетици се използват за лечение на остра и хронична болка. Прави се разлика между опиоиди и опиати.
приложение
Опиоидните аналгетици са вещества, които имат морфиноподобен ефект и се използват главно за остра и хронична болка и за седация. Те се използват и в заместителна терапия.
Прави се разлика между опиоиди и опиати. Първите включват всички вещества с морфиноподобен ефект, докато опиатите съдържат само алкалоидите, които се съдържат в опиума.
ефект
Опиоидните предразположения действат като агонисти, частични агонисти, смесени агонисти-антагонисти и антагонисти чрез така наречените опиоидни рецептори, хетеротримерни G протеини. Тези рецептори, наред с други неща, могат да бъдат намерени на клетъчната повърхност на нервните клетки. Прави се разлика между три различни подтипа, μ-, κ- и δ-опиоидния рецептор, от които μ-опиоидният рецептор е най-честата цел на опиоидните лекарства. Чрез инхибиране на тези ендогенни опиоидни рецептори, болковите импулси се прекъсват директно в нервните клетки или техните синапси в гръбначния и надспиналния път на болката. Прави се разлика между централни и периферни ефекти.
Централни ефекти
аналгезия
В гръбначния мозък опиоидните аналгетици инхибират освобождаването на първични аферентни предаватели като глутамат или вещество П. Това намалява предаването на дразнители от гръбначния мозък до централните зони в мозъка чрез спиноталамусния тракт. И обратно, в същото време се стимулират низходящи нервни пътища в средния мозък, които инхибират спиноталамусния тракт. Опиоидните рецептори се стимулират допълнително в таламуса, сензомоторната кора и лимбичната система, така че силата на възприемането на болката и емоционалната оценка на болката се променят.
еуфория
Опиоидните рецептори в средния мозък (area tegmentalis ventralis) инхибират инхибиторните GABAergic интернейрони. Това освобождава повече допамин и намалява страха от болка. За разлика от него обаче възниква еуфория, която може да допринесе за развитието на зависимост. Страдащите от хронична болка са изключени от това, тъй като обикновено не изпитват еуфория, когато приемат опиоидни аналгетици.
Седация, антитусивни и повръщащи ефекти
Опиоидните аналгетици инхибират невроните във възходящата част на ретикуларния формат. Това може да доведе до седация, което нарушава способността ви да шофирате. Те също така инхибират възбудимостта на центъра за кашлица и стимулират рецепторите в хеморецепторната зона на задействане на продълговатия мозък, което може да предизвика повръщане.
Респираторна депресия
В медуларния дихателен център опиоидните агонисти регулират чувствителността на CO2 надолу. Това се отразява на дихателния ритъм.
Периферни ефекти
Периферните нервни окончания на ноцицептивните аферентни също имат опиоидни рецептори. В този момент опиоидните аналгетици могат да се намесят аналгетично и да инхибират сенсибилизацията на ноцицепторите. Много органи също имат периферни опиоидни рецептори като стомашно-чревния тракт, сфинктера на Оди и сфинктера на пикочния мехур. Това може да доведе до широк спектър от странични ефекти.
Странични ефекти
Използването на опиоидни аналгетици може да причини следните нежелани реакции:
- Респираторна депресия
- психотомиметични ефекти, объркване и халюцинации
- Седация
- Миоза
- Запек, свиване на жлъчните пътища и поведение на урината
- Гадене и повръщане
- Диуреза
- Брадикардия и хипотония
- Хипотермия
- физическа и психологическа зависимост (пристрастяващ потенциал)
- Развитие на толерантност
- Симптоми на отнемане
- Нарушения на менструалния цикъл при жените
- сърбеж
- Податливост към инфекция.
Взаимодействия
По-специално лекарствата, които действат върху или в централната нервна система, могат да взаимодействат с опиоидни аналгетици и, наред с други неща, да предизвикат респираторна депресия. Но бяха наблюдавани и засилващи взаимодействия. Следните вещества (класове) са известни като задействащи фактори:
- Успокоителни
- Хипнотици
- Фенотиазини
- Невролептици
- Антидепресанти
- Антихистамини
- Антиеметици
- алкохол
- MAOI
- CYP инхибитори като макролидни антибиотици, азолови противогъбични средства, циметидин и сок от грейпфрут
- Ензимни индуктори: фенитоин, карбамазепин, жълт кантарион, фенобарбитал, примидон, рифампицин, рифабутин, ефавиренц и невирапин.
Противопоказание
Следните противопоказания трябва да се спазват при прилагане на опиоидни лекарства:
- Свръхчувствителност към някоя от активните съставки
- История на пристрастяването към опиати
- Нарушено съзнание
- Бронхиална астма и други белодробни заболявания, особено хронични обструктивни белодробни заболявания (опиоидните аналгетици могат да намалят кашличния рефлекс)
- Възпалително заболяване на червата
- паралитичен илеус
- Cor pulmonale
- Жлъчни или бъбречни колики
- нарушена дихателна функция и нарушения на дишането
- Травматични мозъчни наранявания
- бременност и период на кърмене.
Алтернативи
Алтернативите на терапията с опиоидни аналгетици са:
- Неопиоидни аналгетици
- Коаналгетици
- Адюванти.
Активни съставки
Опиоидните аналгетици включват:
- Алфентанил
- Бупренорфин
- Кодеин
- Дезоцин
- Дихидрокодеин
- Фентанил
- хероин
- Хидроморфон
- Левометадон
- Мептазинол
- Метадон
- Метилналтрексон
- Морфин
- Налбуфин
- Налоксон
- Налтрексон
- Оксикодон
- Пентазоцин (изтеглен от пазара)
- Петидин
- Пиритрамид
- Ремифентанил
- Суфентанил
- Тапентадол
- Тилидин
- Трамадол.
Съвети
Ако по време на прием на опиоидни аналгетици възникне респираторна депресия, пациентът може да бъде стимулиран да проветрява чрез дихателни команди - при условие, че е нащрек.
В зависимост от активната съставка, дозировката и продължителността на лечението, способността за шофиране и шофиране и работа с машини е силно ограничена.
Основна триада на симптомите при опиатна интоксикация: нарушено съзнание + респираторна депресия + миоза;
Терапия: Стабилно странично положение, мониторинг на жизнените функции; незабавно приложение на налоксон.