Лекарството "Индометацин" - мехлем и други форми на освобождаване
Лекарството "Индометацин" е мехлем, който е нестероидно противовъзпалително лекарство. Има различни производители на лекарства. Следователно има лекарства "Индометацин Акри", "Софарма" и други.
Фармакокинетика
След нанасяне върху кожата мехлемът се абсорбира и се намира в подкожните тъкани след няколко минути. Количеството активно вещество, което попада в тялото през кожата, е пропорционално на периода на директен контакт на лекарството с епидермиса и зоната на приложение. Това също се влияе от общата доза на мехлема и скоростта на хидратация на кожата. Като правило, след прилагане на лекарството на площ от 0,5 кв. м. (ленти от мехлем с ширина 2,5 cm), абсорбцията на активното вещество е приблизително 3-5%. Едновременната употреба на оклузивна превръзка (период от 10 часа) увеличава абсорбцията на агента "Индометацин" няколко пъти. След нанасяне върху кожата в проекцията на китката и колянните стави, концентрацията на активното вещество в плазмата е 150 пъти по-ниска, отколкото при прием на таблетките вътре. Лекарството "Индометацин" прониква в синовиалната течност на ставите. Там се определя за 5-8 дни. Активното вещество обратимо се свързва с плазмените протеини в кръвта. Абсорбираният агент се метаболизира в черния дроб с образуването на неутрални метаболити. Полуживотът на лекарството е 4-9 часа. Приблизително 30% от дозата, отстранена от тялото, се екскретира с изпражненията под формата на метаболити, а 70% се отделя с урината и около 30% от веществото е непроменено. Клирънсът на лекарството "Индометацин" е равен на 1-2 ml/kg/min.
Фармакодинамика
Индометацин е мехлем, който има противовъзпалително и аналгетично действие. Механизмът на неговото действие се основава на инхибиране на активността на циклооксигеназа от тип 1 и 2. Активното вещество има по-малко влияние върху тип 2 и по-силно върху тип 1. Нарушаването на активността на последния елиминира добре симптомите на болка и в резултат на блокада на първата, арахидоновата каскада на ейкозаноидния синтез се нарушава, както и образуването на тромбоксан, простагландини и простациклин. Лекарството инхибира активирането на NF-kB, който е необходим за синтеза на клетъчни адхезионни молекули и възпалителни цитокини. При тяхно отсъствие активността на възпалителния процес спира. Агентът "Индометацин" е способен да се свързва с NO-синтаза. Това намалява нивото на синтез на молекулите COX-II и, следователно, производството на простагландини. Следователно, лекарството "Индометацин" е мехлем, който има аналгетичен и противовъзпалителен ефект.
Ефективност
Това лекарство облекчава болката както при движение, така и в покой. Използването на мехлема ще помогне за намаляване на подуването на ставите и сутрешната скованост. Мехлем "Индометацин" е едно от най-мощните противовъзпалителни лекарства. Като правило аналгетичният ефект настъпва 30-60 минути след прилагане на мехлема и продължава 6-9 часа. Максималният ефект се постига 2-3 часа след прилагане на апликацията. С болка от съдов характер (ишиас) и алгодисменорея, лекарството не дава аналгетичен ефект.
