Janumet Инструкции за употреба Описание на препарата Цена за EUROLAB
Перорални таблетки Janumet
Инструкции за медицинска употреба на лекарството
Описание на фармакологичното действие
Ситаглиптин е селективен инхибитор на ензима дипептидил пептидаза 4 (DPP-4). По отношение на химическата структура и фармакологичното действие тя се различава от другите хипогликемични лекарства. Чрез инхибиране на DPP-4, ситаглиптин повишава концентрацията на хормони от семейството на инкретините: GLP-1 и глюкозозависимия инсулинотропен пептид (GIP), които са част от вътрешната система за регулиране на хомеостазата на глюкозата. Инкретините се секретират в червата и концентрацията им се увеличава в отговор на приема на храна. При нормални или повишени концентрации на глюкоза в кръвта инкретините повишават синтеза на инсулин, както и секрецията му от бета-клетките на панкреаса поради сигнализиране на вътреклетъчни механизми, свързани с цикличен АМФ. GLP-1 инхибира повишената секреция на глюкагон от алфа клетки в панкреаса. Намаляването на глюкагона на фона на повишаване на концентрацията на инсулин допринася за намаляване на производството на глюкоза от черния дроб, което в крайна сметка води до намаляване на гликемията. Инкретините не повлияват синтеза на инсулин и секрецията на глюкагон в отговор на хипогликемия. При физиологични условия ензимът DPP-4 хидролизира инкретините, за да образува неактивни продукти. Ситаглиптин, инхибирайки ензима DPP-4, инхибира хидролизата на инкретините, увеличавайки концентрацията на активни форми на GLP-1 и GIP, увеличава освобождаването на инсулин и намалява секрецията на глюкагон. При захарен диабет тип 2 с хипергликемия тези промени водят до намаляване на концентрацията на гликозилиран Hb и намаляване на плазмената концентрация на глюкоза, определена на празен стомах и след тест за физическо натоварване. Приемът на единична доза инхибира активността на ензима DPP-4 за 24 часа, увеличава концентрацията на циркулиращите инкретини с 2-3 пъти.
Експериментални проучвания върху животни в дози 3 пъти по-високи от MRDC по отношение на телесната повърхност не разкриват мутагенни, канцерогенни, тератогенни свойства и ефекти върху плодовитостта.
Показания за употреба
Захарен диабет тип 2 (особено в случаи, придружени от затлъстяване) с неефективна корекция на хипергликемия чрез диетична терапия, вкл. в комбинация със сулфонилурейни препарати.
като допълнение към диетата и упражненията за подобряване на гликемичния контрол при диабет тип 2.
захарен диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол в комбинация с метформин или PPAR-γ агонисти (напр. тиазолидиндион), когато диетата и упражненията в комбинация само с изброените лекарства не водят до адекватен гликемичен контрол.
Формуляр за освобождаване
Фармакодинамика
Употреба по време на бременност
По време на бременност е възможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода (не е имало адекватни и строго контролирани проучвания за употреба по време на бременност).