Лоперамид - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Лоперамид е активна съставка, която се свързва с опиоидните рецептори в чревната стена за борба с диарията. По този начин лекарството е антидиарейно. Тъй като лоперамидът е субстрат на р-гликопротеина, той няма централни ефекти.

приложение

Лечението на диария с лоперамид хидрохлорид е само симптоматично. Винаги, когато може да се установи причина за заболяването, трябва да се предприеме специфично лечение.

области на приложение

Симптоматично лечение на диария, ако няма налична причинно-следствена терапия.

Формуляри за кандидатстване

Лоперамид се предлага на германския пазар като твърди капсули, меки капсули, перорални разтвори, таблетки, ефервесцентни таблетки, капки и диспергиращи се в устата таблетки.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Лоперамид се свързва с опиоидните рецептори в чревната стена и по този начин инхибира освобождаването на ацетилхолин и простагландини, което от своя страна намалява пропулсивната перисталтика и увеличава чревното транзитно време.

Лоперамид също повишава тонуса на аналния сфинктер, намалявайки инконтиненцията и желанието за дефекация.

Фармакокинетика

Лоперамид е подложен на подчертан метаболизъм на първо преминаване, поради което системната му бионаличност е само 0,3%
Свързването на лоперамид с плазмените протеини е 95%. Свързва се главно с албумин
Лоперамид също е субстрат на Р-гликопротеин
Активната съставка обикновено прониква през кръвно-мозъчната бариера само в много малка степен при възрастни
Лоперамид се извлича почти изцяло от черния дроб, където основно се метаболизира, конюгира и екскретира в жлъчката
Основният метаболитен път е чрез N-деметилиране CYP3A4 и CYP2C8
През много висок ефект на първо преминаване плазмените концентрации на лоперамид остават изключително ниски
Полуживотът на лоперамид е около 11 часа
Лоперамид и неговите метаболити се елиминират главно във фекалиите

дозировка

Възрастни

При остра диария се препоръчват 4 mg лоперамид хидрохлорид в началото на лечението и след това 2 mg лоперамид хидрохлорид след всяко отделяне на изпражнения. Максималната дневна доза е 16 mg лоперамид хидрохлорид.

При хронична диария се препоръчват 4 mg лоперамид хидрохлорид дневно.

Опитът с употреба при деца и юноши на възраст под 12 години е ограничен.

Деца над 8 години

При остра диария в началото на лечението и след всяко неформирано изпражнение се препоръчва 2 mg лоперамид хидрохлорид.

Не трябва да се надвишава дневна доза от 8 mg лоперамид хидрохлорид.

При хронична диария препоръчителната доза е 2 mg лоперамид хидрохлорид дневно.

Деца между 2 и 8 години

За деца на възраст между 2 и 8 години препоръчителната доза е 0,04 mg лоперамид хидрохлорид на kg телесно тегло дневно.

Деца под 2 години

Лоперамид е противопоказан при деца под 2-годишна възраст.

Пациенти в напреднала възраст

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

Нарушена бъбречна функция

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Нарушена чернодробна функция

Няма налични фармакокинетични данни при пациенти с нарушена чернодробна функция. Поради намаления метаболизъм при първо преминаване се препоръчва повишено внимание при употребата му.

Странични ефекти

Най-често съобщаваните нежелани реакции в клиничните изпитвания са запек (2,7%), метеоризъм (1,7%), главоболие (1,2%) и гадене (1,1%).

В клиничните изпитвания за хронична диария най-често съобщаваните нежелани реакции са метеоризъм (2,8%), запек (2,2%), гадене (1,1%) и световъртеж (1,2%).

Взаимодействия

Трябва да се вземат предвид взаимодействията с лекарства, които оказват влияние върху P-гликопротеина.
Хинидин или ритонавир (P-гликопротеинови инхибитори) ► Повишаване на плазмената концентрация на лоперамид (лоперамидът е субстрат на P-гликопротеина).
Итраконазол (CYP3A4 и P-гликопротеинов инхибитор) ► Повишаване на плазмената концентрация на лоперамид
Гемфиброзил ► Увеличаване на общата наличност в плазмата
Кетоконазол (CYP3A4 и P-гликопротеинов инхибитор) ► Повишаване на плазмените концентрации на лоперамид.
Перорален десмопресин ► Повишаване на плазмените концентрации на десмопресин

Противопоказание

Лоперамид не трябва да се използва при:

Свръхчувствителност към активната съставка
Деца под 2 години
Диария с треска и кървави изпражнения (напр. При остра дизентерия)
остро обостряне на улцерозен колит
бактериален ентероколит, причинен от инвазивни микроорганизми (напр. Salmonella, Shigella и Campylobacter)
Диария, която се появява по време на или след прием на антибиотици (псевдомембранозен колит)

Бременност/кърмене

Засега няма ясни доказателства за тератогенен потенциал на лоперамид. Следователно Loperamide не трябва да се използва по време на бременност, особено през първия триместър.

Лоперамид преминава в кърмата в малки количества. Следователно, лоперамид не трябва да се използва по време на кърмене.