Инструкция за Augmentin, приложение, състав, странични ефекти, показания, противопоказания, съхранение
АУГМЕНТИН състав и форма на освобождаване
Прах за приготвяне на инжекционен разтвор - 1 флакон амоксицилин (под формата на натриева сол) - 0,5 g - 1 g клавуланова киселина (под формата на калиева сол) - 0,1 g - 0,2 g
10 бр в кутия.
Прах за суспензия за перорално приложение - 5 ml амоксицилин трихидрат (по отношение на амоксицилин) - 125 mg - 200 mg - 400 mg калиев лавуланат (по отношение на клавуланова киселина) - 31,25 mg - 28,5 mg - 57 mg.
Помощни вещества: ксантанова гума; аспартам; янтарна киселина; колоиден силиций; хидроксипропил метилцелулоза; силициев диоксид; аромати в бутилки за приготвяне на 70 или 100 ml суспензия; в кутия 1 бутилка.
Таблетки - 1 таблетка амоксицилин трихидрат (по отношение на амоксицилин) - 250 mg - 500 mg - 875 mg калиев клавуланат (по отношение на клавуланова киселина) - 125 mg.
Помощни вещества: магнезиев стеарат; натриев нишестен гликолат; колоиден безводен силиций; MCC състав на филмовото покритие: титанов диоксид; хидроксипропил метилцелулоза (eps 5 и eps 15); полиетилен гликол 4000; полиетилен гликол 6000; силиконово масло; пречистена вода в блистерна опаковка 10 (375 и 625 mg) и 14 (1 g) бр .;
в торба от алуминиево фолио 2 блистера (625 mg) и в кутия 2 (375 mg) и 1 (1 g) блистер.
Описание на лекарствената форма
Таблетки 250 mg/125 mg и 500 mg/125 mg. Овална форма, покрита с филм, бяла или почти бяла с релеф „Augmentin“ от едната страна.
Таблетки 875 mg/125 mg
Овално, филмирано, бяло или почти бяло с линия на прекъсване от едната страна с релефен надпис "AC" от двете страни на таблета.
Прах.
От бяло до почти бяло, свободно течащо, с характерна миризма в прозрачни стъклени бутилки.
Характеристика
Комбиниран препарат, състоящ се от широкоспектърен полусинтетичен пеницилин и бета-лактамазен инхибитор.
фармакологичен ефект
Широкоспектърен антибактериален, бактерициден. Блокира синтеза на пептидогликан от мембраната на микробните клетки (амоксицилин), инхибира бета-лактамазата (клавуланова киселина).
Фармакокинетика
След перорално приложение на таблетки от 375 и 625 mg, C max на амоксицилин е 3,7 и 6,5 μg/l, клавуланова киселина - съответно 2,2 и 2,8 μg/l, T 1/2 - 1,0 и 1,3 часа за амоксицилин и 1,2 и 1,3 часа за клавуланова киселина (за здрави индивиди T 1/2 е 1,0 и 1,3 часа за амоксицилин и 1,2 и 0,8 часа за клавуланова киселина).
AUC на амоксицилин - 10,9 и 23,2; клавуланова киселина - 6.2 и 7.3. И двата компонента са добре разпределени в тъканите и интерстициалната течност. Терапевтичните концентрации се определят в мускулите, костите, жлъчния мехур, кожата, мастната тъкан, биологичните течности (включително в синовиална, перитонеална, жлъчна, гнойно отделяне).
Свързването с протеините е ниско, за амоксицилин - 18%, за клавуланова киселина - 25% от общото лекарствено съдържание в плазмата. Те проникват през плацентата. Амоксицилин се екскретира през бъбреците; за клавуланова киселина е характерен бъбречният и екстрареналният път на екскреция.
След еднократна употреба в доза 250/125 или 500/125, 60-70% амоксицилин и около 40-65% клавуланова киселина се екскретират в урината непроменени през първите 6 часа. Амоксицилин се екскретира частично с урината под формата на неактивна пеницилинова киселина в количество, еквивалентно на 10-25% от началната доза. Клавулановата киселина се метаболизира екстензивно, вкл. до 2,5-дихидро-4- (2-хидроетил) -5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксилна киселина и 1-амино-4-хидрокси-2-он.
Екскретира се с урината и изпражненията, както и под формата на CO 2 с издишан въздух. С включването/при въвеждането на 0,6 и 1,2 g Cmax на амоксицилин - 32,2 и 105,4 μg/ml, и клавуланова киселина - 10,5 и 28,5 μg/l, T 1/2 - 1,07 и 0,9 часа за амоксицилин и 1,2 и 0,9 часа за клавуланова киселина. Терапевтичните концентрации се откриват в интерстициалната течност.
Фармакодинамика
Клавулановата киселина предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин под действието на бета-лактамази (особено ефективно срещу плазмидни бета-лактамази, по-малко ефективно срещу хромозомни бета-лактамази тип 1) и осигурява своя ефект върху чувствителни микроорганизми:
Грам-положителни аеробни - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Corynebacterium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes.
Грамположителни анаеробни - Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus, грам-отрицателни аеробни - E. coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Gardnerella vagigrializarisis Negisigisarisis Neisis catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae,