Новите лекарства копират ефектите на хормоните от червата
(11.08.2004) Отдавна е известно, че някои чревни хормони могат да стимулират отделянето на инсулин от панкреаса. Още през 1900 г. се правят първи опити за използване на чревни екстракти като лекарство за понижаване на кръвната захар. Чревният хормон глюкагон-подобен-пептид-1 е известен едва от 80-те години на миналия век. Той има множество ефекти.
Той стимулира отделянето на инсулин от панкреаса, но само докато кръвната захар е нормална или повишена. Ето защо той не е в състояние да предизвика хипогликемия дори в случай на „предозиране“: повишаващият кръвната захар „хормон“ на инсулина, глюкагонът, се потиска при освобождаването му. Стомашното изпразване се забавя под въздействието на GLP-1, така че хранителните вещества се вливат по-бавно в кръвния поток и по този начин кръвната захар се увеличава след хранене са по-ниски. Чрез директно действие върху центровете в мозъка, GLP-1 е в състояние да увеличи чувството за ситост и да намали апетита.
При продължително приложение животните и хората губят няколко килограма тегло под въздействието на GLP-1. При експерименти с животни панкреасът започва да произвежда повече инсулин под въздействието на GLP-1 и броят на клетките, произвеждащи инсулин, в така наречените островчета на Лангерханс се увеличава. Всички тези ефекти се комбинират, за да образуват антидиабетно действие.
За съжаление самият GLP-1 се разгражда много бързо в кръвта или се отстранява (елиминира) чрез бъбреците. Ето защо естественият хормон е ефективен само като непрекъсната инфузия директно в кръвта. Някои фармацевтични компании обаче се опитват да модифицират молекулата GLP-1, така че да може да се постигне по-голяма продължителност на действие. Подобни усилия сега показват първоначални резултати.
Екзенатидът, хормон от слюнката на американски вид гущер, gilamonster, който е много подобен на GLP-1, е на път да влезе в клинична употреба. Този хормон се свързва със същия рецептор, който задейства и медиира ефектите на GLP-1 и има по-голяма продължителност на действие. Проучвания, при които пациенти с диабет тип 2 (гериатричен) инжектират екзенатид под кожата два пъти дневно, показват постоянно намаляване на кръвната захар и загуба на тегло.
Други лекарства в развитие, свързани с екзенатид, са напр. Лираглутид. Това лекарство също е в състояние да понижи значително кръвната захар, когато се използва в продължение на няколко седмици. И в този случай телесното тегло на лекувания пациент се намалява с няколко килограма. Това е умишлено модифицирана молекула GLP-1, която може да бъде прикрепена към кръвен протеин чрез трик. В резултат на това има по-голяма продължителност на действие и вероятно трябва да се инжектира под кожата веднъж на ден.
Други производни на GLP-1 с подобни принципи на забавяне са в по-ранните етапи на развитие. През 2004 г. може да се предвиди, че скоро (в САЩ вероятно 2005 г., в Европа вероятно две години по-късно) ще бъдат на разположение лекарства от напълно нов клас лекарства, които могат да бъдат получени от чревния хормон GLP-1. Тези така наречени инкретинови миметици се различават от лекарствата, които сега се предлагат по това, че имат сложен механизъм на действие и по този начин понижават кръвната захар по различни начини.
За разлика от всички известни лекарства, които насърчават отделянето на инсулин, използването на този нов клас активни съставки се характеризира с умерено намаляване на теглото. Изследвания с естествения чревен хормон GLP-1 показват, че почти всички пациенти с диабет тип 2 могат да реагират със значително намаляване на кръвната захар до пълна нормализация, така че тази нова група активни съставки има огромен потенциал, много от днешните терапевтични проблеми при лечението на един Диабет тип 2 "по-добре да се овладее" в бъдеще.
Професор доктор. мед. Майкъл Наук, Бад Лаутерберг на 39-та годишна среща на Германското общество за диабет (DDG) през май 2004 г. в Хановер