Омепразол - биология

бял до почти бял, полиморфен и хигроскопичен прах [1]

протонната помпа

много слабо разтворим във вода (82,3 mg · l -1 при 25 ° C); разтворим в метанол, етанол, дихлорометан; разлага се в разредени разтвори на алкален метален хидроксид [1] [2]

2210 mg kg -1 (плъх p.o.) [2]

Омепразол е лекарство от групата на инхибиторите на протонната помпа, което се използва за лечение на язва на стомаха и дванадесетопръстника, както и рефлукс езофагит.

Клинична информация

Омепразол обикновено се прилага като ентерична таблетка или капсула и по-рядко като инфузионен разтвор.

Области на приложение (индикации)

  • Лечение на язва на дванадесетопръстника (язва на дванадесетопръстника)
  • Лечение на стомашна язва (стомашна язва)
  • Лечение на възпаление на хранопровода, причинено от рефлукс на стомашен сок (рефлукс езофагит)
  • Лечение на симптоми, причинени от стомашна киселина, връщаща се обратно в хранопровода (рефлуксна болест, киселини в стомаха)
  • Лечение на синдром на Zollinger-Ellison
  • Предотвратява повтарящи се езофагити или язви в стомаха и дванадесетопръстника, причинени от употребата на някои болкоуспокояващи или антиревматични средства (така наречените нестероидни противовъзпалителни лекарства)
  • Комбинирана терапия на Helicobacter pylori-Инфекции

Доза, вид и време на употреба

Лечението на остри форми на заболяванията, споменати в раздела Индикации (язва на дванадесетопръстника, стомашна язва, рефлуксна болест и езофагит, причинен от тях) се извършва със стомашно-чревни омепразолови таблетки или капсули, при необходимост е възможна и инфузия. В зависимост от вида и тежестта на заболяването дневната доза е 10 mg, 20 mg или 40 mg за период на лечение от 2 до 8 седмици.

Тежкото възпаление на хранопровода, причинено от рефлукс на стомашен сок при деца на 2 и повече години, обикновено трябва да се лекува с 10 mg дневно в продължение на 4 до 8 седмици. Лечението не трябва да надвишава 12 седмици, тъй като няма опит за това.

За лечение на синдрома на Zollinger-Ellison, дозата трябва да се коригира индивидуално; продължителността на лечението не е ограничена във времето.

Омепразол се дозира с 10–20 mg дневно при продължително лечение, ако рецидивът на - възпаление на хранопровода, причинено от обратен поток на стомашния сок, - язви на стомаха и дванадесетопръстника, причинени от употребата на някои болкоуспокояващи или антиревматични лекарства (т.нар. Не -стероидни противовъзпалителни лекарства) трябва да бъдат предотвратени. Продължителността на лечението не е ограничена във времето.

За премахване на Helicobacter pylori Омепразол се комбинира само с антибиотици като кларитромицин и амоксицилин или метронидазол (така наречената ерадикационна терапия). Дозата на омепразол обикновено е 20 mg на ден за профилактика на язва или 2 × 40 mg на ден за ерадикационна терапия.

В терапията за ерадикация и дългосрочното лечение се използват само перорални дозирани форми.

Противопоказания (противопоказания)

Свръхчувствителност към активна съставка или помощно вещество. Комбинация с атазанавир. Комбинация с кларитромицин и в същото време терфенадин, астемизол, цизаприд, карбамазепин. Лейтенант настоящи препоръки, ако е възможно, без приложение в комбинация с клопидогрел (преминаване към антагонист на Н2 рецептора).

Лекарствени взаимодействия

Основните автори не бяха информирани. Моля, уведомете ги!

Омепразолът се метаболизира в черния дроб от цитохром P450, главно CYP2C19. [4] Цитохромът CYP2C19 се инхибира от омепразол [5] Клинично значимите лекарствени взаимодействия обаче са много редки. Най-често взаимодействието е с антагонисти на витамин К. Според данни на Администрацията по храните и лекарствата рискът от такова взаимодействие е 0,09 на милион предписани опаковки от лекарството. Взаимодействията с фенитоин или бензодиазепини бяха още по-редки. [6] Известна е и мутация на CYP2C19, което води до по-бавно разпадане на всички инхибитори на протонната помпа. Мутацията се среща в Азия с честота около 20%. Има взаимодействие с антикоагуланта клопидогрел, който се метаболизира от същия ензим. Тъй като CYP2C19 се инхибира от омепразол, превръщането на клопидогрел в активния метаболит намалява. Това взаимодействие е по-рядко при пантопразол. [8] Европейската агенция по лекарствата не препоръчва едновременната употреба. [9]

Употреба по време на бременност и кърмене

Омепразол е лекарството от втори избор по време на бременност, когато антиациди или ранитидин или циметидин вече не са достатъчни. Ако е възможно, лекарството не трябва да се използва по време на бременност и кърмене, освен ако лекарят не сметне за абсолютно необходимо.

