Лидокаин - ефект, приложение и рискове
Лидокаин е лекарство от класа на местните анестетици, което действа и като антиаритмично средство. Той принадлежи към групата на блокерите на натриевите канали.
Съдържание
Какво е лидокаин?
Лекарството лидокаин е първият аминоамиден локален анестетик. Той е синтезиран през 1943 г. от шведските химици Бенгт Лундквист и Нилс Лефгрен. Те продадоха своите патентни права на фармацевтичната компания Astra AB.
Лидокаинът се основава на 2,6-ксилидин. Лидокаинът се произвежда от него на няколко етапа на синтез. Лекарственото вещество се предлага като монопрепарат или като комбиниран препарат под формата на гелове, пасти, мехлеми, супозитории и инжекционни разтвори. Инжекционните разтвори могат да бъдат 0,25% или 5%.
Лидокаинът е местна упойка и принадлежи към класа блокери на натриевите канали. Той обаче се използва не само като местна упойка, но и като антиаритмик в медицината. Лидокаинът действа много бързо. Той се метаболизира в така наречената система на цитохром 450 на черния дроб. Бионаличността е много добра. По-малко от 10 процента от първоначалната доза се екскретира с урината.
Фармакологичен ефект
Когато чувствителните рецептори на кожата възприемат усещания като натиск, болка, топлина или студ, те предават тези усещания на мозъка. Това изисква провеждане на възбуждане и по този начин отваряне на натриевите канали в клетъчните мембрани. Лидокаин блокира натриевите канали, така че натрият не може да тече в клетките. Създаването на потенциал за действие се затруднява, стимулът не се предава.
Лидокаинът има само локално ограничен ефект. Засягат се само нервните клетки, които се намират на мястото на приложение на лекарството. Тънките нервни влакна се блокират по-бързо в тяхната предавателна функция, отколкото дебелите нервни влакна. След приложението усещането за болка първоначално е ограничено. Впоследствие температурите вече не се възприемат. Тогава възприятията за допир и натиск се влошават. И накрая, еферентите се провалят. Еферентните са нервни влакна, които преминават от централната нервна система към мускулите. Ако еферентите се провалят, двигателните умения в засегнатата област също се провалят.
Медицинско приложение и употреба
Основната област на приложение на лидокаин е регионалната анестезия. Локалната анестезия елиминира усещането за болка в ограничена част от тялото. Предимството пред общата анестезия е, че белодробната и мозъчната функция, метаболизмът и киселинно-алкалният баланс почти не се влияят.
Лидокаинът често се използва като местна упойка при дентално и медицинско лечение. Използва се за повърхностна анестезия, проводима анестезия и инфилтрационна анестезия. При инфилтрационна анестезия лидокаин се инжектира в тъканта, за да изтръпне малка площ. Това може да е необходимо, например, когато шиете разкъсване или с подобни малки интервенции. Алтернативно, лидокаин може да се инжектира близо до нерв. Това изтръпва зоната за снабдяване на нервите. Този процес е известен още като проводима анестезия. След време за контакт от една до три минути, местната упойка продължава един до три часа.
Лидокаинът също се абсорбира добре през лигавиците. Следователно активната съставка се използва за повърхностна анестезия под формата на спрейове или мехлеми. Повърхностната анестезия гарантира освобождаване от болка, например при лечение на хемороиди или по време на ендоскопии.
Лидокаинът се предлага и под формата на така наречените кремове за забавяне или спрейове със забавяне. С изтеглена препуциума те се прилагат тънко върху главичката на пениса, за да се потисне преждевременната еякулация. Лидокаинът също се използва като активна съставка в помощните средства за никнене на зъби като местна упойка.
Втората основна област на приложение на лекарството е сърдечните аритмии. Лидокаинът забавя разпространението на възбудата в проводимата система на сърцето. По този начин лекарството има стабилизиращ ефект върху сърдечния ритъм и потиска аритмии, които произхождат от сърдечните камери. Следователно лидокаинът се използва главно за лечение на тахикардни аритмии. Лидокаинът се използваше много често като спешно лекарство. Понастоящем обаче употребата му е намаляла, тъй като лидокаинът не само предотвратява сърдечните аритмии, но и може да ги причини в отделни случаи.
Лидокаинът като антиаритмик трябва да се прилага интравенозно. Показания за интравенозно приложение на лидокаин са сърдечни аритмии от всякакъв произход. Това включва и сърдечни аритмии, причинени от отравяне с антидепресанти или сърдечни гликозиди. Преди интервенции, които могат да раздразнят сърдечния мускул, лидокаин може да се прилага превантивно. Намалява риска от камерни аритмии.