Инхибитори на PSCK9 - антитела, използвани за понижаване на холестерола
От 2015 г. насам инхибиторите на PSCK9 могат да намалят холестерола с антитела. Инхибиторите PSCK9 еволокумаб или алирокумаб са така наречените човешки моноклонални антитела. Пациентът инжектира тези антитела под кожата с инжекционна писалка, подобно на инсулинова спринцовка. Достатъчна е една спринцовка на всеки 2-4 седмици.
Ензимът PSCK9 намалява разграждането на холестерола
Ензимът PCSK9 (пропротеин конвертаза субтилизин/кексин тип 9), който е открит едва през 2006 г., играе важна роля в контролирането на разграждането на LDL.
Хората с определени мутации в гена PCSK9 имат много ниски нива на LDL и много рядко имат инфаркти или инсулти. Човек се опитва да имитира тази генетична грешка чрез разработване на антитела, които атакуват и намаляват ензима PSCSK9.
Как действа този ензим? PCSK9 се свързва с LDL рецептора на повърхността на чернодробните клетки и определя по-нататъшната му съдба: Когато LDL частица се прикачи към рецептора, холестерол-рецепторният комплекс мигрира вътре в чернодробната клетка, където LDL холестеролът се разгражда . Ако към комплекса е прикрепена и молекула PCSK9, LDL рецепторът за съжаление също се изхвърля.
Ако липсва ензимът PSCK9, може да се разгради повече холестерол
От друга страна, ако ензимът не присъства, LDL рецепторът се рециклира. След това се връща на клетъчната повърхност и възобновява функцията си там. PCSK9 инхибиторите намаляват ензима. Това увеличава плътността на LDL рецепторите върху чернодробните клетки и повече LDL частици се прихващат и елиминират.
Понижените концентрации на PCSK9 по този начин водят до увеличаване на LDL рецепторите.
PSCK9 инхибиторите и статините се допълват взаимно в своите ефекти
Статините (CSE инхибитори) намаляват производството на холестерол в черния дроб.
Това води до факта, че LDL рецепторите филтрират повече холестерол от кръвта. За съжаление, статините също водят до повишено регулиране на PCSK9. Този механизъм ограничава LDL понижаващия ефект на статините и обяснява добрия ефект от комбинираната терапия със статини и PCSK9 инхибитори.
Инхибиторите на PSCK9 намаляват разграждането на LDL холестеролните рецептори в чернодробните клетки. Това позволява на много LDL рецептори да се свързват и разграждат LDL холестерола в кръвта. LDL холестеролът може да бъде намален с до 70%.
Терапията с инхибитори на PSCK9 е много скъпа
Терапията с инхибитори на PSCK9 струва 9-15 000 € годишно. Задължителните здравноосигурителни компании покриват разходите само в редки изключителни случаи.
Най-честите нежелани реакции са главоболие, бронхит, болки в ставите и умора. Тъй като генните варианти с намален ензим PSCK9 имат 29% повишен риск от развитие на диабет тип 2, съществува потенциално повишен риск от диабет, какъвто е случаят със статините. Поради това пациентите, получаващи терапия с инхибитори на PSSCK9, трябва да бъдат уведомени за ползите от модификацията на начина на живот, за да се предотврати диабет.
Първоначалните проучвания показват, че много ефективното понижаване на холестерола с PSCK9 инхибитори може също да разгради съществуващите калцификати.
Експертите очакват много от инхибиторите на PSCK9
Ползата от терапията се увеличава до LDL стойности от 20 mg/dl. Резултатите от първото проучване на крайните точки (FOURIER) се очакват през 2017 г. Експертите предполагат, че тези проучвания показват, че инхибиторите на PSCK9 не само понижават толкова отлично LDL стойността, но и че терапията има съответния ефект върху риска от инфаркт и инсулт.
Контакт/среща за проверка на холестерола за частни пациенти
Вие сте частен пациент с висок холестерол и искате да си уговорите среща, за да обсъдите индивидуалния си риск от инфаркт и инсулт?
Моля, разберете, че нашите експерти по холестерол не са на разположение за втора консултация по мнение, по време на която трябва да бъдат оценени само предварителни констатации.
Само с индивидуална оценка на риска въз основа на вашата анамнеза и цялостна сърдечно-съдова проверка, извършена от нас, можем да ви дадем адекватни съвети дали имате нужда от медицинска терапия или все още можете да изчакате и да видите.
Можете да се свържете с нас по телефона на (0 22 22) 93 23 0 или по имейл
Когато се регистрирате, моля обърнете се към проверката на холестерола за частни пациенти!
Частните здравни осигуровки и агенции за помощ обикновено поемат разходите, тъй като ние следваме настоящите препоръки на Европейското кардиологично дружество (ESC), когато избираме необходимите изследвания за оценка на риска.