Лерканидипин - приложение, ефект, странични ефекти жълт списък

Лерканидипин от групата на дихидропиридините се използва при артериална хипертония. Активната съставка се предлага под формата на таблетки. Има многобройни взаимодействия, които трябва да бъдат разгледани

приложение

Лекарят предписва таблетки с лерканидипин за лека до умерена артериална хипертония. Активната съставка разширява кръвоносните съдове и по този начин понижава кръвното налягане в сърдечно-съдовата система. Сега се предлага в третото поколение и се толерира значително по-добре от своя предшественик.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Като активна съставка от групата на дихидропиридините, лерканидипин понижава кръвното налягане, като блокира калциевите канали в гладките съдови мускули. Това води до разширяване на съдовете, което намалява налягането в циркулацията. Поради своя механизъм на действие - обикновено притокът на калций в клетките кара мускулите да се напрегнат и по този начин стесняват съдовете - лерканидипин е един от така наречените блокери на калциевите канали. Ефектът му продължава до 24 часа, поради което таблетките с активната съставка трябва да се приемат много редовно, за да няма силни колебания в кръвното налягане.

Фармакокинетика

Лерканидипин от таблетки се абсорбира напълно. Максималното плазмено ниво се достига след един и половина до три часа. Поради високия механизъм за първо преминаване, бионаличността е 10%, когато се приема едновременно по време на хранене. Трезво се намалява до една трета. Следователно трябва да се приема преди хранене. Полуживотът на активната съставка е от осем до десет часа. Поради високия капацитет на свързване обаче ефектът трае общо 24 часа. Лерканидипин се метаболизира от CYP3A4 и се очакват обширни взаимодействия. Метаболитите са неактивни и половината се екскретират през бъбреците.

дозировка

Таблетките лерканидипин трябва да се приемат веднъж дневно поне 15 минути сутрин преди закуска. За да се предотвратят колебанията на кръвното налягане, е важно винаги да ги приемате по едно и също време - за предпочитане с голяма чаша вода.
Обичайни са дозите от 10 mg лерканидипин дневно, но дозата може да бъде увеличена и до 20 mg индивидуално.
Ако е необходимо, таблетките могат да бъдат разделени на делителната черта. Останалата половина обаче трябва да се съхранява далеч от светлина и, ако е възможно, да се използва на следващия ден.
Ако е необходимо да се увеличи обичайната доза, това трябва да се прави постепенно, тъй като може да отнеме около две седмици, докато ефектите се развият напълно.
Лерканидипин може да се комбинира с бета-блокери, диуретици или АСЕ инхибитори, което може да бъде полезно при някои пациенти.
В случай на предозиране е малко вероятно да има допълнителен спад на кръвното налягане, тъй като кривата доза-отговор достига плато от 20 до 30 mg и не се повишава повече. Въпреки това, по-изразени странични ефекти могат да се очакват при по-високи дози.

Специални групи пациенти

Специални бележки се отнасят за следната група пациенти:

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст, но те трябва да бъдат наблюдавани по-внимателно в началото на терапията.
Деца и юноши под 18 години не трябва да приемат лерканидипин, тъй като данните за безопасността и ефикасността за тази възрастова група са твърде ограничени.
Пациентите, които вече имат увредена чернодробна или бъбречна функция, трябва да се лекуват с лерканидипин само с особено внимание. Въпреки че изглежда понасят препоръчителната доза за здрави хора, антихипертензивният ефект може да бъде по-силен при тях. Може да се наложи коригиране на дозата. Ако функционалните нарушения на бъбреците и черния дроб са толкова изразени, че скоростта на гломерулна филтрация е под 30 милилитра в минута, не се препоръчва терапия с лерканидипин.
Особено внимание трябва да се извършва при пациенти със синдром на синусовите възли, когато получават лерканидипин.
При пациенти със съществуваща ангина пекторис гърчовете могат да се появят по-често, да продължат по-дълго и да бъдат по-тежки по време на терапията. Но това е много рядко.

Странични ефекти

Според проучвания нежеланите реакции по време на терапията с лерканидипин засягат 1,8% от пациентите и засягат главно кръвния поток и сърдечния ритъм. Те обикновено са резултат от кръвоносни съдове, които са се увеличили поради лекарството. Следните нежелани реакции, изброени според честотата им, могат да се появят при прием на таблетки с лерканидипин:

Понякога:

Топло ми е
периферен оток.

Редки:

гадене
диспепсия
Диария
Болка в корема
Повърнете
кожен обрив
Миалгия
Полиурия
Астения
Умора.

Много рядко:

синкоп
Хипотония
Хипертрофия на венеца
Болка в гърдите
повишени серумни нива на чернодробните трансаминази.

Взаимодействия

Лерканидипин взаимодейства със следните активни съставки:

Инхибитори и индуктори на CYP3A4
Циклоспорин
Мидазолам
Терфенадин
Астемизол
Антиаритмици
Антиконвулсанти
Рифампицин
Метопролол
Циметидин
Бета метил дигоксин
Симвастатин.

Взаимодействия с храна

Препоръчва се повишено внимание при едновременно приемане на сок от грейпфрут (помело). Това увеличава антихипертензивния ефект на таблетките. По време на приема на лерканидипин трябва да се избягва консумацията на алкохол, тъй като това може да повиши ефективността на таблетките.

Противопоказание

Таблетки, съдържащи лерканидипин, не трябва да се приемат, ако:

Свръхчувствителност към активната съставка
Обструкция на изходния тракт на лявата камера
нелекувана сърдечна недостатъчност
нестабилна ангина пекторис
тежки бъбречни проблеми
тежки чернодробни проблеми
в рамките на един месец от миокарден инфаркт
едновременна употреба на силни инхибитори на CYP3A4, циклоспорин и сок от грейпфрут (вижте взаимодействията).

Бременност/кърмене

Изглежда, че лерканидипин не влияе върху репродуктивната способност. Употребата по време на бременност и кърмене обаче е противопоказана. Жените с детероден потенциал трябва да приемат активната съставка само ако използват безопасна контрацепция. Лерканидипин е вероятно да премине в кърмата, тъй като активната съставка е силно липофилна. Следователно таблетките не трябва да се приемат по време на кърмене.

Способност за шофиране

Малко вероятно е лерканидипин да повлияе способността за реакция, така че шофирането или работата с машини не трябва да се обезкуражава по време на терапията. Внимание трябва да се извършва само ако се появят нежелани реакции като замайване, слабост или умора.

Допълнителни подробности за тази активна съставка могат да бъдат намерени в съответната техническа информация.