Metreleptin Myalepta502018 PZ - Фармацевтичен вестник
3 mg прах за инжекционен разтвор
5,8 mg прах за инжекционен разтвор
11,3 mg прах за инжекционен разтвор
Показания
Myalepta е одобрен за лечение на пациенти с рядко заболяване липодистрофия (LD). Използва се в комбинация с диета при възрастни и деца от две години с вродена генерализирана LD и при възрастни и деца от 12 години с придобита частична LD.
Механизъм на действие
Метрелептинът е рекомбинантен аналог на лептин и имитира физиологичните ефекти на лептина. Той се свързва с лептиновия рецептор и по този начин го активира. В резултат на това разграждането на мазнините в кръвта, мускулите и черния дроб се увеличава и някои от отклоненията, включително инсулиновата резистентност, се коригират. Въпреки това, метрелептин не възстановява мастната тъкан под кожата.
Инструкции за употреба и инструкции
Myalepta се прилага като ежедневна инжекция под кожата на корема, бедрото или горната част на ръката около едно и също време на деня. Препоръчителната дневна доза зависи от телесното тегло. За жени и мъже до 40 kg телесно тегло е 0,06 mg/kg, за мъже от 40 kg телесно тегло 2,5 mg (0,5 ml) и за жени от 40 kg телесно тегло 5 mg (1 ml). За да бъде в безопасност, лекарят трябва да даде подходящата доза в mg и ml. След като получат подходящо обучение, пациентите могат сами да си инжектират лекарството.
Анафилактични реакции могат да възникнат веднага след употреба. В този случай Myalepta трябва да бъде прекратена незабавно и окончателно. Неспазването на схемата на дозиране или внезапното прекратяване може да влоши хипертриглицеридемията и свързания с това панкреатит. Следователно, ако панкреатитът се развие по време на лечението, се препоръчва продължаване, тъй като спирането може да влоши заболяването. Ако лечението с Myalepta трябва да бъде спряно по някаква причина, се препоръчва постепенно намаляване за две седмици, включително диета с ниско съдържание на мазнини.
Пациентите, лекувани с ензимна заместителна терапия, са изложени на риск от хипогликемия, когато се лекуват с антидиабетни лекарства, особено инсулин или сулфонилурейни продукти. През първите две седмици от лечението за инсулин може да са необходими големи намаления на дозата с 50% или повече в сравнение с нуждите от инсулин преди началото на лечението. След като нуждите от инсулин се стабилизират, може да са необходими и корекции на дозата на други антидиабетни средства при някои пациенти, за да се сведе до минимум рискът от хипогликемия. Нивата на кръвната захар при тези пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Важни взаимодействия
Тъй като не може да се изключи, че метрелептин намалява излагането на субстрати на CYP3A4 чрез ензимна индукция, едновременната употреба на хормонални контрацептиви може да бъде намалена. Следователно, по време на лечението трябва да се обмисли допълнителна нехормонална контрацепция.
Ефектът на метрелептин върху ензимите CYP450 може да бъде клинично значим при субстрати на CYP450 с тесен терапевтичен индекс. Следователно, при едновременна употреба трябва да се провери или ефектът (напр. Варфарин), или концентрацията на лекарството (напр. Циклоспорин).
Странични ефекти
Най-честите нежелани реакции, наблюдавани при проучвания на метрелептин, са хипогликемия, загуба на тегло, реакции на мястото на инжектиране и образуване на неутрализиращи антитела.
Противопоказания и предпазни мерки
В случай на свръхчувствителност към активната съставка или някоя от другите съставки, лекарството е противопоказано.
Проучвания
Одобрението на Myalepta се основава на NIH 991265/20010769 еднократно, отворено проучване при деца и възрастни с генерализирана или частична липодистрофия (LD). Изследването продължи 14 години, като двете първични крайни точки бяха определени по отношение на съответното изходно ниво 12 месеца преди началото на лечението. Дефинираните първични крайни точки са действителната промяна в стойността на HbA1c и процентната промяна в стойността на серумните триглицериди на гладно. Средно изменение на HbA1c от -2,2 и средно триглицеридно процентно изменение от -32,1% са наблюдавани при пациенти с генерализирана LD. В допълнение, 41% от пациентите, които първоначално са били зависими от инсулин, са били без инсулин след лечение, 22% са успели да спрат своите перорални антидиабетни лекарства и 24% са успели да спрат своите лекарства за понижаване на липидите. В групата с частична LD се наблюдава средна промяна в HbA1c от -0,9 и средна промяна в триглицеридите от -37,4%.
Обща информация
Липодистрофия (LD) е рядко състояние, което води до необратима загуба на мастна тъкан. Засегнатите са намалили производството на лептин поради липсата на мастна тъкан. Лептинът е естествен хормон, който се произвежда от подкожната мастна тъкан и играе ключова роля в контрола на енергийната хомеостаза, метаболизма на мазнините и глюкозата, репродуктивния капацитет и много други физиологични функции.
Пациентите често развиват тежка инсулинова резистентност и имат трудно контролируем захарен диабет или трудно контролируема хипертриглицеридемия, което от своя страна може да доведе до възпаление на панкреаса.
Болестта може да бъде вродена (генерализирана форма) или да последва имунно заболяване (частична форма). В генерализираната форма в тялото няма мастна тъкан. В местната форма той отсъства най-вече в ръцете, краката, главата и багажника, докато може да се натрупва в други области на тялото като шията, лицето и интраабдоминално, като засяга жизненоважни органи като черния дроб и сърцето.
особености
Myalepta трябва да се съхранява в хладилник (2–8 ° C). Флаконът също трябва да се съхранява във външната картонена опаковка, за да се предпази от светлина.
Myalepta изисква рецепта.
Наляво
Европейски доклад за обществена оценка (EPAR):
Обобщение на характеристиките на продукта:
Повече информация
Употребата на Myalepta не се препоръчва по време на бременност или при жени с детероден потенциал, които не използват контрацепция. Не е известно дали метрелептин или неговите метаболити се екскретират в кърмата. Не може да се изключи риск за новородени/кърмачета.