Инхибиторите на холинестеразата - тяхната роля в случая Навални
Засега едно нещо изглежда сигурно: руският политик Алексей Навални се е отравил с отравяне с инхибитор на холинестеразата. Ензимната блокада може лесно да бъде открита, отровата не е задължително.
Публикувано от Томас Мюлер: 25.08.2020 г., 18:44 ч

Линейката с руския политик Алексей Навални при пристигането си в Шарите. Констатациите показват отравяне с вещество от групата на холинестеразните инхибитори, съобщава Charité.
Берлин. Нежеланите политици и членове на опозицията в Русия живеят опасно: бившият офицер от руската вътрешна разузнавателна служба Александър Литвиненко почина след разследване в Лондон през 2006 г. поради полоний в чая, руско-британският двоен агент Сергей Скрипал и дъщеря му Джулия получиха доза от преди две години Невротоксин Новичок.
Все още не е ясно какво е насаден политикът Алексей Навални, но и тук е вероятно органофосфат, подобен на Новичок. В случая Скрипал британските власти все още успяха да открият следи от отровата на мястото на нападението и да инициират химичен анализ; в Навални вероятно има само разпадни продукти в организма като индикация - тук отровата ще бъде трудно, ако изобщо може да бъде открита.
Ацетилхолинестеразна блокада
Това, което е лесно да се идентифицира обаче, е механизмът на действие: много невротоксини необратимо блокират ензима ацетилхолинестераза. Експертите могат да открият това трайно блокиране на ензима в еритроцитите с налични в търговската мрежа тестови комплекти - в допълнение към клиничните симптоми, това е силна индикация за отравяне с органофосфат или карбамат.
Клиничните находки показват интоксикация от вещество от групата на активните вещества, наречени холинестеразни инхибитори. Все още не е известно конкретното вещество.
От съобщението от Charité Berlin, за здравето на Алексей Навални
Съответно се казва в кратко съобщение от Шарите в Берлин: „Клиничните находки сочат към интоксикация от холинестеразни инхибитори. Все още не е известно конкретното вещество. Ефектът на токсина, т.е. инхибирането на холинестеразата в организма, е доказан няколко пъти в независими лаборатории. "
Откъде дойде отравянето?
Очевидно тестовите комплекти в Navalny са ударили. Но какво е могло да причини отравянето? Лекарите познават инхибиторите на холинестеразата като терапия на Алцхаймер, наред с други неща. Средства като донепезил, галантамин и ривастигмин обратимо блокират холинестеразата, като по този начин забавят разграждането на ацетилхолин и увеличават холинергичната невротрансмисия, която е нарушена при болестта на Алцхаймер.
Органофосфатите са напълно различни: те трайно фосфорилират хидроксилната група на аминокиселината серин в активната област на ензима и по този начин я изключват, карбаматите прехвърлят карбаматната група в серин - със същия ефект. В резултат на това ацетилхолинът вече не се разгражда и бомбардира мускариновите и никотиновите рецептори в мускулите и нервните клетки, което води до деполяризираща блокада на нервно-мускулната трансмисия и свръхстимулация на холинергичната и централната нервна система.
Мускариновите оплаквания включват слюноотделяне, сълзене, уриниране, диария, повръщане, бронхорея, бронхоспазъм, брадикардия, миоза, докато никотиновите симптоми включват бледност, тахикардия, мускулни потрепвания и мускулна парализа.
Симптомите понякога само след часове
Честите симптоми на централната нервна система са замаяност, тревожност, треперене, мозъчни припадъци и дихателна парализа. Симптомите зависят преди всичко от фармакологичните свойства на токсина и дозата. При някои вещества симптомите се забавят с няколко часа, докато други действат веднага и могат да доведат до фатален изход в рамките на минути.
Атропинът се е доказал като антидот: Веществото измества ацетилхолина от рецепторите. Основната цел на това е да облекчи бронхоспазма и бронхореята. Оксими като пралидоксим и бензодиазепини помагат срещу нервно-мускулните симптоми.
Токсичните инхибитори на холинестеразата се разделят най-общо на инсектициди и нервни агенти. Добре известни инсектициди са карбамати като алдикарб и метомил, органофосфатите включват паратион (E605), малатион и хлорпирифос.
Нервните бойни агенти могат да бъдат разделени химически на три групи, в зависимост от основната формула: Класическите бойни агенти като табун, зарин и соман принадлежат към серията G и VX към серията V. Novichok образува собствена серия, включваща най-токсичните вещества, синтезирани някога.
Подуване:
- Комуникация от Charité
- Организация за забрана на химическото оръжие (OPCW). Практическо ръководство за медицинска помощ за жертви на химическа война. 2016 г.
- Ръководство за MSD: отравяне с органофосфати и карбамати.