Метронидазол - приложение, ефект, странични ефекти жълт списък

Метронидазолът е антибактериално химиотерапевтично средство и се използва за лечение на инфекции, в които участват предимно анаероби.

жълт

приложение

Метронидазолът е антибактериално химиотерапевтично средство от нитроимидазоловата група. Използва се за лечение на инфекции, които включват предимно анаероби. Те включват инфекции с

  • Trichomonas vaginalis,
  • Пазител ламблия,
  • Helicobacter pylori,
  • Гарднерела вагиналис
  • чревна амебиаза.

Абсцеси на черния дроб, псевдомембранозен ентероколит, дължащ се на Clostridium difficile, възпалителна папулопустуларна розацея и бактериални инфекции също се лекуват с метронидазол. Метронидазол се използва особено за инфекции в стомашно-чревния тракт, УНГ, устата, зъбите и челюстта и женските полови органи.

Активната съставка може да се използва и за предотвратяване на инфекции по време на хирургични интервенции в гинекологичната област или в стомашно-чревния тракт.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Метронидазолът е пролекарство. При строго анаеробни бактерии и протозои има електронен трансфер, в резултат на което се образуват нитрорадикални аниони. Тези аниони се редуцират допълнително до нитрозо съединения, които са бактерицидни. Те взаимодействат с ДНК на бактериите и инхибират синтеза на нуклеинова киселина.

Кислородът има защитен ефект по този реакционен път: предотвратява реакциите и реоксидира нитрозопроизводните. Следователно добре перфузираните тъкани в човешкото тяло са защитени от техния окислителен метаболизъм. При опити с животни обаче е показано, че метронидазолът е слабо канцерогенен, поради което той трябва да се прилага само след максималната продължителност на терапията в отделни случаи.

Фармакокинетика

Метронидазол може да се прилага перорално, интравенозно или, например, като вагинални глобули, локално. Приет през устата, той има бионаличност 100% с незначително свързване с протеините. Полуживотът е от шест до десет часа.

Активната съставка се метаболизира предимно чернодробно чрез хидроксилиране на метиловата група, окисляване на алкохолната група до образуване на киселина и конюгиране на метаболитите с глюкуронова киселина. Приблизително 80% от тези метаболити се екскретират през бъбреците. 10% от активното вещество може да се екскретира през бъбреците без метаболизъм. Частта, отделяна от черния дроб, е малка.

дозировка

Активната съставка се предлага под формата на гел (7,5 mg/g), под формата на таблетки (250 mg, 400 mg, 500 mg), като инфузионен разтвор (500 mg), като вагинална супозитория (100 mg)/вагинален крем (50 mg) или като твърди капсули (125 mg).

Препоръчителната дневна доза е 200 mg под формата на таблетки. Максималната дневна доза от 2 g метронидазол не трябва да се надвишава. Средната дневна доза е 0,8 g до 1 g метронидазол под формата на таблетки. Първоначално се определя доза от 1,5 до 2 g метронидазол. Дневните дози обикновено се разделят на две до три индивидуални дози. Терапията продължава пет до седем дни, но обикновено не трябва да надвишава десет дни. Ако метронидазол се прилага като инфузионен разтвор, инфузията трябва да се спре със скорост на инфузия 5 ml/min.

За вагинални супозитории продължителността на лечението обикновено е шест дни. Супозиторият се поставя във влагалището веднъж дневно.

При деца препоръчителната доза е 20 до 30 mg метронидазол на kg телесна маса или 4 до 6 ml инфузионен разтвор на kg телесна маса.

Ако метронидазол се прилага профилактично, например преди операция, не трябва да се надвишава еднократна доза от 0,5 до максимум 2 g метронидазол или 100 ml до максимум 400 ml в инфузионен разтвор.

Максималната продължителност на терапията е десет дни. Удължаване може да се извърши само ако посочването е особено строго. Интензивните или разширени терапии изискват внимателно наблюдение и трябва да се извършват само от опитни лекари.

Странични ефекти

Ако лечението с метронидазол трябва да се повтори или удължи след максималната продължителност на терапията, нежеланите реакции се очакват значително повече. Ако се появят невротоксичности, метронидазолът трябва да се прекрати незабавно - невропатиите са бавно обратими.

Нежеланите реакции са изброени по-долу според честотата им.

Често

  • дифузни симптоми на непоносимост като гадене и повръщане
  • метален вкус в устата
  • Стоматит
  • Глосит и сухота в устата
  • Миалгия.

Понякога

  • Левкопения
  • главоболие
  • Чувство за слабост.

Редки

  • Реакция на Херксхаймер
  • Агранулоцитоза
  • Неутропения
  • Тромбоцитопения
  • Панцитопения
  • Анафилактичен шок
  • треска
  • анорексия
  • Сънливост и сънливост
  • Атаксия
  • Периферна невропатия или временни припадъци
  • Халюцинации
  • Енцефалопатия
  • Оптична невропатия
  • асептичен менингит
  • Диплопия
  • Късогледство
  • Мукозит
  • Епигастралгия
  • Гадене, повръщане, диария
  • абнормни чернодробни стойности
  • холестатичен хепатит
  • Жълтеница
  • Панкреатит
  • кожен обрив
  • Уртикария
  • Мултиформен еритем
  • Оток на Квинке
  • Пустулоза
  • Синдром на Стивънс Джонсън
  • Токсична епидермална некролиза
  • тъмна урина (метаболитен продукт на метронидазол, без стойност на заболяването)
  • треска.

Много рядко

  • псевдомембранозен ентероколит.

Взаимодействия

Ако следните вещества и активни съставки се прилагат едновременно с метронидазол, могат да възникнат взаимодействия:

Метронидазол може също да повлияе на различни лабораторни тестове. Например, това може да доведе до фалшиво положителни резултати в теста на Нелсън. Също така може да повлияе на теста за билирубин на Jendrassik. В случай на анализи на аспартат амино трансфераза, в зависимост от метода, това може да доведе до фалшиво ниски стойности.

Противопоказание

Метронидазол не трябва да се прилага в случай на свръхчувствителност към активното вещество. Изключение правят животозастрашаващите инфекции, при които други препарати са неефективни.

Други противопоказания са:

  • тежко увреждане на черния дроб
  • Нарушения на кръвообразуването
  • Хемодиализа
  • Болест на централната или периферната нервна система, като анамнеза за гърчове
  • Бременни жени през първия триместър.

Бременност/кърмене

Метронидазол преминава през плацентата. Поради това трябва да се избягва през първия триместър на бременността. Може да се използва през втория и третия триместър след претегляне на съотношението риск-полза.

Ако се прилага метронидазол, кърменето трябва да бъде прекъснато по време на терапията.

Способност за шофиране

Тъй като метронидазолът влияе върху реакцията, пациентите не трябва да шофират или да използват машини по време на терапията.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.