Нежелани реакции (странични ефекти)

Стомашно-чревни нарушения, повишаване на стойностите на черния дроб, кожни реакции, умора, нарушения на съня, световъртеж, ставни проблеми, главоболие, зрителни, слухови и вкусови нарушения, полиневропатия. В допълнение, терапията с омепразол води до намалена наличност на вътрешния фактор, което от своя страна води до недостатъчно усвояване на витамин В12. Много редки, но опасни са панкреатит, хепатит, промени в кръвната картина, синдром на Стивънс-Джонсън, зрителни нарушения. [4]

Фармакологични свойства

Механизъм на действие (фармакодинамика)

Омепразолът е пролекарство и се превръща в действително активния метаболит на мястото му на действие, продуциращите киселина париетални клетки на стомаха, които необратимо инхибират протон-калиевата АТФаза („протонната помпа“) в тези клетки. Това води до намаляване на производството на киселина в стомаха и рН на стомашния сок се увеличава.

Приемане и разпределение в организма (фармакокинетика)

Омепразол е чувствителен към киселини и поради това се прилага в ентерична дозирана форма. Максималната плазмена концентрация се достига след 1–3 часа. Плазменият полуживот е 40 минути. 80% от него се екскретира с урината след метаболизма в черния дроб. [4]

Бионаличността е 35% и се увеличава до 60% при многократно приложение. [4]

Друга информация

История на развитието

Последните иновации са омепразоловите натриеви бикарбонатни формулировки (Zegerid TM) на американската компания Santarus. Те не изискват ентерично покритие и позволяват допълнителни форми на приложение, които също трябва да освобождават активната съставка особено бързо. Перорална суспензия се предлага на пазара в САЩ от 2004 г., капсулите са одобрени през 2006 г. и се очаква да бъдат одобрени дъвчащи таблетки.

Химическа информация

Омепразолът има стереоцентър върху серния атом и се предлага под формата на неговата магнезиева сол и като рацемат [1: 1 смес от (С.) Енантиомер и (R.) Енантиомери], както и чисти (С.) Енантиомер (езомепразол) за употреба като лекарствено вещество.

Индивидуални доказателства

  1. ↑ 1,01,1 Европейска комисия по фармакопея (изд.): ЕВРОПЕЙСКО ФАРМАКОПОЕ 6-ТО ИЗДАНИЕ. 6.0, 2008 .
  2. ↑ 2.02.12.2Омепразол в ChemIDplus
  3. ↑ 3,03,13,2 лист с данни Омепразол> от Sigma-Aldrich, достъп до 16 април 2011 г.
  4. ↑ 4,04,14,24,3 Техническа информация Antra MUPS, статус 08/2006.
  5. ↑ Lüllmann, Mohr, Pharmakologie und Toxikologie, 17-то издание 2010
  6. ↑ Labenz J, Petersen KU, Rösch W, Koelz HR: Резюме на съобщените от Администрацията по храните и лекарствата нежелани събития и лекарствени взаимодействия, възникващи по време на терапия с омепразол, лансопразол и пантопразол, Aliment Pharmacol Ther. 2003 април; 17 (8): 1015-9, PMID 12694083.
  7. ↑ Labenz J, Petersen K, Rösch W, Koelz H: Избор на инхибитори на протонната помпа, Deutsches Ärzteblatt, том 99, брой 37, 13 септември 2002 г., 2425-2429.
  8. ↑ Lüllmann, Mohr, Pharmakologie und Toxikologie, 17-то издание 2010
  9. ↑ Европейска агенция по лекарствата: Публично изявление EMEA/328956/2009, 29 май 2009 г., последен достъп на 15 юли 2009 г.
  10. ↑ J. Terblanche, J.H. Potgieter, U. Luft и U. Thyroff-Friesinger: Омепразол - Няма връзка между освобождаването и ефикасността. В: Pharmazeutische Zeitung, брой 01/2002.
  11. ↑ Научна оценка на Института по клинична фармакология (публикувана от AOK): Бележки относно индикацията и терапевтичната полза. Инхибитори на протонната помпа (ИПП) при лечението на езофагит., Януари 2008 г.
  12. ↑ Ларс Олбе, Енар Карлсън и Пер Линдберг: Експедиция с инхибитор на протонната помпа: Историята на случаите на омепразол и езомепразол, Nature Reviews Drug Discovery 2 (2003 г.), 132-139.

Търговски имена

Antra MUPS (D), Ecomep (CH), Gastracid (D), Gastrobene (A), Gastroplex (A), Losec (A), Medoprazol (A), Novec (A), Omec (A), Omeprax (CH), Omezol (CH), Oprazol (CH), Ulcozol (D), Ulnor (D), Progastim (PL) и други генерични лекарства.