Нов ензимен инхибитор помага на диабетици тип 2

АТИНА (ско). Ситаглиптин отваря много обещаваща възможност за орална антидиабетна терапия. Активната съставка, която вече е тествана успешно във фаза II проучвания, ефективно и трайно понижава кръвната захар чрез увеличаване на инкретините, без да причинява нежелани ефекти като хипогликемия или наддаване на тегло.

помага

Публикувано: 15.09.2005 г., 8:00 ч

Инкретините са хормони, които се образуват в червата и регулират кръвната захар, наред с други неща, като стимулират отделянето на инсулин в панкреаса. Важни представители са глюкагоноподобният пептид 1 (GLP1) и глюкозозависимият инсулинотропен пептид (GIP).

Синтезът на чревни хормони зависи от количеството въглехидрати, консумирани през устата. Нивото на GLP1 и GIP се увеличава значително повече след перорален прием на глюкоза, отколкото след IV инжекция на глюкоза. Това е известно като инкретинов ефект.

„Този ​​инкретинов ефект е намален при диабетици тип 2, така че не се произвеждат толкова инкретини, както при здрави хора“, обясни професор Майкъл Наук от Диабетния център Бад Лаутербург на Европейския конгрес по диабет в Атина.

Това води до нова възможност за терапия: повишаване нивото на инкретин с лекарства. Но има проблем с това: GLP1 и GIP се инактивират в рамките на минути от ензима дипептидил пептидаза IV (DPP-IV).

Ситаглиптин инхибира DPP-IV след перорален прием и по този начин повишава нивото на активни GLP1 и GPI - но само ако хормоните се освобождават и след прием на въглехидрати. Д-р Питър Щайн от MSD Sharp & Dohme представи фаза II проучвания на сателитен симпозиум на компанията, които демонстрират ефикасността и поносимостта на ситаглиптин.

В проучване 552 пациенти с диабет тип 2 със среден HbA1c от 7,7%, при които диетата и физическите упражнения не са намалили достатъчно кръвната захар, са получавали плацебо или ситаглиптин в дози 25, 50 или 100 mg дневно.

В сравнение с плацебо, ситаглиптин 100 mg намалява стойността на HbA1c с 0,56 процентни пункта. Stein наблюдава най-голямата разлика при пациентите с най-висока изходна стойност: „За HbA1c, по-голяма от 8,5%, намалението е 1,13 процентни пункта“, каза той. Веществото се понася добре; степента на хипогликемия и теглото не се увеличават.