Кетотифен таблетки (Khimfarm)
Производител: АД "Химфарм" Република Казахстан
ATC код: R06AX17
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Състав:
Активна съставка - кетотифен 1,00 mg (под формата на кетотифен хидрофумарат 1,38 mg).
Помощни вещества: безводен калциев хидрогенфосфат, царевично нишесте, магнезиев стеарат.
Фармакологични свойства:
Фармакокинетика. След перорално приложение кетотифен се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт. 50% от дозата кетотифен е предмет на първото преминаване през черния дроб, което причинява приблизително 50% бионаличност. Cmax в плазмата се достига в рамките на 2-4 часа.Приемът на храна не влияе върху бионаличността на кетотифен. Свързването с плазмените протеини е 75%.
Кетотифен се биотрансформира в черния дроб чрез конюгиране с глюкуронова киселина и деметилиране. Основният метаболит е практически неактивният кетотифен N-глюкуронат. Елиминирането на кетотифен протича в две фази: по-късата фаза има период на полуразпад 3-5 часа; дълга фаза - 21 часа.Около 1% от дозата се екскретира с урината в непроменена форма в рамките на 48 часа от момента на приемане на лекарството, 60-70% от дозата се екскретира под формата на метаболити.
Фармакодинамика. Кетотифен е антихистаминово лекарство. Лекарството инхибира действието на някои ендогенни вещества, които медиират възпалението и по този начин проявяват противовъзпалителни ефекти. Лабораторни експериментални проучвания разкриха верига от свойства на кетотифен, които могат да играят роля в осъществяването на неговото антиастматично действие:
инхибиране на освобождаването на медиатори на алергия като хистамин и левкотриени;
инхибиране на първичния ефект на антигена върху еозинофилите (поради участието на рекомбинантни човешки цитокини) и, следователно, инхибиране на навлизането на еозинофилите в зоните на възпаление;
инхибиране на развитието на хиперреактивност на дихателните пътища, свързано с активиране на тромбоцитите под въздействието на PAF (фактор за активиране на тромбоцитите) или причинено от неврогенно активиране поради използването на симпатомиметик или контакт с алерген.
Кетотифен е антиалергично лекарство, което има свойствата на неконкурентна блокада на хистаминовите Н1 рецептори и следователно може да се използва вместо класически блокери на хистаминовите Н1 рецептори.
Показания за употреба:
Забележка: лекарството не е ефективно при лечението на остри алергични реакции, както и при пристъпи на астма.
Начин на приложение и дозировка:
Възрастни. 1 таблетка (1 mg) на всеки 12 часа по време на хранене - сутрин и вечер.
При пациенти, склонни към седация, се препоръчва бавно увеличаване на дозата през първата седмица от лечението, като се започне с ½ таблетка (0,5 mg кетотифен) два пъти дневно, с допълнително увеличаване до достигане на пълната терапевтична доза.
При необходимост е възможно да увеличите дневната доза до 4 mg, т.е. 2 таблетки (2 mg кетотифен) два пъти дневно.
Пациентите в напреднала възраст не трябва да коригират дозата.
Деца на възраст над 6 години. 1/2 - 1 таблетка (1 mg) два пъти дневно, на всеки 12 часа по време на хранене - сутрин и вечер.