Лизиноприл - биология
Молекулярен компас за подравняване на клетките
Какво кара листата да стареят през есента
Демокрацията на лешоядите токачки
Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи
| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство
Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви
| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство
Ечемик Pangenom: Важен етап по пътя към стъкларския завод
С намален прием на храна, по-дълъг живот
Методът без животни прогнозира токсичността на наночастиците
Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин
Лизиноприл
Инхибиране на ангиотензин конвертиращия ензим
лесно разтворим във вода (97 mg ml -1) и метанол (14 mg ml -1), слабо разтворим (всеки -1) в етанол, ацетон, ацетонитрил, хлороформ и диметилформамид (лизиниприл дихидрат) [1]
| няма GHS пиктограми |
3600 mg kg -1 (плъх, орално) [2]
Лизиноприл е лекарство от групата на АСЕ инхибиторите, което се използва по-специално за лечение на артериална хипертония (високо кръвно налягане) и лечение на сърдечна недостатъчност. Неговият активен принцип се основава на инхибирането на ангиотензин конвертиращия ензим (ACE).
химия
Лизиноприл е второ поколение АСЕ инхибитор. Той има трипептидна структура, която е получена от естествените а-аминокиселини (С.) -Пролайн и (С.) Лизин и неестествен хомолог на а-аминокиселината (С.) -Фенилаланин.
Лизиноприл, заедно с каптоприл, е едно от двете вещества от АСЕ-инхибиторния клас, чиято цинкокомплексираща група действа директно и не е пролекарство (карбоксилна група, естерифицирана с етанол). Друга разлика в сравнение с еналаприл и рамиприл е, че аланинът на трипептида е заменен с лизин.
фармакология
области на приложение
Лизиноприл се използва в монотерапия и в двойни или тройни комбинации, за предпочитане с диуретици или калциеви антагонисти, за лечение на хипертония и в монотерапия и двойни комбинации с диуретици за лечение на симптоматична сърдечна недостатъчност, със синергични ефекти на веществата в комбинации. Освен това е доказана ефективност в профилактиката на чист инфаркт до 6 седмици след инфаркт. Поради нефропротективните свойства (защита на бъбреците), е възможно и е показано приложение при пациенти с високо кръвно налягане при захарен диабет тип II и начални бъбречни заболявания (напр. Нефропатия). [4] [5]
Механизъм на действие
Лизиноприл, като инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим, води до намалено образуване на ангиотензин II от ангиотензин I. Това намалено образуване на ангиотензин II причинява намаляване на тонуса на кръвоносните съдове и по този начин намаляване на кръвното налягане. Намаляването на нивото на ангиотензин II също води до намаляване на освобождаването на алдостерон от надбъбречната кора и по този начин до влияние върху водния баланс (вж. Също Ренин-Ангиотензин-Алдостеронова система). На клетъчно ниво може да се наблюдава намаляване на митогенните ефекти, медиирани от ангиотензин II върху сърдечните клетки, които водят до неблагоприятни промени (ремоделиране), особено след инфаркт на миокарда.
Странични ефекти
Повечето от страничните ефекти на лизиноприл са свързани с по-бавно разграждане и натрупване на брадикинин поради ACE инхибитори. Те включват кожни реакции като Б. екзантема и копривна треска, също ангионевротичен оток. Сериозни алергични кожни реакции обаче се наблюдават много рядко.
Респираторните странични ефекти включват суха кашлица, пресипналост и възпалено гърло. Пристъпи на астма и задух също могат да се появят, макар и рядко.
В резултат на основното действие на лизиноприл може да настъпи прекомерно понижаване на кръвното налягане. В резултат на това понякога могат да се наблюдават световъртеж, главоболие и сънливост. Сериозни сърдечно-съдови събития като ангина пекторис, миокарден инфаркт и синкоп са докладвани само в единични случаи.
Функционални бъбречни дисфункции могат понякога да се наблюдават чрез намеса във водния и електролитния баланс. Протеинурия (отделяне на протеини с урината) обаче се наблюдава рядко.
Тъй като лизиноприл по време на бременност u. а. Лизиноприл не трябва да се приема през този период и трябва да бъде заменен с други подходящи терапевтични мерки.
Взаимодействия
Лизиноприл увеличава понижаващия кръвната захар ефект на инсулина и пероралните антидиабетни лекарства, както и ефекта на имуносупресорите, променящ кръвната картина.
Чрез намеса във водния и електролитния баланс, елиминирането на електролитите може да бъде забавено, което трябва да се има предвид по-специално при лечение с литиеви и калий-съхраняващи диуретици.
Когато се комбинира с други антихипертензивни лекарства, трябва да се има предвид повишено понижаване на кръвното налягане.
Потенция
Лизиноприл се предлага в следните силни страни:
- като единичен препарат - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg и 20 mg
- в комбинация с хидрохлоротиазид - 10/12,5 mg и 20/12,5 mg [5]
Търговски имена
Acerbon (D), Acemin (A), Acetan (A), Lisidigal (D), Lisigamma (D), Lisitril (CH), Lisopril (CH), Lisinostad (A), Prinil (CH), Zestril (CH), многобройни генерични лекарства (D, CH)
Acelisino (A), Acercomp (D, A), Co-Acetan (A), Co-Lisinostad (A), Lisigamma HCT (D), Lisitril comp. (CH), Prinzide (CH), Zestoretic (CH), различни генерични препарати с префикса "Co-" и приложението "comp", "HCT", "акари" или "плюс" (D, A, CH) [6 ] [7] [8]