Опасности от облекчаване на болката
Всеки ден можем да виждаме и четем реклами за болкоуспокояващи и болкоуспокояващи без рецепта и с основание смятаме, че приемането им е безопасно, но те не биха се отпуснали без рецепта.
Различни видове болка, като главоболие, кръст и специални видове бизнес и мускулни болки, са много чести и много хора приемат тези лекарства почти безразсъдно и редовно, особено понякога.
Най-популярните болкоуспокояващи и болкоуспокояващи са нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС). Този клас лекарства се нарича "нестероидни", тъй като механизмът му на действие се различава от противовъзпалителните стероиди, които са синтетични варианти на надбъбречните хормони. Последните вече се използват днес - поради сериозните им странични ефекти - само в много оправдани случаи.
Инфаркт вместо язва?
Този въпрос е поставен от автора на проучване, анализиращо най-големия скандал с наркотици за всички времена (1). Нестероидният аналгетик рофекоксиб е пуснат на пазара през 1999 г., въпреки факта, че производителят е знаел, че поема сериозен риск от инфаркт. Лекарството е изтеглено от пазара през 2004 г. и се изчислява, че само след 5 години броят на инфарктите, причинени от наркотици, само в САЩ може да достигне 140 000 при 60 000 смъртни случая (2). По същия начин валдекоксиб имаше кратък живот, като производителят трябваше да плати $ 2,3 милиарда щети след оттеглянето (3).
За съжаление, приемането на НСПВС, които остават на пазара, не е без рискове. Тъй като такива аналгетици обикновено се приемат от възрастни хора, често със сърдечни заболявания, те предоставят ценна информация за данните за сърдечните заболявания.
Диклофенак (напр. Волтарен) може да се прилага в диапазона от 100-150 mg от активния аналгетик, въпреки че рискът от смърт е два пъти по-висок при ниски дози, но над 100 mg рискът от инфаркт е 2,5 пъти и 2,5 пъти по-висок. Колекоксиб (Celebrex) аналгетици може да се има предвид при 3 пъти по-голям риск от смъртност дори над 200 mg. Ибупрофен таблетки и кремове също се предлагат без рецепта, като една от най-популярните таблетки (Algoflex forte) съдържа 600 mg от активната съставка. Такава таблетка увеличава риска от смърт с 31%, но тъй като ефектът й изчезва за по-малко от 6 часа, се препоръчва да се приемат до 1800 mg на ден. Но дори и над 1200 mg, рискът от смърт се увеличава трикратно. Напроксенните аналгетици (напр. Naprosyn) съдържат 200-250 mg от активното вещество. Едното око е изложено на 22%, доза над 500 mg е свързана с двоен риск от смъртност (4).
Рискът от инсулт също може да бъде оценен въз основа на 26 проучвания на възрастни хора във фармацевтичната индустрия. Това се е увеличило със 76% за напроксен, 236% за ибупрофен и 186% за диклофенак (5).
Хора от различни възрасти и здравословни условия взеха участие в проучванията, които проследяват ежедневната употреба. При такова здравословно състояние рискът от прием на такива лекарства обикновено е по-нисък средно. Анализирайки сърдечно-съдовите последици от употребата на НСПВС при 2,7 милиона души, беше установено, че напроксенът има нисък риск както при ниски, така и при високи дози, докато ибупрофенът само увеличава риска от инфаркт или инсулт със 78%. Диклофенак повишава сърдечно-съдовия риск с 22% при ниски дози и със 100% при високи дози, докато целебрекс е свързан с подобни рискове (6).
Няколко проучвания показват, че НСПВС имат повишаващ кръвното налягане ефект. Всеки аналгетик повишава кръвното налягане средно с 5 mmHg, но "средно" означава, че някои имат минимално увеличение на кръвното налягане, докато други имат много по-високо кръвно налягане (7). Променената бъбречна функция (виж по-долу) също играе роля за това, но други механизми също играят роля, тъй като НСПВС до голяма степен неутрализират ефектите на антихипертензивните лекарства (помощни вещества).
Разбира се, трудно е да преведем статистиката в нашето ежедневие. Никога не се знае предварително кой ще получи очен пристъп от лекарство и кой ще може да го приема без проблеми в продължение на години. Едно обаче е сигурно: от факта, че много болкоуспокояващи могат да се получат без рецепта, това не означава, че те могат да се приемат без риск.
Селективни и неселективни НСПВС
Първото НСПВС отдавна е известно като аспирин. Изследванията са изяснили механизма на действие на аспирина и са разработили допълнителни НСПВС въз основа на това. В нашата организация т.нар Отговорни са простагландините, произведени от ензимите COX (циклооксигеназа). Ензимът COX-1 има редица важни функции, напр. предпазва лигавицата на стомаха, играе важна роля във функционирането на бъбреците, респ. той също играе основна роля в кастрацията. В COX-2 той се появява в тялото само ако някъде се развие инфекция или възпаление.