Нови форми на приложение Супрамолекулни „кухи тикви“ като нови носители на лекарства
Ние използваме бисквитки, за да развиваме непрекъснато DAZ.online и да го адаптираме все по-добре към вашите нужди. DAZ.online се финансира чрез реклама и за това също са определени бисквитки. Следователно използването на сайта е възможно само със съгласието за използването на бисквитки. Подробности за използването на бисквитките можете да намерите в нашата политика за поверителност.
Ние използваме бисквитки, за да подобрим вашето изживяване и да предоставим персонализирано съдържание. Ние се финансираме от реклама, която също се нуждае от бисквитки. Следователно, за да използвате DAZ.online, трябва да се съгласите с използването на бисквитки.
"Жалко! Но DAZ.online не може без бисквитки изцяло, включително защото се финансираме от приходи от реклама. Следователно понастоящем не можете да използвате DAZ.online без това съгласие.
Съжаляваме, но нямате достъп до DAZ.online, без да се съгласите с използването на бисквитки.
- DAZ.online
- Новини
- аптека
- Надмолекулярна "куха .
аптека
Нови лекарствени форми?
Щутгарт - 17 ноември 2016 г., 9:00 ч. Сутринта
Достатъчно място: клас макромолекули може да се използва за транспортиране на активни вещества в бъдеще, пишат изследователи в ново проучване. (Снимка: barmalini/Fotolia)
Класът на кукурбитурилите е известен от повече от 100 години. Сега учени от Бремен и Карлсруе намират възможни приложения за органичните молекули, които ги правят интересни за фармацевтичната употреба.
Тиквите, с ботаническо родово име Cucurbita, биха могли да придобият все по-голямо значение във фармацията в бъдеще. Това, което се има предвид сега, не е фармакологичният ефект на растението, а този на особено големи органични макромолекули, които са кръстени на култивираното растение поради структурата си, напомняща на издълбани тикви.
Тези кукурбитурили са синтезирани и описани за първи път през 1905 г. от германския химик Робърт Беренд, но тяхната структура е изяснена едва през 1981 г. Те се състоят от пет, шест, седем, осем или десет единици от органичната молекула гликолурил, които се организират в надмолекулната структура на макроциклична молекула, т.е.съдържащи много големи пръстеновидни структури - приличащи на куха тиква вътре.
В кукурбитурилите има място за други молекули
Това вътрешно пространство на молекулата, което е между 82 и 870 кубични ангстрема в зависимост от броя на гликолуриловите единици (бицикличен кондензен продукт на глиоксал и карбамид, откъдето идва и името), предлага място за други молекули.
Изследователи от университета Джейкъбс Бремен и Технологичния институт Карлсруе (KIT) сега публикуват обещаващи резултати от разследванията за използването на curcubiturils като транспортни молекули за стероидни лекарства. Статията за това вече е публикувана в Journal of the American Chemical Society.
Липофилните вещества като стероиди са особено подходящи
„Ние сме специализирани в кукурбитурили и сме търсили области, в които нашите приемни съединения очевидно превъзхождат другите утвърдени транспортери като циклодекстрини, липозоми, хидрогели и други“, обяснява Вернер Нау, професор по химия и специализиращ в надмолекулната химия в университета Джейкъбс Бремен. „Нашите проучвания показаха, че кукурбитурилите са особено подходящи за включването и транспортирането на липофилни съединения. В търсенето на медицински и биологично интересни липофилни вещества се натъкнахме на стероиди “, обяснява професорът. Но други липофилни активни съставки също могат да бъдат допълнени и транспортирани с кукурбитурилите. „Със стероидите обаче работи особено добре“, казва Нау.
Стероидите или стероид-съдържащите активни съставки включват противовъзпалителните лекарства кортизол, хормоните тестостерон и естрадиол и мускулните релаксанти панкурониум и веркурониум. Съответно медицинските области на приложение варират от лечение на астма, невродермит, множествена склероза и болест на Crohn до анестезия. Тъй като стероидите, като липофилни, т.е. „мазнини“ вещества, се разтварят трудно във вода, те винаги са свързани с транспортери на активни вещества, когато се използват като лекарства. Досега за това са използвани циклодекстрини, пръстеновидни захари, изградени от свързани молекули глюкоза.
По-малко нежелани ефекти и по-евтино за производство
Циклодекстрините обаче имат някои недостатъци: Те ускоряват разтварянето толкова много, че някои хора не могат да понасят приема на стероиди, според учените. Това се дължи и на факта, че за постигане на разтворимост във вода трябва да се даде относително висока доза от транспортера на активно вещество. „Установихме, че класът гостоприемници на кукурбитурилите има по-висок афинитет към стероидите, които са от решаващо значение за медицинската употреба, от този на циклодекстрините“, обяснява Франк Бидерман, доктор по химия и учен от KIT Institute for Organic Chemistry, който участва в разследванията. Следователно, по-малко от изследваните понастоящем транспортери на активно вещество могат да бъдат използвани, което също има по-малко нежелани ефекти.
Cucurbiturils също могат да премахнат стероидите от отпадъчните води
Изследователите са установили, че комплексите, направени от стероиди и кукурбитурил, са по-стабилни и разтворимостта във водата на молекулите, които ще се транспортират, е значително повишена. В допълнение, кукурбитурилите могат да действат и като склад с активни съставки, тъй като те също така ще останат стабилни в кръвния серум и стомашната киселина, а стероидите ще се освобождават по-бавно в тялото. Освен по-малко нежелани ефекти, производствените разходи също могат да паднат, прогнозират учените.
„С помощта на кукурбитурили в бъдеще могат да бъдат разработени нови и по-ефективни дозирани форми на стероидни активни съставки“, казва Нау. Тъй като патентите за вече установения и по-малко сложен синтез на транспортните молекули скоро изтичат, Nau вижда нарастващи възможности за използването на кукурбурили. Вече са проведени някои клинични проучвания за употребата на молекулите гостоприемници, казва Нау и оценява хоризонта на развитие за употреба в лекарства на пет до десет години. „Но има още няколко препятствия, които трябва да се преодолеят, преди да могат да бъдат използвани“, казва химикът. Токсичните ефекти обаче могат да бъдат изключени въз основа на експерименти с мишки и други предварителни проучвания.
Междувременно химиците изследват използването на кукурбитурили в области, различни от медицинска или фармацевтична. „Те също могат да се използват за отстраняване на стероиди от канализацията“, дава пример Нау. „Има огромна област от основни изследвания, в която ние продължаваме да изследваме.“ В крайна сметка фармацевтичните компании ще трябва да се погрижат за употребата им в лекарства, но там вече има заинтересовани страни.