ИНХИБИТОРИ НА ПРОТОННА ПОМПА В ГАСТРОЕНТЕРОЛОГИЯТА, Старостин Б
За цитиране: Starostin B.D. ИНХИБИТОРИ НА ПРОТОННА ПОМПА В ГАСТРОЕНТЕРОЛОГИЯТА // RMZH. 1998. No19. Стр. 6
Статията описва фармакологичните свойства на инхибиторите на протонната помпа (ИПП).
Статията описва фармакологичните свойства на инхибиторите на протонната помпа (ИПП).
Фармакокинетичните и фармакодинамичните характеристики на най-често използваните ИПП се сравняват.
Докладът описва фармакологичните свойства на инхибиторите на протонната помпа (ИПП). Разглеждат се фармакокинетичните и фармакодинамичните характеристики на най-често използваните ИПП.
Б.Д. Старостин - Междурайонният гастроентерологичен център № 1, Санкт Петербург
Б.Д. Старостин - Междурайонния гастроентерологичен център No. 1, Санкт Петербург
С Тъй като Уилям Проут установява през 1823 г., че основният компонент на стомашния сок е солната киселина, се предлагат различни методи за неутрализиране или потискане на образуването му за лечение на пептична язва (PUD) и други гастроентерологични заболявания.
Отначало са разработени антиациди, по-късно - антихолинергични лекарства (неселективни). През 1976 г. е използван първият блокер на хистамин Н 2 -рецептор, циметидин, и Джеймс Блек е отличен с Нобелова награда. Но Н2 блокерите, подобно на други блокери на производството на стомашна киселина (селективни и неселективни антихолинергици, блокери на G-рецепторите и калциевия ток), блокират само един от многото възможни механизми на секреция на киселина, за разлика от инхибиторите на протонната помпа (PPI), които потискат крайния етап. Първият ИПП е омепразол (продаван в Швеция от 1987 г.), последван от лансопразол (от 1992 г. във Франция). Пантопразол се появява в Германия през 1994 г.
Последният в групата на необратимите ИПП до момента е рабепразол.
Използването на ИПП при лечението на стомашна язва (PUD) и язва на дванадесетопръстника (DU), гастроезофагеална рефлуксна болест (GERD), при редица други заболявания откри нова ера в гастроентерологията. В многобройни клинични проучвания, проведени по двойно-сляп метод, е доказано превъзходството на ИПП при постигане на клинична ендоскопска ремисия при всички киселинно-зависими заболявания, включително тези, изискващи продължителна или постоянна поддържаща терапия.
Емпиричната PPI терапия за ГЕРБ, функционална (без язва) диспепсия води до по-бързо отслабване на клиничните прояви на заболяването.
PPI - заместени производни на бензимидазол - инхибират активността на H +, K + -ATPase (протонна помпа), която участва в секрецията на солна киселина. Влизайки в стомаха през устата, ИПП, като слаби основи, се натрупват във вътреклетъчните тубули на париеталните клетки, свързват водородните йони и едва след това стават правилни инхибитори, които взаимодействат с SH-групите на протонната помпа, разположени на повърхността на апикалната мембрана, която е обърната към лумена на стомашните жлези ... Продължителността на действие на ИПП (омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол) зависи от скоростта на възстановяване (синтез) на нови молекули на протонната помпа, поради което такива ИПП се наричат необратими. Всички съединения от тази група се активират бързо по време на силно кисела реакция на средата (pH +, K + -ATPase в реакция от неутрална до умерено киселинна е приблизително 3 пъти по-малка от омепразола [1]. Обратимите PPI взаимодействат с K- място на свързване H +, K + - ATPases. Продължителността на действието на тези средства зависи от времето на разпадане на лекарството. В момента лекарствата от тази група се проучват активно. Тази група лекарства включва имидазопиридин SCH-28080, SK-96936 и BY841 (пумапразол). Освен това се разработва нов клас антисекреторни лекарства, които всъщност вече не са ИПП, а само инхибират движението (преразпределението) на H +, K + -ATPase. Представителят на тази нова група от наркотици е ME-3407 [2].