Моксонидин - биология

4-хлор-н-(4,5-дихидро-1З.-имидазол-2-ил) -6-метокси-2-метилпиримидин-5-амин

кръвното налягане

130 mg kg -1 (плъх p.o.) [4]

Моксонидин е лекарство, използвано за лечение на есенциална хипертония (високо кръвно налягане). Той е аналог на понижаващия кръвното налягане агент клонидин и е едно от имидазолиновите производни. Moxonidine е патентован от Beiersdorf AG през 1980 г. и се предлага на пазара като генерично лекарство.

фармакология

Механизъм на действие

Поради своята липофилност, активната съставка бързо прониква в централната нервна система (ЦНС), където действа като агонист на постсинаптичните α2-адренорецептори на ядрото тракт солитари, превключваща точка за регулиране на кръвното налягане, което понижава симпатиковия тонус и по този начин кръвното налягане. Освен това се стимулират периферните пресинаптични α2-адренорецептори, което води до намалено освобождаване на норадреналин. Най-силният ефект, антихипертензивният ефект, следва от ефекта като агонист върху имидазолиновия рецептор, u. а. във вентролатералния продълговати мозък, който е много по-изразен при моксонидин, отколкото при клонидин и който от своя страна инхибира симпатиковата активност. [15]

приложение

Moxonidine се използва главно за лечение на есенциална артериална хипертония без известна причина, за която веществото също е одобрено. Използва се и като антихипертензивно средство за облекчаване на симптомите на отнемане на опиати. [15]

Фармакокинетика

Активната съставка се абсорбира бързо и бързо се транспортира до мястото на действие в централната нервна система. Плазменият полуживот е приблизително 2-3 часа и последващото елиминиране протича през бъбреците (през бъбреците). [1]

Странични ефекти

Намаляването на симпатиковия тонус може да доведе до сухота в устата, сънливост, хипотония, либидо и еректилна дисфункция. Поради двойния ефект върху α2 и имидазолиновите рецептори е възможно задържане на натриеви йони и по този начин тенденция към развитие на оток.

В началото на лечението може да има рязък спад на кръвното налягане със световъртеж и главоболие.

Внезапното прекратяване трябва да се избягва на всяка цена, тъй като това може да доведе до масивно повишаване на кръвното налягане (възстановяване на кръвното налягане). [15]

Взаимодействия

Ефектът на невролептиците, хипнотиците и алкохола се засилва от агонизма при α2 адренорецепторите. [1]

Противопоказания

Поради сложния механизъм на действие има множество основни противопоказания (избор):

  • злокачествени аритмии
  • Сърдечна недостатъчност NYHA II-IV
  • нестабилна ангина пекторис
  • Ангиоедем
  • бременност и период на кърмене

Съществуват и редица препоръки, при които лекарството не трябва да се използва поради липса на терапевтичен опит и възможен потенциал за взаимодействие (подбор):

  • Интермитентна клаудикация (периферна артериална болест)
  • Болест на Рейно
  • болестта на Паркинсон
  • епилептични заболявания
  • Глаукома [5]

Потенция и дозировка

Moxonidine се предлага в концентрации от 0,2-0,3 и 0,4 mg и се използва стандартно при 0,2-0,4 mg на ден, като трябва да се гарантира, че максималната единична доза е 0,4 mg и общата дневна доза не надвишава 0,6 mg. [5]

Търговски имена

Cynt (D), Normohex (A), Physiotens (D, CH), многобройни генерични лекарства (D, A)