Kardura - официални инструкции за употреба, аналози
Регистрационен номер:
Търговско наименование на лекарството: КАРДУРА/КАРДУРА
Международно (непатентовано) име (INN): ДОКСАЗОЗИН
Доза от: хапчета
Състав
Активна съставка: доксазозин. Таблетките съдържат доксазозин мезилат в дози, еквивалентни на 1, 2, 4 mg доксазозин.
Помощни вещества
Натриев нишестен гликолат, лактоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат.
Описание
Таблетки от 1 mg - бели, кръгли, двойноизпъкнали, CN 1, гравирани от едната страна, логото на Pfizer, гравирани от другата.
Таблетки от 2 mg - бели, овални, двойноизпъкнали, гравирани от едната страна с CN 2 и рискови, от другата страна, гравирани с логото на Pfizer.
Таблетки от 4 mg - бели, с форма на диамант, двойноизпъкнали, гравирани с CN 4 и рискови от едната страна, логото на Pfizer, гравирано от другата страна.
Фармакотерапевтична група: α1-блокер ATX код: C02CA04
Фармакокинетика
Всмукване
След перорално приложение в терапевтични дози, доксазозин се абсорбира добре; концентрацията му в кръвта достига максимум след около 2 часа.
Биотрансформация/елиминиране
Екскрецията от кръвната плазма е двуфазна с краен полуживот 22 часа, което позволява предписването на лекарството веднъж дневно. Доксазозинът се подлага на активна биотрансформация; само по-малко от 5% от дозата се екскретира непроменена.
Според фармакокинетични проучвания при пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност, фармакокинетиката на лекарството не се различава значително от тази при по-млади пациенти с нормална бъбречна функция.
Има само ограничени данни при пациенти с нарушена чернодробна функция и за ефекта на лекарства, които могат да променят чернодробния метаболизъм (например циметидин). В клинично проучване при 12 пациенти с умерена чернодробна дисфункция еднократната употреба на доксазозин е придружена от увеличаване на площта под кривата концентрация/време (AUC) с 43% и намаляване на истинския перорален клирънс с 40%. Трябва да се внимава при предписване на доксазозин, както и на други лекарства, които са напълно биотрансформирани в черния дроб, на пациенти, страдащи от чернодробна дисфункция (вижте раздела със специални инструкции).
Доксазозин се свързва около 98% с плазмените протеини.
Основните пътища на метаболизма на доксазозина са О-деметилирането и хидроксилирането.
Показания за употреба
Доброкачествена хиперплазия на простатата
Kardura е показан също за лечение на задържане на урина и симптоми, свързани с ДПХ. При пациенти с ДПХ лекарството може да се предписва както при наличие на артериална хипертония, така и при нормално кръвно налягане. Когато лекарството се предписва на пациенти с ДПХ с нормално кръвно налягане, промяната в последното е незначителна. Освен това при пациенти с комбинация от артериална хипертония и ДПХ е възможно да се използва в монотерапия.
Артериална хипертония
Kardura е показан за лечение на артериална хипертония и може да се използва като ефективно средство при повечето пациенти за контрол на кръвното налягане. Ако монотерапията е неефективна, Kardura може да се предписва в комбинация с други антихипертензивни средства, като тиазидни диуретици, β-блокери, бавни блокери на калциевите канали или инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ).
Противопоказания
Kardura е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към хиназолини, доксазозин или към някой от спомагателните компоненти на лекарството.
Страничен ефект
Доброкачествена хиперплазия на простатата
Според данните от контролирани клинични проучвания, пациентите с ДПХ са имали същите нежелани реакции като пациентите с артериална хипертония.
При постмаркетинговата употреба на лекарството са съобщени следните нежелани реакции:
От хематопоетичната и лимфната система: левкопения, тромбоцитопения
От страна на органа на слуха и вестибуларния апарат: звънене в ушите
От страна на органа на зрението: замъглено зрение