Инжекционен разтвор Лидокаин-Здраве 10% 2ml No10
Производител: LLC "Фармацевтична компания" Health "Украйна
ATC код: N01B B02
Форма на освобождаване: Течни лекарствени форми. Инжектиране.
Основни характеристики. Състав:
Международно и химично наименование: лидокаин, 2 - (диетиламино-2 ', 6-ацетоксилидин хидрохлорид); основни физични и химични свойства: прозрачна, безцветна или леко оцветена течност; състав: 1 ml лидокаин хидрохлорид (по отношение на 100% вещество) 100 mg; Помощни вещества: 1 M разтвор на натриев хидроксид, вода за инжекции.
Фармакологични свойства:
Антиаритмичната активност на лекарството се дължи на инхибиране на фаза 4 (диастолна деполяризация) във влакната на Purkinje, намаляване на автоматизма и потискане на ектопични огнища на възбуда. В този случай лидокаинът потиска електрическата активност на деполяризираните, аритмогенни зони, но минимално влияе върху електрическата проводимост на нормалните тъкани. Скоростта на бърза деполяризация (фаза 0) не се влияе или леко намалява. Повишава мембранната пропускливост за калиеви йони, ускорява процеса на реполяризация на клетъчните мембрани, съкращава продължителността на потенциала на действие и ефективния рефрактерен период. Когато се използва в средни терапевтични дози, той практически не променя контрактилитета на миокарда, не забавя AV проводимостта и не намалява значително кръвното налягане. Когато се използва като антиаритмично средство с интравенозно приложение, действието се развива - след 45 - 90 s, продължава - 10 - 20 минути, при интрамускулно приложение, действието се развива - след 5 - 15 минути, продължава - 60 - 90 минути.
Има локална анестетична активност поради стабилизацията на невроналната мембрана, намаляване на нейната пропускливост за натриеви йони, което предотвратява появата на потенциал за действие и импулси.
Фармакокинетика. При интравенозно приложение максималната концентрация се постига след 45 - 90 s, при интрамускулно приложение - след 5 - 15 минути. Свързване с плазмените протеини - 60 - 80% (в зависимост от дозата). Стабилна концентрация в кръвта се установява след 3-4 часа при непрекъснато приложение (при пациенти с остър миокарден инфаркт - след 8-10 часа). Лесно преминава през хистохематогенни бариери, включително кръвно-мозъчната. Първо той навлиза в тъкани с добро кръвоснабдяване (сърце, бели дробове, мозък, черен дроб, далак), след това - в мастна и мускулна тъкани. Прониква през плацентата, в тялото на новороденото е 40 - 55% от концентрацията на лекарството, използвано от родилката. Терапевтична концентрация в кръвта средно - 0,0035 mg/ml.
Той се метаболизира с 90% в черния дроб чрез окислително N-деалкилиране с образуването на активни метаболити: моноетилглицинексилидин и глицинексилидин, с полуживот съответно 2 часа и 10 часа. Има ефект „първо преминаване“. Полуживотът след болусно приложение е 1,5-2 часа (при новородени - 3 часа), с продължителни интравенозни инфузии до 3 часа или повече. В случай на нарушена чернодробна функция, полуживотът може да се увеличи повече от 2 пъти. Непроменен в урината се екскретира 5 - 20%.
Показания за употреба:
Начин на приложение и дозировка:
Присвоявайте интрамускулно, интравенозно струйно, капково. Разтвор на лидокаин 10% се прилага изключително интрамускулно! Интрамускулно инжектиран в глутеалния или делтоидния мускул. Възрастните се инжектират интрамускулно с 10% разтвор в доза 2-4 mg/kg (максималната единична доза е не повече от 200 mg (2 ml) с интервал от 4-6 часа. За деца интрамускулното приложение не е препоръчва се.
За струйно инжектиране се използва 10% разтвор на лидокаин, разреден до концентрация 20 mg/ml със стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза.
Използва се разтвор за капки, съдържащ 2 mg лидокаин в 1 ml; за това 2 ml (1 ампула) Lidocaine-Zdorov'e, 10% инжекционен разтвор, се разреждат в 100 ml стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Общото количество на разтвора, прилагано при възрастни чрез интравенозно капене на ден, е не повече от 1200 ml. Инфузията се извършва под непрекъснато наблюдение на ЕКГ.
Възрастни с въвеждане на натоварваща доза (болус) интравенозна струя 0,5 - 2 mg/kg за 3 - 4 минути; средната единична доза е 80 mg, максималната единична доза е 100 mg. След това те незабавно преминават към капеща инфузия със скорост 0,02 - 0,055 mg/kg/min (максимална скорост - 2 mg/min) в 0,9% разтвор на натриев хлорид или в 5% разтвор на глюкоза (преди капковото инжектиране те преминават само след джет) ... Капковото вливане може да се извърши в рамките на 24 - 36 часа (докато състоянието на пациента се подобри), като продължителността на инфузията зависи от състоянието на пациента и резултатите от употребата на лекарството. Ако се прилага за 24 часа, скоростта на инфузия трябва да се намали. Ако е необходимо, на фона на капково вливане, интравенозно приложение на лидокаин в доза от 40 mg може да се повтори 10 минути след първата доза натоварване.
Максималната доза за интравенозно приложение на дозата е 100 mg, с последваща капкова инфузия - 300 mg (4,5 mg/kg) за 1 час.
При пациенти в напреднала възраст дозата се намалява с 1/3.
В случай на миокарден инфаркт преди хоспитализация, като единична профилактична доза, обикновено се прилагат 4 mg/kg еднократно (максимум - 200 - 300 mg (2 - 3 ml 10% разтвор)).