Метотрексат Креафарма
Метотрексатът е противовъзпалително и имуносупресорно средство, принадлежащо към класа на антиметаболитите. Въпреки възрастта си, той е представен на пазара през 50-те години и все още се използва срещу автоимунни заболявания като ревматоиден артрит (RA) и тежки форми на псориазис. Използването му като цитостатично средство срещу някои видове рак е по-ограничено в днешно време поради други алтернативи. При RA и някои автоимунни заболявания се приема само метотрексат веднъж седмично, и не веднъж на ден, както при повечето лекарства.
Моля, обърнете внимание, метотрексатът е строго противопоказан по време на бременност (с изключение на редки случаи от жизненоважно значение за майката и детето).
Имена на молекулата:
Метотрексат, Метотрексат (английско име), Methotrexatum PhEur, Methotrexatum natricum, MTX.
По-рано известен като: Amethopterin.
Време на полуживот и елиминиране:
Полуживотът е от 8 до 10 сутринта. Възможните активни метаболити нямат терапевтичен интерес или значение. Неговото елиминиране (екскреция) е предимно през бъбреците.
Ефекти:
Метотрексатът инхибира зависимите от фолиевата киселина ензими на клетъчно ниво. Метотрексатът, например, инхибира дихидрофолат редуктазата, отговорна за катализа или трансформацията на дихидрофолат в тетрахидрофолат (активната форма на фолат). След това тетрахидрофолатът води до производството на пурини и след това ДНК или РНК. Следователно, с това намаляване на тетрахидрофолат, синтезът на ДНК и РНК се прекъсва на клетъчно ниво.
Механизмът на действие за неговото имуносупресивно действие все още не е напълно изяснен.
Показания:
- Някои форми на псориазис като персистиращ плакатен псориазис или псориатичен артрит (или псориатичен артрит).
Терапията е систематична, обикновено чрез инжектиране на ужилване в стомаха. Дозата, както при RA, е ниска и се дава седмично. Освен това ще трябва да приемате и фолиева киселина (прочетете под Бележки по-долу).
- Като цитостатичен агент при определени форми на ракови заболявания (дозата е висока):
> Остра лимфна и миелоидна левкемия
> Неходжкинови лимфоми, особено лимфоми на ЦНС
> Солидни тумори като рак на гърдата, белия дроб и пикочния мехур, както и злокачествени тумори на главата и шията и хориокарциноми
> Остеосарком при деца и юноши
Странични ефекти:
Стомашно-чревни разстройства като възпаление на устната лигавица, диария, гадене, дискомфорт в корема са основните странични ефекти на метотрексат. Колкото по-висока е дозата на метотрексат, толкова по-големи са разрушителните странични ефекти върху стомашно-чревната система.