Опасният грейпфрут
Кой би си помислил, че консумацията на грейпфрут все още може да умре. Разбира се, това все още изисква лекарство, което взаимодейства с активните съставки на грейпфрута, но такова лекарство не е толкова рядко, така че има за какво да се притесняваме.
Грейпфрутът е здравословен ежедневен плод и поради високото си съдържание на витамини много хора го консумират или ядат. под формата на плодова напитка. Самият плод датира едва преди 300 години, вероятно се отглежда от древен плод, наречен пумело. За първи път е култивиран във Флорида през 1823 г. (Bressler, 2006). Плодовете загубиха целостта си, когато бяха пуснати на пазара под името блокер на калциевите канали, който все още се предлага на пазара, т.е. антихипертензивно лекарство (фелодипин, предлагано от Унгария под името Plendil, Presid, Felodipiratiopharm). Тъй като проучването е плацебо контролирано, алкохолът се увеличава от сок от грейпфрут и това разкрива, че грейпфрутът значително повишава нивата на лекарството в кръвта.
Редукторът на кръвното налягане, взет с грейпфрут, има пет пъти по-високи нива, измерени в кръвта, отколкото лекарството, взето с вода (оста y на графиката не е скала, която расте равномерно!)
Грейпфрутът е подобен на шест в случай на блокери на калциеви канали от това семейство съединения (като никардипин, нифедипин, нимодипин, низолдипин-съдържащи редуктори на кръвното налягане).
Обяснението на това явление е, че грейпфрутът инхибира функцията на важен ензим (цитохром Р450 3А4), присъстващ в черния дроб и червата, който играе роля в лечебните ефекти на много лекарства. Друг ефект е чрез Р-гликопротеина, който участва в транспорта на лекарствените молекули, напр. активността на Р-гликопротеините определя колко постъпва в клетките, респ. колко тялото отделя от лекарството или продукта от неговото разпадане. Когато грейпфрутът инхибира активността на цитохром P450 3A4, той също така инхибира функцията на P-гликопротеините. Консумацията на единичен грейпфрут или 2-3 децилитра сок от грейпфрут за период до три дни може значително да намали ефекта на този ензим и протеин. Този ензим играе важна роля, поне в случая на предлаганите в търговската мрежа лекарства (Bressler, 2006). Взаимодействията могат да увеличат ефектите на много лекарства до животозастрашаващи нива, но да намалят ефектите на други лекарства, което също представлява сериозна опасност.
Например, нивото на амиодарон в кръвта (Cordarone се предлага в Унгария) се е увеличило средно с 50% поради ефекта на грейпфрута, но най-високото ниво на лекарството, измерено в кръвта, е било с 84% по-високо. Тъй като това лекарство може да причини хипотиреоидизъм и хипотиреоидизъм, муковисцидоза, проблеми с храносмилането и черния дроб и невропатия на крайниците, то може не само да повиши нивото на неволен рак на гърдата, но и неволно да увеличи нивата му.