Клопидогрел - официални инструкции за употреба, аналози

УКАЗАНИЯ
относно медицинската употреба на лекарството

Регистрационен номер:

Търговско наименование: Клопидогрел

Международно непатентно име:

Доза от:

Състав:

Описание
Розови филмирани таблетки, кръгли, двойноизпъкнали.

Фармакотерапевтична група:

ATX код: B01AC04

Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Клопидогрел е специфичен и активен инхибитор на тромбоцитната агрегация; има коронарен разширяващ ефект. Селективно намалява свързването на ADP с рецепторите на тромбоцитите и активирането на GPI Ib/IIIa рецептори от ADP, отслабвайки агрегацията на тромбоцитите.
Намалява агрегацията на тромбоцитите, причинена от други агонисти, предотвратявайки тяхното активиране чрез освободен ADP, не влияе върху активността на фосфодиестеразата (PDE). Свързва се необратимо с тромбоцитни ADP рецептори, които остават имунизирани срещу ADP стимулация през целия жизнен цикъл (около 7 дни).
Инхибиране на тромбоцитната агрегация се наблюдава 2 часа след приложение (40% инхибиране) на началната доза от 400 mg. Максималният ефект (60% потискане на агрегацията) се развива след 4-7 дни постоянен прием при доза 50-100 mg/ден. Антитромбоцитният ефект продължава през целия живот на тромбоцитите (7-10 дни).
При наличие на атеросклеротични съдови лезии предотвратява развитието на атеротромбоза независимо от локализацията на съдовия процес (цереброваскуларни, сърдечно-съдови или периферни лезии).
Фармакокинетика
Клопидогрел се абсорбира бързо след многократно приложение на 75 mg на ден. Бионаличността е висока. Концентрацията на изходното вещество в плазмата обаче е ниска и вече 2 часа след поглъщането не достига границата на измерване (0,025 μg/l). Комуникация с протеини в кръвната плазма - 98-94%.
Клопидогрел бързо се метаболизира в черния дроб. Основният му метаболит е неактивно производно на карбоксилната киселина, времето за достигане на максималната концентрация (TCmax) от което след многократни перорални дози от 75 mg се достига след 1 час (Cmax - около 3 mg/l).
Около 50% от лекарството се екскретира през бъбреците и приблизително 46% с изпражненията в рамките на 120 часа след приложението. Полуживотът на основния метаболит след еднократно и многократно приложение е 8 часа. Концентрация на метаболити, екскретирани през бъбреците -50%.
Концентрацията на основния метаболит в плазмата след прием на 75 mg/ден е по-ниска при пациенти с тежко бъбречно заболяване (креатининов клирънс (CC) - 5-15 ml/min) в сравнение с пациенти с умерено бъбречно заболяване (CC от 30 до 60 ml/мин) и здрави хора.

Показания за употреба
Профилактика на исхемични разстройства (миокарден инфаркт, инсулт, тромбоза на периферните артерии, внезапна съдова смърт) при пациенти с атеросклероза (включително след миокарден инфаркт, исхемичен инсулт или на фона на диагностицирани периферни артериални заболявания, както и остър коронарен синдром без ST сегмент повишена нестабилна стенокардия или инфаркт на миокарда без образуване на Q вълна - в комбинация с ацетилсалицилова киселина (ASA) и остър миокарден инфаркт с повишаване на интервала ST в комбинация с ASA при пациенти, получаващи медицинско лечение с възможно използване на тромболитична терапия ).

Противопоказания
Свръхчувствителност към активния или който и да е спомагателен компонент на лекарството.
Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността на употреба не са установени).
Тежка чернодробна недостатъчност.
Активно патологично кървене (пептична язва или вътречерепен кръвоизлив).
Бременност и кърмене.

Внимателно
Умерена чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност (CRF), патологични състояния, които повишават риска от кървене (включително травма, операция), едновременна употреба на ASA, нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) (включително COX-2 инхибитори), хепарин и гликопротеинови инхибитори Ilb/IIIa.

Бременност и кърмене
Поради липса на данни, не се препоръчва прием на клопидогрел по време на бременност и кърмене.

Страничен ефект
Кървенето е най-честата реакция, която се появява през първия месец от приема на лекарството. Съобщавани са случаи на тежко кървене при пациенти, приемащи клопидогрел едновременно с АСК или клопидогрел с АСК и хепарин (вж. Раздел "Специални инструкции").
Честотата на нежеланите реакции се определя според следните дефиниции: чести (> 1/100 - 1/1 000 - 1/10 000 - От страна на централната нервна система - нечести: главоболие, световъртеж и парестезия; редки: системни замаяност; много редки: объркване, халюцинации, вкусови нарушения.

---