Микрокапсулиране нов начин за подходи към лекарството; Списание Гален
С появата на подходящи биоразградими полимери, микрокапсулирането позволи развитието на системи с контролирано освобождаване. Тези революционни системи ви позволяват да контролирате скоростта, продължителността и разпространението на лекарството. С тези системи биологично чувствителните микрочастици са предназначени да освобождават активно лекарство в определена област (стомах, дебело черво, определени органи). Едно от основните предимства на тези системи е да се защитят лекарствата, чувствителни към внезапни промени в околната среда (pH) и да се повиши съответствието чрез намаляване на броя на приема на пациента.
След проектирането на правилните биоразградими полимери, микрокапсулирането позволи системи за доставяне с контролирано освобождаване. Тези революционни системи позволяват да се контролира скоростта, продължителността и разпределението на активното лекарство. С тези системи микрочастиците, чувствителни към биологичната среда, са проектирани да доставят активно лекарство по специфичен за сайта начин (стомах, дебело черво, специфични органи). Едно от основните предимства на такива системи е да се предпази чувствителното лекарство от драстична среда (pH,) и да се повиши съответствието, като се намали броят на лекарствата за пациента.
Въведение
Микрокапсулирането може да се разглежда като технологичен процес, при който малки твърди, течни или газообразни вещества са напълно заобиколени от отделни полимерни покрития. В по-широк смисъл микрокапсулирането може да бъде дефинирано като процес, при който отделни образувания от твърдо вещество, течност или газ са вградени в полимерен материал, така че включените вещества се отделят с определена скорост и/или при определени условия.
Микрокапсулирането на лекарствени вещества се предлага от време на време през 1957-1962 г., за да се получат лекарствени форми с модифицирано освобождаване. В допълнение към промяната на освобождаването на лекарства, микрокапсулирането предлага и други предимства: повишена химическа стабилност по време на съхранението на вграденото активно вещество, маскиране на неприятния вкус на някои лекарства, включване на вещества във всяко състояние на агрегация, намалена токсичност, повишена имунна поносимост, повече работа лекота на несъвместими лекарствени вещества, забавено или дори контролирано терапевтично действие, възможност за превръщане на течности в твърди форми (течностите могат да бъдат вградени в твърдо покритие), лесно приложение, независимо от предложения начин. Съществуват и редица недостатъци, главно поради технологични трудности, които могат да доведат до микрокапсули с дефектни покрития, с неравен външен вид, които след приложението могат да доведат или до терапевтично неефективни концентрации, или до концентрации, които могат да преминат в токсичното поле.
В случай на лесно разтворими вещества, за да се получат някои фармацевтични форми с модифициран добив, галеновите процеси предлагат покритие с различни полимерни филми, с различни биомакромолекули, с восъци. Напротив, за трудно разтворими вещества се използват хидротропни вещества, молекулярни дисперсии, за да се получи модификация на освобождаването от фармацевтични форми, предназначени за перорално приложение (1).
Кратка история
Концепцията за "микрокапсулиране" е разработена от 30-те години на миналия век от Националния касов регистър (американска компания в Охайо) за производство на копирна хартия, без да се използва въглерод като печат (4).
При първото поколение микрокапсулирани вещества размерите варират в диапазона от 5? М -2 мм. Започвайки с 80-те години, се появява второ поколение такива продукти, с много по-малки размери, с диаметър 1-10 µM, а по-късно и наночастици, с диаметър от 10 -1000 nm. Основните микрокапсулирани лекарства, които са влезли в търговската верига, са аспирин, теофилин и производни, прогестерон, комбинации от контрацептивни хормони, панкреатична липаза, антихипертензивни средства, витамини, цитостатици, калиев хлорид, антиациди.
Видове микрокапсули
Микрокапсулите са фини сферични частици (диаметър Кристина Дину-Пирву Д. Лупулеаса: