Lyxumia 10mcg 50mcgml - BeHealthy
Търговско наименование: ЛИКСУМИЯ 10mcg 50mcg/ml
Международно общо име: LIXISENATIDUM - 50mcg/ml
Лекарствена форма: инжекционен разтвор
Парчета: 1 инжекционен разтвор
Доза (концентрация): 50mcg/ml
Презентация: КУТИЯ С 1 ИНЖЕКТОРНА ПИСАНЕ (ПИСАНЕ) С ПОДПЪЛНЕНИЕ X 3ML (1X14 ДОЗИ)
Производител: SANOFI - AVENTIS
Държава: Франция
CIM код: W59970001
ATC код: A10BX10
A - храносмилателен тракт и метаболизъм
A10 - антидиабетна терапия
A10BX - други перорални хипогликемични средства
индикации
Lyxumia е показан при възрастни за лечение на захарен диабет тип 2 в комбинация с перорални хипогликемични средства и/или базален инсулин за гликемичен контрол, ако те не осигуряват, заедно с диета и упражнения. адекватен гликемичен контрол (вж. точки 4.4 и 5.1 за наличните данни за различните комбинации).
Начална доза: схемата на лечение започва с доза от 10 µg ликсисенатид, прилагана веднъж дневно в продължение на 14 дни.
Поддържаща доза: На 15-ия ден се започва фиксирана поддържаща доза от 20 µg ликсисенатид веднъж дневно.
Lyxumia 10 µg инжекционен разтвор се предлага за начална доза. Lyxumia 20 µg инжекционен разтвор се предлага за поддръжка.
В случай на комбинация от Lyxumia със съществуващо лечение с метформин, настоящата доза метформин може да продължи да се прилага непроменена.
В случай на комбинация на Lyxumia със съществуващо лечение със сулфанилурейно производно или базален инсулин, може да се обмисли намаляване на дозата на сулфанилурейния продукт или базалния инсулин, за да се намали рискът от хипогликемия.
Lyxumia не трябва да се прилага в комбинация с базален инсулин и сулфанилурея поради повишения риск от хипогликемия (вж. Точка 4.4).
Употребата на Lyxumia не изисква специфично проследяване на кръвната захар. Въпреки това, когато се комбинира със сулфанилурея или базален инсулин, може да се наложи мониторинг на глюкозата в кръвта или самоконтрол, за да се коригират дозите на сулфонилурея или базален инсулин.
Специални групи пациенти
Не се изисква корекция на дозата въз основа на възрастта.
Пациенти с бъбречно увреждане
Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане.
Няма терапевтичен опит при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/min) или краен стадий на бъбречно заболяване и поради това не се препоръчва използването на ликсисенатид при тези групи пациенти (вж. Точка 5.2).
Пациенти с чернодробно увреждане
Не се налага корекция на дозата при пациенти с чернодробно увреждане (вж. Точка 5.2).
Безопасността и ефикасността на ликсисенатид при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени. Няма данни.
Метод на администриране
Lyxumia трябва да се прилага чрез инжектиране под кожата, в бедрото, корема или горната част на ръката. Lyxumia не трябва да се прилага интравенозно или интрамускулно.
Инжекцията се прави веднъж дневно, най-много един час преди някое от храненията през деня. За предпочитане е бодливата инжекция на Lyxumia да се прави преди едно и също хранене, всеки ден, след като е избрано най-удобното хранене. Ако се пропусне доза, тя трябва да се инжектира не по-късно от един час преди следващото хранене.
Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
предупреждения
При пациенти с диабет тип 1 няма терапевтичен опит с употребата на ликсисенатид и той не трябва да се използва при тази група пациенти. Ликсисенатид не трябва да се използва за лечение на диабетна кетоацидоза.
Остър панкреатит
Използването на глюкагоноподобни рецептори за пептид-1 рецептор (GLP-1) е свързано с риск от остър панкреатит. Съобщени са малко събития на остър панкреатит при ликсисенатид, въпреки че не е установена причинно-следствена връзка. Пациентите трябва да бъдат информирани за характерните симптоми на острия панкреатит: силна, постоянна болка в корема. При съмнение за панкреатит, ликсисенатид трябва да се преустанови; ако диагнозата остър панкреатит е потвърдена, ликсисенатид не трябва да се възобновява. Трябва да се внимава при пациенти с анамнеза за панкреатит.
Тежки стомашно-чревни нарушения
Използването на GLP-1 рецепторни агонисти може да бъде свързано със стомашно-чревни нежелани реакции. Ликсисенатид не е проучен при пациенти с тежки стомашно-чревни разстройства, включително тежка гастропареза, и поради това употребата на ликсисенатид при тази група пациенти не се препоръчва.
Бъбречна недостатъчност
Няма терапевтичен опит при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/min) или краен стадий на бъбречно заболяване. Употребата при пациенти с тежко бъбречно увреждане или краен стадий на бъбречно заболяване не се препоръчва (вж. Точки 4.2 и 5.2).
хипогликемия
Пациентите, лекувани с Lyxumia в комбинация със сулфанилурейно производно или базален инсулин, могат да бъдат изложени на повишен риск от хипогликемия. Може да се обмисли намаляване на дозата на сулфанилурейния или базален инсулин за намаляване на риска от хипогликемия (вж. Точка 4.2). Ликсисенатид не трябва да се прилага в комбинация с базален инсулин и сулфанилурея, поради повишения риск от хипогликемия.
Асоциации с други лекарства
Забавеното изпразване на стомаха, свързано с ликсисенатид, може да намали скоростта на абсорбция на перорално приложени лекарства. Ликсисенатид трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, лекувани с перорални лекарствени продукти, които изискват бърза стомашно-чревна абсорбция, при пациенти, които се нуждаят от внимателно клинично наблюдение или имат тесен терапевтичен индекс. Конкретни препоръки за приложението на такива лекарствени продукти са дадени в точка 4.5.
Групи пациенти, които не са включени в проучванията
Ликсисенатид не е проучен в комбинация с инхибитори на дипептидилпептидаза 4 (DPP-4).
Дехидратация
Пациентите, лекувани с ликсисенатид, трябва да бъдат уведомени за потенциалния риск от дехидратация в резултат на стомашно-чревни нежелани реакции и трябва да се вземат предпазни мерки, за да се избегне изчерпването на течности.
Това лекарство съдържа метакрезол, който може да причини алергични реакции.
Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на доза, т.е. по същество не съдържа натрий.
взаимодействия
Ликсисенатидът е пептид и не се метаболизира от цитохром Р450. При in vitro проучвания ликсисенатид не повлиява активността на тестваните изоензими на цитохром Р450 или човешки транспортери.
Забавеното изпразване на стомаха, свързано с ликсисенатид, може да намали скоростта на абсорбция на перорално приложени лекарства. Пациентите, лекувани с лекарства, които имат или тесен терапевтичен индекс, или изискват внимателно клинично наблюдение, трябва да бъдат внимателно наблюдавани, особено при започване на лечение с ликсисенатид. Тези лекарства трябва да се прилагат по стандартизиран начин от момента на приложение на ликсисенатид. Ако такива лекарства трябва да се приемат с храна, пациентите трябва да бъдат посъветвани, ако е възможно, да ги използват по време на хранене без ликсисенатид.
В случай на перорални лекарствени продукти, чиято ефективност зависи, по-специално, от достигане на прагови концентрации, като антибиотици, пациентите трябва да бъдат посъветвани да ги прилагат поне 1 час преди или 4 часа след инжектирането на ликсисенатид.
Резистентни към стомаха фармацевтични продукти, съдържащи вещества, чувствителни към стомашно храносмилане, трябва да се прилагат 1 час преди инжектиране на ликсисенатид или 4 часа след инжектиране на ликсисенатид.
парацетамол
Парацетамолът се използва като модел на лекарството за оценка на ефекта на ликсисенатид върху изпразването на стомаха. След прилагането на единична доза от 1000 mg парацетамол, AUC и t1/2 на парацетамол не се променят, независимо кога е бил прилаган (преди или след инжектиране на ликсисенатид). Когато се прилага 1 час или 4 часа след доза от 10 µg ликсисенатид, Cmax на парацетамол намалява съответно с 29% и 31%, а средният tmax се удължава съответно с 2,0 часа и 1%., 75 часа. Очаква се допълнително удължаване на tmax и намаляване на Cmax на парацетамол за поддържащата доза от 20 µg.
Не са наблюдавани ефекти върху Cmax и tmax на парацетамол, когато парацетамол е прилаган 1 час преди ликсисенатид.
Въз основа на тези резултати не е необходимо коригиране на дозата на парацетамол, но трябва да се има предвид удължаването на tmax, наблюдавано с парацетамол 1-4 часа след ликсисенатид, ако се налага бързо действие от съображения за ефикасност.
Орални контрацептиви
След еднократна доза орален контрацептив (етинил естрадиол 0,03 mg/левоноргестрел 0,15 mg) 1 час преди или 11 часа след приложение на 10 µg ликсисенатид, Cmax, AUC, t1/2 и tmax стойности на етинил естрадиол левоноргестрел не са променени.
Пероралните контрацептиви 1 час или 4 часа след ликсисенатид не повлияват AUC и t1/2 на етинил естрадиол и левоноргестрел, докато Cmax на етинилестрадиол намалява съответно с 52% и 39% и Cmax на левоноргестрел от намалява съответно с 46% и 20%, а медианата на tmax се удължава с 1 до 3 часа.
Намаляването на Cmax има ограничено клинично значение и не се налага корекция на дозата на оралните контрацептиви.
аторвастатин
Когато ликсисенатид е прилаган в доза от 20 µg в комбинация с аторвастатин в доза от 40 mg сутрин в продължение на 6 дни, експозицията на аторвастатин не е засегната, докато Cmax намалява с 31% и tmax се удължава с 3,25 часа.
Не се наблюдава подобно увеличение на tmax, когато аторвастатин се прилага вечер и ликсисенатид сутрин, но стойностите на AUC и Cmax на аторвастатин се увеличават съответно с 27% и 66%.
Тези промени не са клинично значими и поради това не се налага корекция на дозата на аторвастатин при едновременно приложение с ликсисенатид.
Варфарин и други производни на кумарина
След приложение на варфарин в доза от 25 mg в комбинация с многократни дози от 20 µg ликсисенатид, няма ефекти върху AUC или INR (Международно нормализирано съотношение), докато Cmax е намален с 19% и tmax е удължен със 7%. часа.
Въз основа на тези резултати не е необходимо коригиране на дозата на варфарин при едновременно приложение с ликсисенатид; въпреки това при пациенти, лекувани с варфарин и/или кумаринови производни, се препоръчва често проследяване на стойностите на INR в началото или в края на терапията с ликсисенатид.
След едновременно приложение на 20 μg ликсисенатид и 0,25 mg дигоксин във фармакокинетично стационарно състояние, AUC на дигоксин не се повлиява. Времето за достигане на пикова плазмена концентрация, tmax на дигоксин се удължава с 1,5 часа и Cmax се намалява с 26%.
Въз основа на тези резултати не е необходимо коригиране на дозата на дигоксин при едновременно приложение с ликсисенатид.
След едновременно приложение на ликсисенатид при 20 µg и рамиприл при 5 mg в продължение на 6 дни, AUC на рамиприл се увеличава с 21%, докато Cmax намалява с 63%. Стойностите на AUC и Cmax на активния метаболит (рамиприлат) не се повлияват. Времето за достигане на пикова плазмена концентрация, ramipril tmax и ramiprilat tmax бяха удължени с приблизително 2,5 часа.
Въз основа на тези резултати не е необходимо коригиране на дозата на рамиприл при едновременно приложение с ликсисенатид.
Задача
Жени с детероден потенциал
Lyxumia не се препоръчва при жени с детероден потенциал, които не използват контрацепция.
Няма достатъчно данни за употребата на Lyxumia при бременни жени. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3). Потенциалният риск за хората е неизвестен. Lyxumia не трябва да се използва по време на бременност. Вместо това се препоръчва инсулин. Лечението с Lyxumia трябва да се прекрати, ако пациентът желае да забременее или ако забременее.
Не е известно дали Lyxumia се екскретира в кърмата. Lyxumia не трябва да се използва по време на кърмене.
плодовитост
Проучванията при животни не показват директни вредни ефекти по отношение на плодовитостта.
Шофиране
Ликсисенатид няма или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Когато се използва в комбинация със сулфанилурея или базален инсулин, пациентите трябва да бъдат посъветвани да вземат предпазни мерки, за да избегнат хипогликемия по време на шофиране и работа с машини.
Странични ефекти
Обобщение на профила на безопасност
Повече от 2600 пациенти са били лекувани с Lyxumia самостоятелно или в комбинация с метформин, сулфанилурея (прилагана със или без метформин) или базален инсулин (прилаган със или без метформин, или прилаган със или без сулфанилурея). от 8 големи проучвания фаза III, плацебо контролирани или активно лечение.
Най-често съобщаваните нежелани реакции по време на клинични изпитвания са гадене, повръщане и диария.
Повечето от тези реакции са били леки и преходни.
Освен това са настъпили хипогликемия (когато Lyxumia е била използвана в комбинация със сулфанилурея и/или базален инсулин) и главоболие.
Алергични реакции са съобщени при 0,4% от пациентите, лекувани с Lyxumia.
Списък на нежеланите реакции, представени в таблична форма
Нежеланите реакции, съобщени в плацебо контролирани проучвания фаза III с активно лечение през целия период на лечение, са представени в таблица 1. Таблицата показва нежелани реакции, които са се появили с честота> 5%, ако честотата е била по-висока. при пациенти, лекувани с Lyxumia в сравнение с пациенти, лекувани с всички сравняващи лекарства. Таблицата включва също нежелани реакции, настъпващи с честота ≥1% в групата Lyxumia, ако честотата е била 2 пъти по-висока от честотата във всички групи за сравнение.
Честотите на нежеланите реакции се определят като: много чести: ≥1/10; чести: ≥1/100 и